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代谢物在生物等效性研究中的作用
生物等效性 清除率 代谢物 个体间变异性
2009/7/21
代谢物在生物等效性研究中的作用争论已有几十年。本文分析了模拟生物等效性研究与4项口服母药，至少监视1种代谢物的研究后，可以认为这里没有简单化的通则，每个药物/代谢物的组合必须个别确定。对于注重安全性的生物等效性研究决策，建议应尽可能基于母药。
山冈橐吾碱在雌性大鼠肝微粒体内的代谢
山冈橐吾碱 微粒体 肝 代谢
2009/4/13
研究了山冈橐吾碱(clivorine)在雌性大鼠肝微粒体内的代谢. 山冈橐吾碱在雌性大鼠肝微粒体内的主要代谢物为两个非吡咯代谢物M1和M2. 与雄性大鼠不同，生成肝毒性的吡咯代谢物为其次要的代谢途径. 文献报道山冈橐吾碱在雄性大鼠肝微粒体内的主要代谢方式是形成相应的吡咯代谢物. 这提示山冈橐吾碱在雌雄大鼠肝微粒体内的主要代谢方式不同. CYP450特异性抑制剂黄胺苯吡唑(CYP2C), 毛果芸香碱...
介绍了睫状神经营养因子（CNTF）的生物学特性和生理学作用，综述了国外近年来在CNTF的“代谢因子潜能”方面的研究进展。一方面，CNTF调节核呼吸因子、线粒体解偶联蛋白的表达和含量，加快能量代谢；另一方面，CNTF影响下丘脑摄食中枢，通过复杂的瘦素样机制抑制能量摄入降低动物的体重。本文对CNTF的作用机制、特点、应用前景方面的进展和问题进行了探讨，认为CNTF通过加快能量代谢和抑制能量摄入两条途径...
第九届全国药物和化学异物代谢学术会议
第九届 全国药物和化学异物代谢 学术会议
2009/4/16
由中国药理学会药物代谢动力学专业委员会主办，华中农业大学动物医学院承办的“第九届全国药物和化学异物代谢学术会议”定于2009 年10 月下旬在湖北省武汉市举行。会议将邀请国内外药物代谢动力学领域著名专家，包括国际药物和化学异物代谢专业委员会（ISSX）前任主席和现任主席参加本次会议，围绕我国“十一五”新药创制国家重大科技专项的建设要求，就有关药物代谢动力学研究现状、发展趋势、存在问题与对策...
多不饱和脂肪酸与肝脏脂质代谢的调控
脂肪酸类 多不饱和 脂肪肝 非酒精性 过氧化物酶体增殖物激活受体α 固醇调节元件结合蛋白-1c
2009/1/22
多不饱和脂肪酸（PUFA）通过调控转录因子的活性及含量调节多种基因的转录。PUFA能够激活过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα），上调参与肝脏脂肪酸氧化的基因转录，抑制固醇调节元件结合蛋白-1c（SREBP-1c），下调参与肝脏脂肪合成的基因表达。PPARα与SREBP-1c在非酒精性脂肪肝（NAFLD）的发病过程中发挥重要作用。本文就PUFA对PPARα、SREBP-1c及其他参与脂质代谢的...
PPAR及其激动剂与脂肪酸代谢及胰岛素抵抗
过氧化物酶体增殖物激活受体 脂肪酸代谢 胰岛素抵抗
2009/1/22
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)在脂肪细胞分化、脂肪酸代谢中起重要作用，PPAR及其所调控基因的激活可促进脂肪细胞分化、减少脂质产生、增加脂肪酸氧化，从而减少脂质的异位沉积，进一步改善损伤的胰岛素信号转导通路，逆转胰岛素抵抗。针对脂肪酸合成及氧化的关键调控点的药物可能是今后治疗胰岛素抵抗引发的一系列代谢异常的新的靶点。
反应性代谢产物的研究进展
生物激活 反应性代谢产物 药物与蛋白共价加和物
2009/1/22
大部分药物经体内代谢转化为无活性产物排出体外，部分药物经药物代谢酶转化为活性代谢产物和反应性代谢产物，其中反应性代谢产物可与肝细胞内大分子共价结合，通过不同的机制造成药物诱导的器官损伤。鉴别这些反应性代谢产物对于设计候选新药的毒性控制以及临床用药非常重要，本综述概述了反应性代谢产物的分类、其引起的药物毒性以及目前高通量搜索和鉴定反应性代谢产物等相关实验进展，讨论了处理反应性代谢产物的策略及本领域未...
