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暨南大学药剂学课件第十六章 制剂新技术-包合物-new。
复旦大学药学院药剂学课件 包合物
制备氢氯噻嗪-羟丙基-β-环糊精(HCTZ-HP-β-CD)包合物微孔渗透泵片。方法 采用中和法制备HCTZ-HP-β-CD包合物,并通过红外光谱法和核磁共振法对其进行表征;以累积释药百分率为指标,采用单因素法优化包衣膜处方,并对优化处方的体外释药行为进行模型拟合。结果 优化后的氢氯噻嗪包合物微孔渗透泵片12 h内符合零级释药模型,累积释放度达到90%。结论 以HCTZ-HP-β-CD包合物为中间...
研究吡罗昔康环糊精包合物Beagle犬体内药物动力学。 方法 6只Beagle犬采用随机、双周期交叉给药,单剂量灌胃给予吡罗昔康受试制剂或参比制剂,用HPLC法测定吡罗昔康血浆浓度,用统计矩原理进行血药浓度-时间数据分析。 结果 吡罗昔康包合物的达峰时间tmax快于普通片剂,分别为(0.89±0.09)、(3.92±0.49)h,两者有显著差异(P<0.01...
本研究以β-CD为主分子,以BF为客分子,采用共沉淀工艺(详见技术报告)制备了BF-β-CD包合物,并对其相关药剂学性质进行了系列研究。差示扫描量热法(DSC)显示包合物中原药BF在80℃的特征性吸热峰消失,核磁共振法(1H-NMR)显示包合物中原药BF的V00特征峰于1/1700cm处消失,红外光谱法(Mid-IR)显示β-CD使BF的各质子均发生了向高场位的化学位移,上述鉴定均证明BF与β-C...
目的 研究α-细辛脑-β-环糊精包合物的制备方法及包合前后α-细辛脑物理性能变化情况。方法 采用研磨法制备α-细辛脑-β-环糊精包合物,运用正交试验法优选最佳制备工艺,测定了α-细辛脑及α-细辛脑-β-环糊精包合物的溶解度和溶出度,并比较了二者的X-射线衍射图谱、红外光谱、紫外光谱的变化,以验证包合物的形成。结果 最佳制备工艺条件为α-细辛脑与β-环糊精为1: 6(m:m),β-环糊精与水为1:1...
目的 采用非等温热重法研究以β-环糊精(β-cyclodextrin , β-CD)和β-环糊精聚合物(β-cyclodextrin polymer, β-CDP)为载体制成药物包合物的热分解反应动力学。方法 以布洛芬(ibuprofen, IBU)为模型药物, 采用共沉淀法制备了药物与β-CD和β-CDP的包合物,利用粉末X-射线衍射对此包合物进行表征。采用热重法分析包合物的热分解动力学机理。通...
目的 制备一种新型的可供注射给药的桂利嗪(cinnarizine)羟丙基-b-环糊精(HPCD)包合物脂质体冻干粉针。方法 采用中和法制备桂利嗪HPCD包合物;采用薄膜-分散法制备桂利嗪HPCD包合物的脂质体,并考察其形态和粒径分布;将所得脂质体进行冻干,考察不同支撑剂对冻干脂质体形态及复溶效果的影响;同时考察包合物脂质体的体内药物动力学性质。结果 通过优化处方,桂利嗪包合物脂质体包封率可达到68...
目的 制备尼群地平-β-环糊精包合物并考察其溶解度和体外溶出度。方法 采用饱和水溶液法制备尼群地平-β-环糊精包合物,并通过差示扫描量热法和红外分析验证。结果 包合物溶解度是尼群地平的8.19倍,溶出速率显著提高。结论 尼群地平经-β-环糊精包合后,能显著提高其溶解度和体外溶出速率。
研究双氯酚酸钠β-环糊精(β-CD)包合物的立体化学结构。方法用红外光谱法、X-射线衍射法、1H磁共振(1H-NMR)等方法,确认β-CD与双氯酚酸钠包合及其包合的可能形式。结果双氯酚酸钠β-CD包合物生成,双氯酚酸钠分子中部分质子的化学位移发生变化H3、H4、H5、H6、H3’、H4’、H5’向高场位移,且双氯酚酸钠与βCD形成包合物的摩尔数之比为1∶2。结论红外光谱法、X-射线衍射法、1H-...

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