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中科院上海分院核苷类抗生素研究新进展：A-94964的全合成与立体化学归属（图）
核苷类抗生素 合成 立体化学 药物
2022/12/22
随着抗生素的长期广泛应用，细菌耐药问题日益突出，对公共健康造成严重威胁。因此，研制具有全新作用机制的抗菌药物迫在眉睫。A-94964是由日本第一制药三共株式会社科学家于2008年报道的从一株链霉菌中分离得到的一个结构新颖的核苷类抗生素。活性研究表明，A-94964能够有效抑制磷酸-N-乙酰胞壁酰五肽移位酶MraY的活性，IC50 = 1.1μg/mL。MraY酶在细菌中负责催化肽聚糖前体Lipid...
山道年及其一类物的立体化学
山道年 立体化学
2009/12/4
关於山道年及其一类物的相对構型問題,可以說现在已經完全解决。这种研究工作,差不多都是作者等歷年來所進行的,所有我們的推論,現在在國际上似乎都被認为正确。本文綜合討論所有这种工作及日本学者关於絕对構型和若干合成工作以及所有欧美近來發表的有关相对及絕对構型的論文。若干变質山道年及其衍生物,因隣近地位影响,致有光学上特殊的变动,於是在構型問題上似有更進一步加以解釋的必要。最近作者更用消除一部分旋光中樞的...
用3S-奎宁环醇与环氧化合物反应,得到化合物(Ⅰ)的二个光学异构体(3S-1)和(3S-2)。它们的生物活性有明显差别。本文采用NOE差谱和二维NMR技术指定了各异构体的1H和13C信号的归属,确定了它们的溶液态构象,测定了其C-11的绝对构型,并且阐明了立体结构与生物活性间的关系。C-11绝对构型的测定结果经X-射线衍射测定进一步得以肯定。
研究了强效抗胆碱药dl-3-(2-苯基-2-环戊基-2-羟基-乙氧基)-奎宁环烷的四个光学异构体的两种不对称合成方法,用HPLC检测了异构体含量,讨论了构效关系。
猫眼草素的结构和立体化学
猫眼草素 香豆精新木脂素型衍生物 仿生合成
2010/3/19
根据生源学说、光谱分析及化学合成,将猫眼草素的原定结构A式修改为B1式。分子中氧杂环上的两个取代基互为反式,并以外消旋体(R,R+S,S)的形式存在。