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新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂[11C]-羟甲芬太尼的合成
羟甲芬太尼 芬太尼衍生物 阿片受体
2010/2/24
羟甲芬太尼(I)是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用cis-A-N-[1-(2-羟基-2-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(II)或cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(III)作为前体合成了[11C]-羟甲芬太尼,以便用正电子发射断层扫描(PET)来观察μ受体。通过水解cis-A-羟甲芬太尼(I)和cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶]...
上海药物所发明一种胰高血糖样肽-1受体激动剂
上海药物所 胰高血糖样 肽-1受体激动剂
2009/4/9
由中科院上海药物研究所发明的“一类胰高血糖样肽-1受体激动剂及制备方法和用途”日前获得国家发明专利。该项成果还同时获得俄罗斯、澳大利亚两国的发明专利。
PPAR及其激动剂与脂肪酸代谢及胰岛素抵抗
过氧化物酶体增殖物激活受体 脂肪酸代谢 胰岛素抵抗
2009/1/22
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)在脂肪细胞分化、脂肪酸代谢中起重要作用，PPAR及其所调控基因的激活可促进脂肪细胞分化、减少脂质产生、增加脂肪酸氧化，从而减少脂质的异位沉积，进一步改善损伤的胰岛素信号转导通路，逆转胰岛素抵抗。针对脂肪酸合成及氧化的关键调控点的药物可能是今后治疗胰岛素抵抗引发的一系列代谢异常的新的靶点。
光学纯的肾上腺素β-激动剂的组合拆分制备法
光学纯组合拆分 肾上腺素类β-激动剂
2008/9/27
该发明是制备光学纯的肾上腺素类β－激动剂的新方法－组合拆分法。根据组合化学的原理，以外消旋的β－激动剂为原料，用酒石酸及其衍生物中的一种或多种，进行拆分，分别制得e.e.值大于99％的两种构型的β－激动剂，且其收率均大于70％；还可以得到光学纯度大于99％e.e.，且化学纯度大于99％的光学活性β－激动剂的无机酸盐。该制备方法所用原料成本低，操作简单，副反应少；有简便、高效、低成本、易于工业化等优...
2008年8月27日，中国科学院上海药物研究所/国家新药筛选中心王明伟课题组的最新研究论文Boc5, a non-peptidic glucagon-like peptide-1 receptor agonist, invokes sustained glycemic control and weight loss in diabetic mice.(Su, H. et al., PLoS One...
PPARγ激动剂的设计、合成及其胰岛素增敏活性
PPARγ激动剂 合成 胰岛素增敏活性
2010/3/16
目的寻找新的高效、低毒的PPARγ激动剂。方法以JTT-501和JTT-20993为先导化合物，设计并合成新的丙二酸类和异恶唑类化合物，并测定其胰岛素增敏活性。结果共合成了8个新化合物,用核磁共振、质谱和红外光谱进行结构确证，并用胰岛素筛选模型初步评价了这些化合物的胰岛素增敏活性。化合物1A-4A显示胰岛素增敏活性,其中化合物1A和3A有较强活性。结论化合物1A和3A值得进一步评价。
目的建立PPARγ激动剂-噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物的三维定量构效关系，为设计高活性PPARγ激动剂提供结构信息。方法与结果用比较分子力场分析方法得到噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物CoMFA模型，其交叉验证相关系数R2=0.656，非交叉验证相关系数R2=0.982，F10,37=201.1，绝对误差SE=0.115。结论从CoMFA系数等势图中揭示芳酮酸类化合物较噻唑烷二酮类化合物活性更高的原因，提...
K-受体激动剂U-50488类似物的合成及其镇痛作用
镇痛活性 κ-受体激动剂 U-50488结构类似物
2010/1/29
本文报道了某些к-型阿片受体激动剂U-50488结构类似物的合成。在小白鼠热板试验和扭体试验的结果表明,反式环己二胺结构中2位氨基为五元环吡咯啉基时对к-活性有重要作用。以六元环氯基(哌啶基、哌嗪基,吗啉基)取代2位五元环氯基导致,к-活性降低。另外,也探讨了1位芳酰氨基结构改变对к-活性的影响。
本文设计和合成了10个结构刚性、具反应活性基团的7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物和它们的N-烯丙基类似物。药理筛选结果:N-甲基类衍生物大都有较强的镇痛活性,其中(11 a)不仅镇痛活性和安全比分别达吗啡的6和13倍,而且结合力强成瘾性小;(14)是有效的不可逆结合的激动剂,而(12 a),(12 b)和(13)都有不可逆结合的拮抗作用,它们的拮抗强度均相当干纳洛酮。
A new and convenient method for the synthesis of muscimol (1) from reaaily available 5-hydroxymethyl-3-hydroxyisoxazole (Ⅱ) was investigated. Without protection of the 3-hydroxy group, Ⅱ was Converted...