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一类新型的四氢异喹啉类PPARα/γ受体激动剂的设计、合成与活性研究
四氢异喹啉 PPAR激动剂 抗糖尿病 合成
2011/8/1
为得到更高效的PPAR (过氧化物酶体增殖激活受体) α/γ受体激动剂, 设计合成了新型的四氢异喹啉类化合物, 通过1H NMR、HR-MS对化合物结构进行了确证, 并测定了化合物的体外PPARα/γ受体激动活性。其中化合物8a具有PPARα/γ双受体激动活性, 其PPARα/γ受体激动活性与阳性对照品WY14643、罗格列酮相比活性更强。
该项成果探讨了ATP敏感性钾通道激动剂（PCA）对离体单个豚鼠心室肌细胞瞬间内向电流(Iti)、ATP-敏感性钾通道(KATP)、延迟整流钾通道(IK)及L-型钙电流(ICa-L)的影响，考察了PCA在特发性室速、洋地黄中毒及Q-T延长综合征等室性心动过速中的作用机制。研究发现，PCA开放KATP，增加K+外流，抑制Iti、ICa-L使 Iti Lag-time明显延长，使动作电位时程缩短，中...