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研究3种乌头类生物碱在Caco-2细胞中转运行为及诃子中的鞣质(单宁酸)对草乌中3种双酯型乌头碱(乌头碱,新乌头碱及次乌头碱)转运行为的影响。方法 以3种乌头类生物碱累积转运量及表观渗透系数Papp为指标,采用UPLC/Q Exactive MS法对成分进行检测,考察3种乌头类生物碱在Caco-2 细胞模型上的双向转运行为,以及单宁酸不同比例配伍,3种乌头类生物碱转运行为的变化。
黄芩苷及其固体脂质纳米粒在Caco-2细胞上的吸收机制研究
黄芩苷 固体脂质纳米粒 Caco-2细胞模型 摄取 转运 外排蛋白
2020/9/2
通过建立体外Caco-2细胞模型研究黄芩苷(BA)及其固体脂质纳米粒(SLN)的吸收特性。方法 利用CCK-8法、LDH法筛选BA及BA SLN在Caco-2细胞单层模型的合适浓度。采用高效液相色谱法测定BA含量,分别研究时间、浓度、温度、内吞抑制剂及外排抑制剂对其摄取、转运量的影响;利用Western blot法检测外排蛋白的表达量。
研究鞘磷脂合酶2 (sphingomyelin synthase 2,SMS2)缺损对人结肠癌细胞(colon cancer cell,Caco-2)中药物转运体P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)及多药耐药相关蛋白2 (multidrug resistance-associated protein 2,MRP2)的表达与功能的影响。方法 SMS2特异性siRNA转染至Caco-...
Accessing The Bioavailability Of Phytochemicals In CACO-2 Cell Model And Developing A Sensitive Method For The Detection And Quantification Of These Compounds
Polymethoxyflavones Transport Permeability
2014/10/22
Numerous studies have found certain unmethylated phytochemicals to possess anti-carcinogenic activity; however, they have been associated with poor oral bioavailability which is a major limiting facto...
观察溃结灵含药血清对人克隆结肠腺癌(Caco-2)细胞损伤模型肠三叶因子(ITF)基因和MUC2蛋白表达的影响。 方法: 三硝基苯磺酸(TNBS)灌肠法复制溃疡性结肠炎(UC)大鼠模型,采用UC模型大鼠血清刺激Caco-2细胞,造成细胞损伤模型,分别用荧光实时定量-PCR (RT-PCR)法及免疫组化法检测溃结灵含药血清对Caco-2细胞损伤模型ITF mRNA及MUC2蛋白表达的影响。 结果: ...
基于Caco-2细胞模型研究蝙蝠葛碱的跨膜吸收机制
蝙蝠葛碱 Caco-2细胞模型 吸收机制 吸收途径
2012/8/31
研究蝙蝠葛碱在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制。 方法 :采用Caco-2细胞模型,进行A-B和B-A双向转运实验,计算表观渗透系数(Papp)、外排比率(ER)和累积转运量,考察蝙蝠葛碱不同质量浓度、细胞两侧pH梯度和螯合剂EGTA对蝙蝠葛碱转运的影响。 结果 :高、中、低浓度下的ER分别为1.11,4.49和7.24,即中、低浓度下转运有明显极化现象;顶侧pH 7.4和6.5时, ER值分...
研究芍药甘草汤(SGT)对Caco-2细胞P-糖蛋白(P-gp)的功能和表达的影响。 方法: 采用Caco-2单层细胞模型,以P-gp底物3H-地高辛为探针,P-gp抑制剂维拉帕米(Ver)为阳性对照药,测定SGT对Caco-2细胞P-gp功能的影响;用免疫组化法检测SGT对Caco-2细胞膜上的P-gp表达的影响。 结果: 在Caco-2模型上,3H-地高辛从基底侧(BL)到肠腔侧(AP)与肠腔...
柴胡皂苷对芍药苷在Caco-2细胞模型中吸收转运的影响
芍药苷 柴胡皂苷a 柴胡皂苷d Caco-2细胞单层模型
2012/7/12
研究柴胡皂苷a, d对芍药苷在Caco-2细胞模型中转运的影响。方法: 用超高压液相法测定药物浓度,计算表观渗透系数,比较不同浓度芍药苷溶液、及芍药苷配伍柴胡皂苷a, d后在Caco-2细胞模型中双向转运的差别;电阻仪测定电阻,比较试验前后细胞电阻的差异。结果: 芍药苷通过Caco-2细胞单层的转运量4h内随时间延长呈线性增大,其吸收渗透系数较小,浓度为20, 50, 100 μmol·L-1时,...
研究甘草酸18位差向异构体18α-甘草酸、18β-甘草酸对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能和表达的影响。 方法: 建立Caco-2细胞模型,采用罗丹明-123摄取法评价P-糖蛋白的功能;利用流式细胞术和荧光定量PCR分析Caco-2细胞膜上P-糖蛋白的表达。 结果: 中、高浓度(10,60 μmol·L-1)α-GL使细胞内Rho-123摄取增加,对P-gp表现出抑制作用,但没有呈现出剂量依赖性;...
研究和厚朴酚在Caco-2细胞模型中的转运机制。 方法 : Kromasil 100-5 C18色谱柱(4.5 mm×250 mm, 5 μm),流动相乙腈-水(70 ∶ 30),检测波长203 nm。以Caco-2细胞模型研究和厚朴酚的双向转运,考察时间、药物浓度、抑制剂、pH、温度对和厚朴酚转运的影响。运用HPLC检测药物浓度,计算其表观渗透系数。 结果 : 和厚朴酚标准曲线为Y=24 044...
氧化槐果碱在Caco-2细胞模型中的吸收机制研究
氧化槐果碱 Caco-2细胞模型 HPLC 被动转运
2012/7/27
研究氧化槐果碱在Caco-2细胞模型中的吸收机制。 方法 :MTT实验考察氧化槐果碱在Caco-2细胞中的安全浓度范围,再利用Caco-2细胞单层模型研究氧化槐果碱的双向转运机制,以转运量及表观渗透系数(Papp)为观测指标,考察时间、浓度、pH和P-gp抑制剂维拉帕米对其吸收的影响。 结果 :氧化槐果碱在Caco-2细胞模型中的转运与时间和浓度呈正相关,并受pH影响;P-gp抑制剂维拉帕米对其转...
采用遗传算法研究了一系列药物分子的Caco-2细胞表观穿透系数(lgPeff)和分子结构之间的关系. 基于51个化合物构成的训练集, 计算得到了一组效果较好的定量构效关系(QSAR)模型. 这些模型不仅具有较好的回归能力, 还能对预测集中的分子进行较好的预测. 在计算得到的精华种群中, 共有4个分子参数具有较高的出现频率, 它们分别是lgD(表观酯水分配系数)、rgyr(回旋半径)、Shadow-...
采用动力学研究方法测定了手性金属配合物d-[Co(EDTA)]-和l-[Co(EDTA)]-跨Caco-2细胞单层的转运速率. 研究发现, 由于金属配合物的手性差异, 导致d-[Co(EDTA)]-和l-[Co(EDTA)]-经Caco-2细胞单层的转运速率明显不同; 手性金属配合物经Caco-2细胞单层转运吸收时存在手性选择性, 表明小肠对手性金属配合物药物可能有选择性吸收; d-[Co(EDT...
Absorption and Metabolism of Quercetin in Caco-2 Cells
Caco-2 cell conjugated derivatives electrochemical detector (ECD)
2009/7/7
We investigated the absorption and metabolism of quercetin, a typical flavonoid, in Caco-2 cells, which are obtained from a human colon adenocarcinoma cell line and have been used as a good model for ...