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孔德新教授课题组Signal Transduct Target Ther报道：Stellettin B协同PARP抑制剂抗胶质母细胞瘤的作用及分子机制（图）
孔德新教授 天津医科大学 抑制剂
2023/7/8
天津医科大学药学院孔德新教授课题组近期在Signal Transduct Target Ther（IF=38.104）发表题为“Stellettin B renders glioblastoma vulnerable to poly (ADP-ribose) polymerase inhibitors via suppressing homology-directed repair”的文章，报道了...
奥拉帕尼是首个获批上市的PARP抑制剂，已成功应用于卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌及前列腺癌的治疗。然而，肿瘤患者不可避免地对其产生耐药性，迄今尚无能够克服奥拉帕尼耐药的新药进入临床试验。
多药耐药是癌症化疗失败的主要原因之一，其作用机制复杂。多项研究表明，以P-糖蛋白（P-gp）为代表的ATP结合盒转运蛋白的过度表达与之密切相关。因此，针对P-gp开发新型抑制剂与抗肿瘤药物联用，可能成为解决化疗过程中多药耐药问题的有力手段。
转录反式激活因子 (trans-activator of transcription, Tat) 在HIV-1的转录中起着重要的调控作用, 针对HIV-1 Tat中的β-转角结构, 采用2H-1, 4-苯并二氮-2-酮作为β-转角肽链骨架的模拟结构, 分别以对硝基氯苯/苯乙腈、对甲基苯胺/苯甲酰氯以及硝西泮为起始原料, 采用不同合成路线得到了19个2H-1, 4-苯并二氮-2-酮类化合物 (10～...
本研究主要观察p38抑制剂SB203580对小鼠辐射致死效应和小肠损伤的保护作用。在小鼠辐射致死效应实验中, 随机分为对照组、照射组和照射给药组。对照组给予假照射, 其他两组接受7.2Gy照射, 照射给药组在照射前0.5 h腹腔注射给药, 以后隔天给药 (共5次), 观察小鼠30天生存率。小肠损伤保护实验中分组和照射剂量相同。24 h后处死小鼠并取小肠组织进行HE及免疫组化染色。结果显示, 照射给...
组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylases, HDACs) 抑制剂可以在转录水平上调控基因表达, 导致肿瘤细胞生长停滞, 诱导肿瘤细胞分化和凋亡。目前应用最为广泛的氧肟酸结构可以与活性口袋底部锌离子螯合从而竞争性地抑制HDACs的去乙酰化作用, 但是氧肟酸结构存在代谢不稳定和选择性差的缺点难以成药。本文以二酮酸酯结构作为潜在的锌离子结合基团对氧肟酸进行替代, 共合成了8个目标化合...
新型非核苷类HIV逆转录酶抑制剂DCK的研究进展
DCK 非核苷类逆转录酶抑制剂 艾滋病 人类免疫缺陷病毒
2009/11/20
DCK是以天然产物为先导化合物经结构修饰得到的一个高活性抗HIV化合物，其作用机制独特，不同于现有的非核苷类逆转录酶抑制剂，高效低毒，有可能发展成为一类新的抗HIV药物。近年来以它为先导化合物进行了多方面的结构修饰，以期得到药用性质更好的化合物。本文就DCK的发现、结构修饰、构效关系及最新进展予以介绍。
应用假病毒技术研究HIV-1复制抑制剂
HIV-1 药物筛选 假病毒 复制抑制剂
2009/11/20
建立以HIV-1复制为靶点的细胞水平假病毒药理筛选模型，并运用该模型筛选化合物库中随机选取的化合物。细胞水平的HIV-1假病毒药理筛选模型是应用水泡性口膜炎病毒的外壳糖蛋白(vesicular stomatitis virus glycoprotein，VSV-G)包装HIV-1核心建立的，简称VSVG/HIV模型。细胞被VSVG/HIV感染后，病毒携带的报告基因的表达水平(荧光素酶活性或GFP阳...
应用虚拟筛选方法寻找链阳霉素A乙酰转移酶抑制剂
链阳霉素A 维吉尼亚霉素乙酰转移酶D 虚拟筛选 抑制剂设计
2009/11/20
维吉尼亚霉素乙酰转移酶D(VatD)通过灭活链阳霉素A而在链阳霉素耐药性的产生中起重要作用。本研究采用虚拟筛选技术寻找VatD的抑制剂，此VatD抑制剂可以和链阳霉素联合使用，从而提供新的治疗耐药菌感染的方法。作者首次应用基于结构的虚拟筛选方法(分子对接)从含300 000化合物的商业化数据库中筛选对抗VatD底物结合位点的化合物，从200个评分最高的化合物中选取26个测定对VatD酶活性的抑制作...
JAK/STAT和激酶抑制剂：一组可能的新药
Janus酪氨酸激酶 信号转导及转录活化蛋白 激酶抑制剂
2009/11/17
JAK/STAT通过蛋白质酪氨酸位点特异性磷酸化作用传递细胞因子信号。近几年，在癌细胞和转染癌基因的细胞中发现，JAK/STAT的表达增高，并且发现它们与同种异体移植物的免疫排斥反应及自身免疫疾病的炎症形成过程有关。本文探讨了JAK/STAT和激酶抑制剂的筛选和理论设计策略。这些抑制剂有天然的也有合成的，同时也包括其他一些特殊的抑制剂或类似物，可用于不同的适应证。
某些抗生素药物与磷酸二酯酶抑制剂临床联合用药与配伍中的几个问题
2007/7/25
联合用药或药物配伍不当，会引起中度或重度中毒，必须引起临床医生与护士高度重视[1]。特别是在我国还未全面实行临床药师制度情况下，个别临床医生只注重药物对当前疾病的疗效，而较少考虑药物的毒性和对病人的长远健康影响。作者就抗生素药物大环内酯类、喹诺酮类药物与磷酸二酯酶抑制剂茶碱及其衍生物联合用药，及与红霉素注射液配伍问题进行讨论。