搜索结果: 1-15 共查到“药剂学 抑制剂”相关记录68条 . 查询时间(0.097 秒)
近日，中科院合肥研究院健康所刘青松药学团队在慢性髓性白血病（CML）治疗方面取得了新进展，开发出能够克服伊马替尼多种耐药突变的新一代BCR-ABL激酶抑制剂CHMFL-48。目前该成果在线发表在国际期刊European Journal of Pharmacology上。慢性髓性白血病是一种恶性骨髓造血干细胞肿瘤，约占成人新发白血病的15%。BCR-ABL融合基因是导致CML的主要因素，因此被作为药...
近日，北京大学深圳研究生院/省部共建肿瘤化学基因组学国家重点实验室黄昊课题组与深圳市第三人民医院/国家感染性疾病临床医学研究中心张国良课题组合作，在国际学术期刊Nature Communications发表了题为“The Complex Structure of GRL0617 and SARS-CoV-2 PLpro Reveals a Hot spot For Antiviral Drug D...
近日，中科院合肥研究院健康所刘青松研究员、刘静研究员药学团队研发出一种针对慢阻肺的新型高选择性PI3Kδ抑制剂IHMT-PI3Kδ-372。该研究成果在线发表于国际药物化学领域知名期刊Journal of Medicinal Chemistry。慢性阻塞性肺疾病（简称慢阻肺，COPD）是一种以持续的气流受限为特征的呼吸道疾病，主要表现为肺气肿、气道纤维化和慢性支气管炎。近年来，慢阻肺已经成为全球第...
上海药物研究所与海和生物联合研发的磷脂肌醇3-激酶（PI3K）α抑制剂CYH33已于近日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的临床试验默示许可(IND)，拟用于治疗晚期实体肿瘤。PI3K 信号通路失调涉及绝大多数人类癌症，PIK3CA（编码PI3K 催化亚单位α）是人类肿瘤中常见的突变致癌基因之一，约2-5%的人类实体肿瘤中存在癌基因 PIK3CA 的突变，涉及肿瘤类型如乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、成...
上海药物研究所与海和生物联合研发的针对异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）突变体的选择性抑制剂HH2301已于近日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的临床试验默示许可(IND)，拟用于治疗IDH1突变的实体瘤包括晚期胆管癌、软骨肉瘤和胶质瘤等。
国家药品监督管理局日前批准全球首个白介素23（IL-23）抑制剂特诺雅（古塞奇尤单抗注射液）在中国上市，用于适合系统性治疗的中重度斑块状银屑病成人患者。目前，特诺雅已在美国、加拿大、欧盟、日本等获批用于治疗中重度斑块状银屑病成人患者，并已覆盖中国北京、上海、广州、深圳等26个城市。北京大学人民医院皮肤科主任、中华医学会皮肤性病学分会前主任委员张建中教授介绍，银屑病即常说的牛皮癣，是一种慢性复发性疾...
FTO抑制剂或可用于白血病治疗
FTO 抑制剂 白血病 治疗
2019/4/23
日前，中科院上海药物研究所杨财广课题组与美国希望之城贝克曼研究所、佛罗里达大学等合作，在化学干预RNA甲基化修饰方向上取得新进展。相关研究成果近日在线发表于《细胞》子刊《癌细胞》。脂肪组织与肥胖相关蛋白质（FTO）被确证为调控RNA甲基化修饰的去甲基化酶，FTO基因是白血病、乳腺癌、成胶质细胞脑瘤等癌症发生的重要致癌基因之一。但国际上，FTO抑制剂及其干预RNA甲基化修饰在抗肿瘤靶标成药性的研究尚...
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院许永课题组针对前列腺癌临床耐药研发出新型RORγ抑制剂XY101。该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry上。在全球范围内，前列腺癌（PC）是男性中第二大最常见的癌症类型，仅次于肺癌。据估计，在2018年有120万男性被诊断为前列腺癌。在我国，前列腺癌发病率占全部癌症第6位。临床上前期主要采用雄激素剥夺...
处方级联是对所使用的某个药物产生不良反应的曲解,相应而来的便可能是不合理处方。通过1例同时患有尿失禁和老年痴呆的门诊患者,探讨胆碱酯酶抑制剂和抗胆碱药之间所产生的处方级联问题。方法 临床药师参与1例同时患有尿失禁和老年痴呆患者的药物治疗管理,识别并中断处方级联,为医生和患者提供用药建议。
二肽基肽酶Ⅳ抑制剂在2型糖尿病合并肾功能不全老年患者中的使用情况
DPP-4抑制剂 2型糖尿病 老年 肾功能不全
2020/9/24
分析二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂在2型糖尿病合并肾功能不全老年患者中的使用情况。方法：选择2014年1月至2018年11月于复旦大学附属中山医院就诊的2型糖尿病合并肾功能不全的65岁以上患者700例，均使用DPP-4抑制剂（维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、西格列汀或利格列汀）。分析DPP-4抑制剂在不同年龄段、不同程度肾功能不全、不同糖化血红蛋白（HbA1c）水平患者中的应用情况。
PI3Kδ选择性抑制剂治疗急性B细胞性白血病研究获进展（图）
PI3Kδ选择性抑制剂治疗 急性B细胞性白血病
2014/12/16
急性B淋巴细胞性白血病（B cell acute lymphoblastic leukemia, B-ALL）在儿童肿瘤中发病率最高，约占儿童急性白血病的75%～80%。目前B-ALL药物治疗以化疗药物为主，包括长春新碱(VCR)、柔红霉素(DNR)、阿糖胞苷(Ara-C)和环磷酰胺(CTX)，但这类药物毒副作用强，对患者伤害大，限制了其运用。近年来，随着分子生物学和细胞生物学研究的发展，针对B细...
许多生长因子及其受体参与了肿瘤的血管新生，其中血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factors，VEGFs）及其受体（vascular endothelial growth factor receptors，VEGFRs）起主要作用。特别是VEGF所介导的VEGFR-2信号通路，促进了一些新血管形成所需的内皮细胞响应，如细胞增殖、迁移和存活。
靶向抑制泛素-蛋白酶体降解通路（ubiquitin-proteasome pathway，UPP）已成功应用于多发性骨髓瘤的治疗。上海药物研究所李佳课题组通过建立Ub-G76V-YFP的UPP报告基因细胞筛选模型，发现麻风树来源的Curcusone D是UPP通路抑制剂，在多发性骨髓瘤细胞系上显示出良好的抑制细胞生长和诱导细胞凋亡能力。
HIV蛋白酶抑制剂的关键中间体——手性氨基环氧烷合成研究进展
HIV蛋白酶抑制剂 手性氨基环氧烷 合成
2014/4/24
拟肽类HIV蛋白酶抑制剂是临床治疗艾滋病的主要药物，它们的共性结构片段——(2R, 3S)-3-氨基-4-苯基-2-丁醇从关键中间体手性氨基环氧烷得到，笔者对该中间体的合成研究进行归纳和总结。
合成一种新型葡萄糖氮苷化合物，并对其α-葡萄糖苷酶抑制活性及降低餐后血糖活性进行初步研究，为寻找具有新型结构的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药奠定基础。方法：取邻苯二甲酰亚胺经硝化、成盐得4-硝基酞酰亚胺钾盐，再与葡萄糖经乙酰化、溴化得到的溴代葡萄糖反应后去乙酰基得到目标化合物。以阿卡波糖为阳性对照药，对目标化合物进行酵母和小鼠肠来源的α-葡萄糖苷酶（麦芽糖酶、乳糖酶和淀粉酶）体外抑制活性[以半数抑...