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镍螯合物诱导手性非天然α-和β-氨基酸研究获系列进展（图）
镍螯合物 手性非天然α- β-氨基酸
2014/8/13
手性非天然氨基酸是许多药物分子和天然产物的合成砌块，将非天然氨基酸结构片段引入医药分子和天然产物中，能够改善药物的理化性质以及药代动力学特性，提高其成药性。但是非天然氨基酸结构多样，且具有多个手性中心，其传统合成工艺十分复杂、反应步骤多、收率低、立体选择性差。镍螯合物诱导不对称合成方法已成为该类化合物高效高立体选择性合成的重要策略之一。
2013年8月28日，由中科院新疆理化技术研究所侯雪玲研究员等人发明的“氨基酸酯基二硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和用途”获得国家发明专利授权（专利号：ZL 201010154086.5）
在药品质量控制中应用HPLC-ESI-IT (Ion Trap) MS分别确证胰岛素和胰岛素B链的C端氨基酸序列。取胰岛素标准品溶液或者胰岛素B链溶液适量，加入羧肽酶P及羧肽酶Y溶液适量降解胰岛素或者胰岛素B链C端，在预定的时间点取出酶降解反应液适量，加入等体积1%甲酸停止反应，混旋均匀后制成供试液，供HPLC-ESI-IT MS分析测定。采用Zorbax Prosphere C18柱(2.1 m...