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暨南大学附属第一医院/基础医学与公共卫生学院李扬秋研究员团队有关国产与进口PD-1抑制剂直接比较的随机对照研究成果在Science Bulletin正式发表（图）
帕博丽珠单抗 暨南大学 基础医学
2024/3/21
2024年2月26日，暨南大学附属第一医院/基础医学与公共卫生学院李扬秋研究员团队刘思阳博士后与广东省人民医院吴一龙教授团队合作，在国内综合性1区TOP杂志Science Bulletin上发表了题为“PD-L1 expression guidance on sintilimab versus pembrolizumab with or without platinum-doublet chemo...
首个降胆固醇口服PCSK9抑制剂进入3期临床
胆固醇 抑制剂 脂蛋白
2023/9/4
当地时间2023年8月25日，美国药企默沙东（MRK.US）在官网宣布，其研发的新型降胆固醇候选药物——口服PCSK9抑制剂MK-0616启动3期临床实验。
由新型冠状病毒(SARS-CoV-2)引起的COVID-19全球大流行已持续三年，给人们的日常生活带来了巨大而深远的影响，且目前奥密克戎亚系分支仍在不断产生变异，持续威胁着人们的生命健康。因此，针对SARS-CoV-2的疫苗和抗病毒药物的研发仍具有重要的研究价值。
急性髓系白血病（AML）是死亡率最高的血液类肿瘤之一，其中FLT3基因突变占比近30%。虽已有3款FLT3抑制剂（FLT3i）上市药物用于治疗FLT3突变型AML，但仍有30%-50%病人表现出对FLT3i药物的原发耐药。因此，探究FLT3i原发耐药机制及相关对策具有迫切的临床需求和转化价值。
陕西省微生物研究所分子生物学研究团队在D类β-内酰胺酶抑制剂筛选方面取得进展（图）
陕西省 微生物所 分子生物学 Frontiers in pharmacology β-内酰胺 酶抑制剂
2023/6/6
近日，陕西省微生物研究所万一研究员领导的分子生物学研究团队在药学领域JCR一区期刊Frontiers in pharmacology在线发表了题为“Discovery of quercetin and its analogs as potent OXA-48 beta-lactamase inhibitors”的研究论文。该论文从秦岭天然产物库中筛选到一系列黄酮类化合物作为D类β-内酰胺酶OXA-...
2021年4月15日，阿诺医药宣布其口服PI3K抑制剂Buparlisib(AN2025)联合紫杉醇用于治疗复发性或转移性头颈部鳞状细胞癌的全球多中心III期临床试验(研究名称BURAN)已于中国上海东方医院成功完成首例患者给药，开启了世界范围内PI3K药物在头颈癌治疗领域的首个全球多中心大型III期临床试验。
中国科学院微生物研究所成果推介—一种ERK信号通路抑制剂NdpA。
近日，中科院合肥研究院健康与医学技术研究所刘青松研究员、刘静研究员药学团队开发出了针对B细胞性非霍奇金淋巴瘤的新一代高选择性、高活性BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-85。这是继CHMFL-BTK-01和CHMFL-BTK-11之后，该团队在BTK激酶抑制剂研究中取得的又一进展。该成果目前在线发表于国际期刊Signal Transduction and Targeted Therapy。
有种蛋白抑制剂能降低阿片类药物副作用（图）
蛋白 抑制剂 阿片类药物 副作用
2020/5/13
在开发出阿片类药物的替代品之前，保持阿片类药物剂量低但有效可能是预防其副作用的关键。美国亚利桑那大学的大卫·杜伦等人发现，将热休克蛋白90（Hsp90）抑制剂注射到小鼠脊柱中，可增强给阿片类药物的疗效。在脊柱感觉神经元丰富的区域，Hsp90减弱了阿片类药物抗伤害作用所需的激酶-蛋白合成途径的活性。在小鼠模型中，阻断Hsp90在脊柱中而不是在大脑或外周中的表达，可以使阿片类药物更有效地抑制对热和触感...
上海交通大学医学院张健课题组发展了一种基于蛋白结构的精准变构药物筛选设计方法，成功发现抗肿瘤靶标STAT3的全新变构位点及变构抑制剂。5月11日，国际著名期刊Nucleic Acids Research杂志(IF=10.162)在线发表了张健课题组这一最新研究成果，题目为“AlloFinder: a strategy for allosteric modulator discovery and a...
丁二酸复瑞替尼（SAF-189s）及其胶囊是中国科学院上海药物研究所与重庆复创医药研究有限公司共同研发的具有国际竞争力的1.1类抗肿瘤新药。作为国内具有自主知识产权的首个申报临床1.1类新型二代ALK抑制剂，SAF-189s获得了新药重大专项优先审评药物品种资格，于2015年9月28日获得国家食品药品监督管理局颁发的临床试验批件，获批进行临床试验。
DNA甲基化是最早发现的表观遗传修饰途径之一，参与许多重要的细胞过程，如基因组印记、X染色体灭活、转录抑制、胚胎发育等，与精神分裂症、Rett综合征、肿瘤等多种疾病的发生和发展密切相关。DNA甲基转移酶（DNA Methyltransferase, DNMT）蛋白家族负责催化和维持DNA甲基化，研究人员在多种肿瘤组织中，发现 DNMT 表达异常。因此，DNMT 被认为...
上海生命科学研究院生化与细胞所利用纳米球提高化疗药物蛋白酶体抑制剂疗效
纳米球 化疗药物 蛋白酶体 抑制剂疗效
2013/10/18
近日，生物材料学领域杂志Biomaterials在线发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所胡荣贵研究组的最新研究成果The use of hollow mesoporous silica nanospheres to encapsulate bortezomib and improve efficacy for non-small cell lung cancer therapy。该论文...
中国科学院上海药物研究所丁健课题组与华东理工大学药学院钱旭红、徐玉芳课题组合作，通过合理的药物设计和结构优化，发现了一类新型的基于苊并[1,2-b]吡咯母体的成纤维细胞生长因子受体1（FGFR1）选择性小分子抑制剂。分子水平研究结果显示，部分化合物具有较强FGFR1抑制活性，并且表现出良好的构效关系；计算机模拟分子对接结果表明高活性化合物能与FGFR1的ATP位点结合，从而发挥其FGFR抑制作用。...
血管紧张素转化酶抑制剂——卡托普利酯类衍生物的合成和药理作用
血管紧张素转化酶抑制剂 抗高血压药物 卡托普利
2009/12/8
卡托普利(巯甲丙脯酸)为一新型的血管紧张素转化酶抑制剂,临床用于治疗高血压和充血性心力衰竭,但半衰期短。为延长药物作用时间和提高药效,本文合成了它的酯类衍生物。初步药理试验结果表明,某些酯类化合物呈现明显降压恬性和延长作用时间。