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本发明涉及抑制血管紧张素转换酶(angiotensin-converting?enzyme，ACE)活性及降血压的四种多肽化合物ATVLNYLP，ACEPGVDYVY，VTSIDWVR，SSEANLYR，它们的氨基酸序列分别为Ala-Thr-Val-Leu-Asn-Tyr-Leu-Pro，Ala-Cys-Glu-Pro-Gly-Val-Asp-Tyr-Val-Tyr，Val-Thr-Ser-Ile...
中国科学院合肥物质科学岛药学团队发现新型IDH1突变不可逆抑制剂（图）
药物化学 催化 复合物晶体结构
2023/7/22
2023年5月29日，中科院合肥物质院健康所刘青松药学团队与安徽医科大学第一附属医院葛健教授研究团队合作，研发出一种选择性针对IDH1突变的不可逆抑制剂IHMT-IDH1-053。该研究成果在线发表于药物化学国际期刊European Journal of Medicinal Chemistry。
近期，中科院广州生物医药与健康研究院许永团队报道了一类具有N-乙酰吲哚啉结构的新颖TRIM24溴结构域抑制剂，为开发治疗前列腺癌的药物提供了一种新型先导化合物。相关成果近日以Discovery, optimization and evaluation of 1-(indolin-1-yl)ethan-1-ones as novel selective TRIM24/BRPF1 bromodomai...
近日，中科院合肥研究院健康所刘青松药学团队研发出一种针对B细胞淋巴瘤的高活性、高选择性EZH2抑制剂IHMT-EZH2-115。该研究成果在线发表于药物化学国际知名期刊Journal of Medicinal Chemistry。
近日，中科院合肥研究院健康与医学技术研究所（中国科学院合肥肿瘤医院医研融合一体化发展单位）刘青松药学团队发现了一种针对FLT3-ITD阳性急性髓性白血病（AML）的新型HSP70抑制剂QL47。该研究成果在线发表于国际期刊Signal Transduction and Targeted Therapy。
新型TRK激酶抑制剂或成为广谱抗癌靶点药物
新型TRK 激酶抑制剂 广谱抗癌 靶点药物
2020/10/12
2020年9月28日，记者从中科院合肥研究院获悉，该院健康所刘青松研究员、刘静研究员领导的药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。研究成果日前在线发表于国际药物化学期刊《欧洲药物化学杂志》上。原肌球蛋白受体激酶（TRK激酶）主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型，分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码。当染色体变异发生NTRK基因融合后，会导致TRK激酶被...
近日，中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所研究员刘青松、刘静药学团队研发出新型原肌球蛋白受体激酶（TRK）小分子抑制剂IHMT-TRK-284。该成果在线发表于国际药物化学期刊European Journal of Medicinal Chemistry。TRK主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型，分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码。当染色体变异发生NTRK基因融...
近日，中科院合肥研究院健康所刘青松研究员、刘静研究员药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。该成果在线发表于国际药物化学期刊European Journal of Medicinal Chemistry。原肌球蛋白受体激酶（tropomyosin receptor kinase，TRK）主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型，分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3...
三阴性乳腺癌是一种高侵袭性、高转移性的乳腺癌亚型。由于其缺乏雌激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体，传统的激素疗法和靶向疗法无法应对这一疾病。高剂量化疗是目前主要治疗方案，但因缺乏特异性而引发的全身毒副作用，限制了化疗对三阴性乳腺癌的临床应用。近年来，科学家们发现一种小分子化合物—偶氮康普瑞汀（Azo-CA4），可在紫外光诱导下发生顺反异构。顺式Azo-CA4可抑制微管聚合，而反式结构则没有活...
2020年5月13日，中科院上海药物研究所与暨南大学在Molecular Cancer杂志上合作发表了题为“Discovery of a novel third-generation EGFR inhibitor and identification of a potential combination strategy to overcome resistance”的文章，报道了一种新型EGFR...
中科院上海药物研究所杨伟波课题组发现了一种高效、高立体选择性合成多取代的丁二烯骨架的方法，并采用仿生模块化的策略，成功实现了多取代丁二烯大环内酰胺化合物的构建。相关成果于2020年4月30日在线发表于Journal of the American Chemical Society杂志。研究表明，这类新型的大环内酰胺可以增强多药耐药的KBV200细胞对抗肿瘤药物长春瑞滨的敏感性，逆转倍数最高可以达到...
近期，山东大学药学院张颖杰副教授课题组与中国科学院上海药物研究所等研究团队合作，在药物化学专业国际顶级期刊Journal of Medicinal Chemistry以封面论文的形式发表了题为“Discovery of Novel Janus Kinase (JAK) and Histone Deacetylase (HDAC) Dual Inhibitors for the Treatment ...
中国科学院上海药物研究所合作研究FTO抑制剂取得新进展（图）
中国科学院上海药物研究所 FTO 抑制剂
2019/4/18
2019年4月15日，中科院上海药物研究所杨财广课题组与美国陈建军课题组和钱志坚课题组合作研究，在化学干预RNA甲基化（m6A）修饰方向上取得新进展。研究成果“Small-molecule Targeting of Oncogenic RNA Demethylase FTO in Acute Myeloid Leukemia”在线发表于Cancer Cell。靶向DNA甲基化酶或者组蛋白修饰酶的数...
中国科学院合肥物质科学研究院研发出针对急性髓性白血病FLT3-ITD突变选择性的第三代新型FLT3激酶抑制剂（图）
中国科学院合肥物质科学研究院 急性髓性 白血病 FLT3-ITD 突变选择性 第三代 FLT3 激酶抑制剂
2019/1/4
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。目前该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry（2018 Dec 19, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b01594）。
