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采用改进的Atherton-Todd反应对染料木素进行磷酰化结构改造,得到了4种新的磷酰化产物,并通过ESI-MS,NMR进行了结构确认,结果发现磷酰化试剂对染料木素羟基的磷酰化具有较好的选择性,反应主要发生在染料木素7位羟基;进一步利用ESI质谱技术,对4种磷酰化染料木素与大分子溶菌酶的弱相互作用进行测定,显示所有的磷酰化产物均与溶菌酶形成非共价复合物。
研究丝裂霉素C(MMC)及其衍生物5-氮丙啶-3-羟甲基-1-甲基吲哚-4,7-二酮[5-(aziridin-1-yl)-3-hydroxymethyl-1-methylindole-4,7-dione,629]的细胞毒性,以及结构性雄烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)转染对其生物学效应的影响。将质粒mCAR/pCR3转染HepG2细胞,经G418耐...
该研究创造性地把降胆固醇药物用于高血压阻力血管重塑和功能异常的逆转,并研究其作用机制;在形态学和功能上证明他汀类药物对高血压的作用,结果发现:短期氟伐他汀对SHR大鼠即有明显的降压效果,开创性提出HMG-COA还原酶抑制剂新的重要作用:降压疗效。短期氟伐他汀治疗,显著抑制了SHR大鼠血脂的水平,但只有TC差别达到显著意义。短期氟伐他汀治疗,显著抑制了SHR大鼠阻力血管肥厚,逆转了高血压阻力血管的重...
那格列奈是一种新型餐时血糖调节剂,能抑制胰腺 -细胞中ATP敏感的K通道,增加细胞内Ca2浓度,使血浆内胰岛素水平升高,具有起效快,作用持续时间短的特点,可防止两餐间低血糖的发生,适用于饮食、运动及α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗均无效的Ⅱ型糖尿病患者。那格列奈的药效与其晶体结构密切相关。专利文献报道有B晶型和H晶型,并确认H晶型为降糖药的有效晶型。我们应用XRD、DSC、HPLC、IR、SEM、EA等现...
目的测定那格列奈的多晶结构和药效,给出晶格参数和动物试验数据。方法X射线粉末衍射法测定物相和晶格参数;腹腔注射葡萄糖致使小鼠形成高血糖血症。小鼠分成对照组、模型组、H晶型治疗组和S晶型治疗组。测定给药20,40和60 min后小鼠的血糖值。结果那格列奈有3种晶型,B-,H-和S-型结构。H晶型为三斜晶系,晶格参数a=1.769 9(7) nm,b=2.719 1(8) nm,c=1.267 0(6...

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