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中国科学院国家纳米科学中心专利：一种四苯乙烯衍生物在制备抗菌药物中的用途
中国科学院国家纳米科学中心专利：一种包含四苯乙烯衍生物的药物组合物
中国科学院国家纳米科学中心 专利 四苯乙烯 衍生物 药物组合物
2023/6/13
中国科学院国家纳米科学中心专利：一种包含四苯乙烯衍生物的药物组合物
上海中医药大学交叉科学研究院张卫东及陈红专团队联合在J Med Chem杂志以封面文章发表蜂毒肽衍生物介导溶瘤免疫新机制的重要成果（图）
上海中医药大学交叉科学研究院 张卫东 陈红 蜂毒肽 衍生物 溶瘤免疫 新机制
2021/4/29
近日，我校交叉科学研究院张卫东教授联合陈红专教授团队在天然来源溶瘤蜂毒肽构象锁定衍生物介导黑色素瘤溶瘤免疫新机制方面取得重要进展，研究成果Stapled wasp venom-derived oncolytic peptides with side chains induce rapid membrane lysis and prolonged immune responses in melano...
为了寻找抗菌候选化合物,一系列噻吩磺酰胺类膦酸酯衍生物被设计合成。方法 首先,以芳香醛、醋酸铵、亚磷酸二乙酯和Al(OTf)3为反应原料,采用无溶剂一锅法制备中间体Ⅰ;然后,在碱性离子液体OH条件下,中间体Ⅰ与磺酰氯反应制备目标化合物;并采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试。
中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强博士组在利用铜/铁共催化的炔丙基胺衍生物通过类Meyer−Schuster重排反应合成β-氨基烯丙醛衍生物方面取得新进展，相关研究成果已经于2014年12月2日在《有机化学通讯》(Organic Letters, 2014, 16, 6288– 6289)上发表。
中国科学院上海药物研究所抗耐药菌感染新型截短侧耳素衍生物研究获进展（图）
抗耐药菌 截短侧耳素衍生物 药物化学
2014/6/23
随着抗菌药物的广泛使用，细菌耐药性问题变得日益严重，多药耐药菌感染已成为威胁人类健康的重要问题。因而临床上迫切需要结构新颖、作用机制独特、对耐药菌有效的新型抗菌药物。截短侧耳素是一类作用机制新颖的天然产物，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）和耐青霉素肺炎链球菌（PRSP）等耐药菌具有较强的体外抗菌活性。目前除了2007年上市的局部外用药物Retapamuli...
咖啡酸及其衍生物咖啡酸苯乙酯药理作用研究进展
咖啡酸 咖啡酸苯乙酯 药理作用
2013/7/26
综述咖啡酸及其衍生物咖啡酸苯乙酯药理作用研究进展。方法 在检索国内外文献基础上，对咖啡酸及咖啡酸苯乙酯的多种药理作用进行总结和分析。结果与结论 咖啡酸及咖啡酸苯乙酯具有抗氧化、抗炎、镇痛、免疫调节、抗菌、抗病毒等多种重要的药理作用，预示了其在防治氧化应激和炎症反应相关疾病中的应用前景，继续深入研究二者的各种药理作用机制，将为心血管疾病、癌症、人类免疫缺陷病毒感染等多种疾病提供新的治疗策略。
一种新硫色满酮衍生物诱导人乳腺癌MCF-7 细胞凋亡
(顺)-3-(氯代亚甲基)-5- 甲基- 硫色满-4-酮 凋亡 TNFR1 caspase-8 caspase-9 caspase-3
2013/8/16
初步研究了新合成的(顺)-3-(氯代亚甲基)-5-甲基-硫色满-4-酮(3-chloromethylene-5-fluoro-thiochroman-4-one, CMTK)对人乳腺癌MCF-7 细胞增殖和凋亡的影响, 分别用不同浓度的CMTK 对细胞进行干预, 采用改良的MTT 法测定CMTK 抑制细胞增殖的能力, 台盼蓝染色法计数活细胞数, 绘制生长曲线, 流式细胞术检测细胞对细胞周期的影响,...
HPLC测定四季三黄片中5种蒽醌类衍生物的含量
四季三黄片 高效液相色谱法 蒽醌 含量测定
2012/4/12
建立四季三黄片中同时测定芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚含量的方法。 方法: 色谱柱为Agela Venusil XBP-C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱,流速1.0 mL.min-1,检测波长226 nm。 结果: 芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚分别在0.040~0.800,0.040~0.800,0.040~0....
金雀异黄素衍生物的合成及潜在的雌激素受体调节活性
选择性雌激素受体调节剂 MCF-7细胞增殖 合成
2012/3/31
以金雀异黄素为母体，取代氨基烷氧基为侧链，设计、合成了20个金雀异黄素衍生物，其中16个未见文献报道，并检测了其对雌激素受体阳性的人乳腺癌细胞株MCF-7的体外活性，以研究其潜在的雌激素受体调节活性。结果表明，化合物4a、4b、4d、4e及4f对MCF-7细胞的增殖有显著的抑制作用，48 h和72 h的抑制率均大于40% (P<0.01)。化合物8d及9a对MCF-7细胞增殖具有一定的促进作用；化...
新型维甲酸衍生物ATPR体外诱导消化系统肿瘤细胞分化的研究
ATPR 实体瘤细胞 增殖 诱导分化
2013/12/25
观察新型维甲酸衍生物4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯（ATPR）对胃癌细胞株SGC-7901、肝癌细胞株BEL-7402、结肠癌细胞株HT-29的生长和分化的影响。方法采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法,检测细胞的生长抑制率；分光光度法检测胃癌细胞分化标志酶碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶（LDH）活性和肝癌细胞分化标志酶LDH、谷酰转肽酶（γ-GT）活性；酶联免疫检测肝癌细胞标志物甲胎蛋白（AFP...
蛇床子素二苯乙烯类衍生物的合成及抑制微管蛋白聚合作用
衍生物 合成 微管蛋白 抗肿瘤活性
2012/3/31
以蛇床子素为先导化合物，合成了6个目标化合物（Ⅵ1-5 、Ⅵ7），其结构经MS及1H NMR确证；通过抗人脐静脉内皮细胞（HUVEC）体外增殖的实验，测定了目标物抑制微管蛋白聚合的活性。结果表明，所合成的化合物多数具有一定的抑制微管蛋白聚合的作用，其中化合物Ⅵ7 的活性最强，值得进一步深入研究。
月腺大戟根中的乙酰间苯三酚类衍生物
月腺大戟 乙酰间苯三酚类衍生物 月腺大戟苷B 月腺大戟苷C
2010/1/12
目的:研究月腺大戟根中的乙酰间苯三酚类衍生物。方法:利用硅胶柱色谱分离、纯化乙酰间苯三酚类化合物;经化学反应、理化常数测定和波谱分析等鉴定结构。结果:分离得到5个乙酰间苯三酚类化合物:2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮(I),3,3′-二乙酰基-4,4′-二甲氧基-2,2′,6,6′-四羟基二苯甲烷(I),3,3′-二乙酰基-4,4′-二甲氧基-2,2′,6,6′-四羟基二苯甲烷-6′-O...