药物代谢转化和样品前处理技术的研究进展
药代动力学 代谢转化 样品前处理 固相微萃取
2009/1/22
本文对近年来药物代谢转化研究方法和样品前处理技术进行了综述。介绍了药物体内和体外代谢研究模型，以及代谢产物的分离和鉴定技术新进展，重点对固相萃取和固相微萃取的原理、提取步骤、各种实验参数的影响、与分析仪器联用技术的研究进展和应用进行了评述。
脂肪酸结合蛋白在代谢性疾病中的作用
脂肪酸结合蛋白 脂质伴侣 药物靶点
2009/1/21
脂质是许多生物学过程中的重要组成部分，在多种常见病的发病过程中起关键作用，但细胞内的脂质与生物学靶点及信号通路偶联的特殊机制还不清楚。对具有很高的脂质沉积、运输和信号转导能力的细胞而言更是如此，如脂肪细胞和巨噬细胞。脂质伴侣——脂肪酸结合蛋白的作用是调节多种脂质信号介导的生物学过程和维持系统代谢稳态。调节脂肪酸结合蛋白功能的药物可在组织或细胞特异性地调控脂质信号通路、炎症和代谢应答，很可能成为治疗...
红蓼抗肿瘤活性次生代谢产物的研究
抗肿瘤 红蓼 次生代谢产物
2008/12/10
红蓼为蓼科蓼属植物，前期在对多种抗肿瘤中药体外抗肿瘤细胞实验研究中，发现红蓼抗肿瘤活性较强。该课题采用传统中药化学与超临界萃取技术，提取分离其抗肿瘤活性成分和活性单体，阐明其抗肿瘤活性物质基础和作用机理。
阿片类滥用尿样中吗啡代谢物的测定
吗啡代谢物 尿样 阿片
2008/12/4
阿片类毒品滥用是目前最严重的毒品问题之一，阿片类毒品是目前使用最广泛的毒物之一，主要为海洛因的滥用。通过本研究，建立了尿样中海洛因代谢物（吗啡、单乙酰吗啡、可待因）的SPE萃取方法；建立了尿样中吗啡、单乙酰吗啡及可待因的GC－NPD分析方法；建立了尿样中吗啡、单乙酰吗啡及可待因液液萃取及衍生化方法；建立了尿样中吗啡、单乙酰吗啡及可待因衍生物的GC－uSIS分析方法。建立了尿样中吗啡、单乙酰吗啡及可...
人体小檗碱药物代谢及代谢产物研究
小檗碱 高速液体色谱 药物代谢动力学
2008/12/3
该课题从健康人口服小檗碱后的尿药分析入手，建立了高灵敏度的小檗碱尿药高效液相色谱一荧光检测法，观察了健康志愿者一次口服盐酸小檗碱0.2g后96小时内尿药排泄动态变化，首次检测到健康人口服小檗碱后的尿液中存在有多个代谢峰。以后相高效液相色谱法为检测手段。应用大孔树脂柱层析法对口服小檗碱后的健康人尿液中的代谢产物进行了分析纯化。发现M2为主要代谢途径。对小檗碱代谢机理进行了探讨。初步发现盐酸小檗碱在人...
心肌利用脂肪酸作为氧化代谢的主要供能物质。利用放射性核素标记的脂肪酸制剂BMIPP进行心肌代谢显像，能区别梗死心肌和抑顿、冬眠心肌，了解心肌疾患的病理状态，判断心肌活力。侧链脂肪酸BMIPP进入心肌后不参与代谢、有利于获得高质量的心肌影像显像。本课题在国内外首次研制了123I-BMIPP冷冻干燥药盒，使用方便、便于质控，填补国内空白，提供了早期诊断心脏疾病的新方法。
酚噻嗪类药物对精神分裂症患者血脂代谢紊乱的影响
精神分裂症 酚噻嗪类药物 血脂代谢 紊乱
2008/11/27
该项成果采用酶法、免疫透射比浊法检测长时间(1月-25年)服用酚噻嗪类药物治疗后的120例精神分裂症患者、50例脑器质性精神障碍和100例健康体检者及10例首次发病患者用药前后血TC、TG、HDL-C、apoAI、apoB的水平。结果表明：精神分裂症患者服药后的脂质异常特征主要表现为防止动脉粥样硬化(AS)保护性因子apoAI、HDL-C水平下降，而致AS危险因子TG、apoB含量明显升高，它们是...
促进次生代谢产物合成的稀土诱导剂以及抑制肿瘤细胞侵袭转移的稀土抑制剂
次生代谢产物 肿瘤细胞侵袭转移 稀土制剂
2008/11/17
该项目利用我国大量存在的稀土化合物作为诱导子来促进悬浮培养的红豆杉细胞紫杉醇的合成以及紫杉醇向胞外的释放，取得了良好效果。此外，稀土还具有潜在的抑癌作用，许多学者对此进行了研究。恶性肿瘤的重要特性是侵袭和转移，而基质金属蛋白质（MMPs）在此过程中扮演着重要角色，因此研究稀土对酶的影响对开发稀土潜在的药理作用具有重要的意义。本方法为国内外首创。其先进性在于操作简单\运行可靠\原料价廉易得\过程三废...