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川芎哚的结构改造及生物活性研究
川芎哚 结构改造 抗血小板聚集 抗血栓
2010/1/12
目的:寻找新型的心血管药物。方法:根据推理药物设计原理,设计合成目标化合物,并研究其生物活性。结果:合成了16个川芎哚的类似物(I～XVI),其中8个化合物(I,I,V～VI,IX,XI和XV)是新化合物。结论:所合成的川芎哚类似物均有一定程度的抗血小板聚集作用,其中I～IV,VI,X,XI及XII有一定程度的抗血栓作用。
骨抑素的结构改造及活性初探
骨抑素 集组合成与筛选 骨质疏松
2010/1/12
目的：通过结构改造寻找可耐酶解、具有较高生物利用度的骨抑素类似物,且使骨抑素原有的抑制破骨细胞的活性得以保存。方法：采用集组方式进行小规模产物库合成骨抑素类似物。以维甲酸中毒大鼠为骨质疏松的动物模型，进行多轮次集组式筛选。综合分析实验大鼠的体重、跛行状态、全身骨折数、完整股骨数、股骨干重、股骨直径等参数，评价骨抑素类似物的活性。 结果：合成了21个骨抑素类似物，其结构由氨基酸分析得到确证。筛选出3...
紫杉醇及其类似物的化学反应性与母核的结构改造
紫杉醇 化学反应性 母核 结构改造
2010/1/7
紫杉醇是近年来发现的疗效显著的抗癌药物之一，由于其作用机理独特和化学结构新颖而引起诸多学科的科研人员的广泛关注，对化
学家而言存在于紫杉醇分子中的不同位置和立体取向的多个含氧取代基为研究选择性反应提供了理想的场所，紫杉烷骨架的/笼状0结
构又使得邻位基团参与和重排反应经常出现成为紫杉烷化学研究中最引人注目的地方。
β-丁香烯代谢产物和结构改造的研究
浙江省中医药研究所 浙江医科大学
2009/12/10
从β-丁香烯代谢产物中分离得到一种有药理活性的化合物,经光谱分析及化学反应证明其结构为β-丁香酮(8)。根据代谢产物的化学结构以及构-效关系理论,对β-丁香烯进行了结构改造研究,结果得到一种活性较强的半合成产物,为无定形长丝状物,其结构被鉴定为β-丁香烯醇(3)。药理实验表明化合物(8)及(3)对豚鼠离体气管平滑肌均有较强的松弛作用,化合物(3)还能明显抑制组织胺和乙酰胆碱诱发的豚鼠哮喘,其作用持...
青蒿素难溶于水，不能制成针剂，口服量大，使用不便，为此进行其 水溶性衍生物研究。 青蒿酯即青蒿素-12-α-琥珀酸单酯，系以青蒿素为原料经钾硼氢还原后再用丁二酸酐酯化制得，收率58%。青蒿酯的抗疟效价比青蒿素提高三倍(灌胃)或七倍(腹注)，化疗指数和安全系数 与青蒿素相当。对猴疟原虫超微结构影响试验表明青蒿酯比青蒿素快速而强。急性和亚 急性毒性试验证明青蒿酯毒性较小，对兔狗的血象、肝、肾功能、心电...
环维黄杨星D的结构改造及抗脂质氧化活性研究
环维黄杨星D 结构改造 抗脂质氧化
2010/3/22
目的以20或21-氨基甾体化合物为先导化合物，对植物活性单体——环维黄杨星D进行结构改造，以寻求抗脂质氧化活性更强的心脑血管药物。方法根据合理药物设计原理，设计合成目标化合物，并研究其抗脂质氧化活性。结果获得4个环维黄杨星D新衍生物，并经光谱证明了结构。结论采用硫代巴比妥酸(TBA)法测定脂质过氧化物(MDA)，结果表明，部分化合物药理效果优于环维黄杨星D。
环维黄杨星D的结构改造及生物活性环维黄杨星D的结构改造及生物活性
环维黄杨星D 结构改造 耐缺氧 抗心律失常
2010/1/27
目的通过对植物活性单体环维黄杨星D的结构改造，以寻求疗效更好、治疗安全范围更宽的心血管药物。方法根据合理药物设计原理，设计合成目标化合物，并研究其生物活性。结果获得10个环维黄杨星D新衍生物，经光谱证明了结构。结论选取部分环维黄杨星D新衍生物进行耐缺氧、抗心律失常药理实验，结果表明部分化合物药理活性优于环维黄杨星D。