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过去十年，中国前列腺癌的发病率不断增长，已成为中国男性最常见的泌尿生殖系统肿瘤，位列男性肿瘤第四位。据估算每年我国60岁以上前列腺癌的新发病例为56600人，随着我国人口老龄化的加剧，前列腺癌的发病率还将持续增长。国家药品监督管理局8月14日批准强生公司在华制药子公司—西安杨森制药有限公司旗下的新一代雄激素受体抑制剂安森珂（阿帕他胺），用于治疗转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）成年患者，...
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和刘静课题组，研发出能够克服急性髓性白血病AML中FLT3-ITD-F691L耐药突变的新型II型激酶抑制剂CHMFL-FLT3-213，这是继CHMFL-FLT3-122和CHMFL-FLT3-165之后，该团队在AML研究中又一成果。研究成果在线发表在Journal of Medicinal Chemistry上。急性髓性白血病（AM...
基于酪氨酸激酶的抗肿瘤药物研究是近年来抗肿瘤药物研发的热点。肝细胞生长因子受体c-Met和血管内皮生长因子受体VEGFR-2是酪氨酸激酶家族的重要成员，研究表明同时抑制c-Met和VEGFR-2对肿瘤的治疗具有重要意义。目前已有多个c-Met/VEGFR-2激酶抑制剂进入临床研究阶段，典型的如XL184、XL880、E7050和MGCD265等。
中国科学院上海药物研究所发现线粒体复合物Ⅲ抑制剂改善代谢综合症（图）
线粒体 复合物 Ⅲ抑制剂 代谢综合症
2014/7/22
二甲双胍、噻唑烷二酮类抗糖尿病药物都具有调控线粒体的功能，并且其抗糖尿病的作用与抑制线粒体呼吸从而调控细胞能量状态有关。线粒体功能调节剂展现了改善代谢综合症的有利效应，中国科学院上海药物研究所李佳研究组利用线粒体复合物Ш的抑制剂嘧菌酯（azoxystrobin，AZOX，一种常用农药）作为工具化合物，发现其改善高脂诱导胰岛素抵抗小鼠的糖脂代谢紊乱，增加对胰岛素的敏感性。该研究结果为线粒体复合物Ш的...
以蛋白激酶为靶标的分子靶向抗肿瘤药物由于重点针对肿瘤发生发展机制中的关键酶或蛋白，具有选择性好、安全性较高等优点，基于蛋白激酶的分子靶向药物已成为目前抗肿瘤药物研究的前沿领域，至今已有二十余个蛋白激酶小分子抑制剂获批上市。
以蛋白激酶为靶标的分子靶向抗肿瘤药物由于重点针对肿瘤发生发展机制中的关键酶或蛋白，具有选择性好、安全性较高等优点，基于蛋白激酶的分子靶向药物已成为目前抗肿瘤药物研究的前沿领域，至今已有二十余个蛋白激酶小分子抑制剂获批上市。渐变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinase，ALK）是蛋白激酶家族重要成员，2007年在非小细胞肺癌中首次发现的ALK融合基因EML4-ALK，引发了...
中国科学院上海药物研究所mTOR激酶抑制剂联合用药研究取得进展
药物 mTOR激酶 抑制剂 用药
2014/4/24
mTOR信号通路是调控细胞生长与增殖的一个关键通路，并在多数人恶性肿瘤中高度激活，成为抗肿瘤药物研究和开发的热点。新一代mTOR激酶抑制剂由于它们能同时抑制mTORC1和mTORC2，在临床前研究中具有优于雷帕霉素的抗肿瘤活性。
mTOR激酶抑制剂联合用药研究取得重要进展
mTOR激酶 抑制剂 用药进展
2014/4/28
mTOR信号通路是调控细胞生长与增殖的一个关键通路，并在多数人恶性肿瘤中高度激活，成为抗肿瘤药物研究和开发的热点。新一代mTOR激酶抑制剂由于它们能同时抑制mTORC1和mTORC2，在临床前研究中具有优于雷帕霉素的抗肿瘤活性。
中国科学院合肥物质科学研究院等开发出B细胞淋巴癌细胞抑制剂（图）
B细胞淋巴癌细胞 抑制剂 BTK激酶 基础药物
2014/3/6
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组针对B细胞淋巴癌细胞合作开发了一种新型抑制剂QL47，可有效抑制在B细胞淋巴癌细胞中过度表达的BTK激酶，且其抑制增殖的作用远远强于其它BTK的抑制剂。相关研究结果已在线发表在《美国化学学会化学生物学杂志》，合肥研究院强磁场科学中心的博士研究生吴宏、刘飞扬，副研究员王文...
中国科学院上海药物研究所发现2，4-二氨基喹唑啉类登革病毒抑制剂
2，4-二氨基喹唑啉 登革病毒 抑制剂
2012/10/15
登革病毒（Dengue Fever Virus，DV）感染引起的登革热、登革出血热/登革休克综合征已成为国际上重要的公共卫生问题，这种可致命性的病毒性传染病已威胁到全球1/3的人口。目前，世界上针对DV感染尚无有效疫苗可用于预防，也没有特效抗病毒药物可用于治疗。
缺氧诱导因子-1抑制剂细胞筛选模型的 建立及抑制剂研究
三白脂素-8 雷公藤甲素 抑制剂 筛选模型
2012/8/3
建立并应用2种缺氧诱导因子-1(HIF-1)抑制剂细胞筛选模型对雷公藤甲素和三白脂素-8活性进行评价,为HIF-1靶点抑制剂的研发提供基础。 方法: 建立基于报告基因的HIF-1抑制剂细胞筛选模型,U251-HRE和T47D-HRE细胞模型,分别对雷公藤甲素与三白脂素-8活性进行检测,观察其对下游关键调控基因VEGF表达的影响,并用MTT法比较2类抑制剂对多种实体瘤细胞的增殖抑制活性。 结果: 2...
肠道P-糖蛋白辅料抑制剂的研究进展
P-糖蛋白 药用辅料 抑制剂
2009/11/26
位于小肠上皮细胞顶端的P-糖蛋白(P-gp)是一种能量依赖性外排泵，可降低多种底物药物的生物利用度。抑制肠道P-gp以增加药物生物利用度受到越来越多的关注。本文将肠道P-gp辅料抑制剂分为非离子型表面活性剂、聚乙二醇类、 β-环糊精衍生物和壳聚糖硫醇盐，并对其作用机制进行综述。与传统P-gp抑制剂相比，辅料抑制剂的非特异性药理作用极小，因此几乎不产生副作用。辅料抑制剂有望代替传统P-gp抑制剂，广...