搜索结果: 1-15 共查到“药物化学 拮抗剂”相关记录16条 . 查询时间(0.24 秒)
糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂三维构效关系研究
IIb/IIIa 拮抗剂 三维构效关系
2010/1/12
目的：研究三维构效关系，建立药效模型，为设计新型糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂提供指导。方法和结果：利用比较分子力场方法，建立了IIb/IIIa受体拮抗剂的三维定量构效模型。在比较分子力场分析中，利用拮抗剂晶体结构为模板，进行了多种分子叠合形式研究，建立了具有良好预测能力的三维定量构效关系模型，表征模型预测能力的交叉验证系数RCV2＝0.834，传统相关系数R2＝0.988，F＝323.63，标...
新的非肽类内皮素拮抗剂:咖啡酸、阿魏酸
内皮素 咖啡酸 阿魏酸 内皮素拮抗剂
2010/1/12
目的:研究桂皮酸类化合物咖啡酸和阿魏酸对内皮素(endothelin1,ET-1) 生物效应的拮抗作用。方法:体内ET1iv 致小鼠急性死亡、体外血管平滑肌细胞培养、主动脉条收缩试验和ET 受体结合试验。结果:咖啡酸和阿魏酸(ip) 能剂量依赖性地显著延长ET-1 致小鼠急性死亡时间,在离体器官可观察到咖啡酸与阿魏酸能拮抗ET-1的缩血管效应;放射性受体配体结合实验表明,咖啡酸和阿魏酸可竞争...
血小板活化因子受体拮抗剂——芳氨酮类化合物的合成及其抗炎活性
Mannich反应 β-氨基酮类衍生物 类风湿性关节炎
2009/11/20
以取代亚苄基丙酮和二级胺盐酸盐经Mannich反应合成了一系列具有抗炎活性的芳氨酮类化合物，其结构经1H NMR、MS、元素分析或HRMS确证。同时测定了所合成化合物对血小板活化因子(PAF)引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶释放的抑制作用，初步药理实验结果表明，大部分芳氨酮类(MA)化合物对PAF引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶的释放有明显的抑制作用，其中化合物MA12、MA13、...
肿瘤坏死因子-α拮抗剂的安全性
肿瘤坏死因子-α拮抗剂 安全性 结核病 淋巴肉瘤
2010/3/31
肿瘤坏死因子-α(TNFα)拮抗剂对类风湿性关节炎有效，美国FDA已批准此类的依他那西普、英昔单抗和阿达木单抗3种药物上市。此3种药物均有激发肉芽肿性疾病，特别是结核病的作用。也已报道TNFα拮抗剂与非何杰金淋巴肉瘤发生有关。这些药剂应避免在重度心力衰竭病人中使用。药物引起红斑狼疮、癫痫、全血性贫血和脱髓鞘病虽只有少数病例报告，但应提高警惕。至今未见此类药与实质性肿瘤发生有关的报道。
新型α1受体拮抗剂先导化合物的寻找(I): 5-氯-2-(4-(芳氧烷基)哌嗪-1-基)苯并噁唑类化合物的设计、合成及生物活性研究
良性前列腺增生 α1受体 拮抗剂 药效团 苯并噁唑 哌嗪
2009/10/15
为寻找用于治疗良性前列腺增生的新型α1受体拮抗剂, 以本研究组发现的2-[(4-(2-(2-氯苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)甲基]-5-甲基苯并噁唑(wb5c)为先导化合物, 结合已构建的α1-AR拮抗剂药效团模型, 通过骨架改造, 设计出以苯并噁唑-2-基哌嗪为母核的目标物, 然后以5-氯-2-氨基酚和取代苯酚为原料, 经缩合、卤代、氨化、Williamson醚合成、取代等反应共合成11个新目标化...
该研究发现vMIP-Ⅰ、vMIP-Ⅱ可结合多种人趋化因子受体如CCR5、CXCR4、CCR8等，且不激活受体，即可作为受体的封闭剂。由于vMIP封闭受体的广谱性，使其在趋化因子受体相关的疾病中，有较广泛的应用价值。vMIP在防治人类免疫缺陷病毒（HIV）感染方面有特殊作用。vMIP-Ⅱ在肾小球肾炎大鼠模型中，具有有效的减少白细胞浸润，明显降低肾的炎性损伤作用，说明vMIP-Ⅱ能有效地抑制内源性趋...
选择性醛固酮受体拮抗剂Eplerenone及氯沙坦Losartan对2-kidney，1-clip高血压大鼠模型心肾主动脉一氧化氮合成酶基因表达影响的对照研究
高血压 选择性醛固酮受体 拮抗剂 一氧化氮合成酶
2008/10/13
该实验应用分子生物学RT-PCR技术，比较选择性醛固酮受体拮抗剂Eplerenone（EP）与血管紧张素Ⅲ型受体拮抗剂ARB Losartan（LO）对于2-K，1-C肾血管性高血压大鼠模型所致心、肾及主动脉一氧化氮合酶（ecNOS）基因表达的影响，从而探讨EP降低血压及蛋白尿的机制。从分子水平研究醛固酮对心肾及主动脉的影响及EP对各脏器的保护作用。针对性地解决了长期使用ACE-Ⅰ类降压药所致醛固...
以炎症相关细胞因子受体为靶位的受体拮抗剂筛选模型构建及受体拮抗剂的研究
炎症 细胞因子 筛选模型 受体拮抗剂
2008/9/2
自1994年以来，陆续开展了分别以基因重组细胞因子受体IL-1R，TNFR，IL-6R和IL-4R为靶位，基于与受体配基竞争结合为基础的ELISA高通量筛选模型研究。采用基因重组细胞因子可溶性受体为靶位，目前已成功构建了上述4种模型，对微生物等天然产物，合成化合物和中药进行了大量筛选，已经获得了依博素（139A）、1487 B、103、6－桂皮酰基莲花掌甙、BFA-SR和Gwsb7-28等具有拮抗...
一种微生物来源的白细胞介素1受体拮抗剂——多糖139A的化学结构研究
白细胞介素1 受体拮抗剂 多糖
2010/1/18
AIM To study the structural property of the bioactive component from the fermentation broth of Streptomyces 139 which can inhibit IL-1R. METHODS Polysaccharide 139A is extracted and purified by means ...
目的 建立NMDA受体甘氨酸位点拮抗剂的三维构效关系(3D-QSAR)模型。方法和结果 使用比较分子场分析法(CoMFA)建立的3D-QSAR模型，交叉验证回归系数R2cv、非交叉验证回归系数R2和标准偏差SEE分别为0.650，0.940和0.330，说明系列化合物分子周围立体场和静电场的分布与生物活性间存在良好的相关性。结论 所得模型较好的模拟了受体结合腔穴的立体和静电性质，可用于综合解释已报...
钙拮抗剂TMB-8抑制BHQ,NE和KCl引起的培养乳牛基底动脉单个平滑肌细胞内游离钙的升高
8-(N,N-二乙胺)-n-辛基-3.4.5-三甲氧基苯甲酸酯(TMB-8) 细胞内游离钙浓度 乳牛基底动脉平滑肌细胞
2010/2/25
用ARCMMIC阳离子测定系统,测量单个细胞内游离钙浓度([Ca2+]i),研究8-(N,N-二乙胺)-n-辛基3,4,5-三甲氧基苯甲酸酯(TMB-8)对培养乳牛基底动脉平滑肌[Ca2+]i的作用。在细胞外钙浓度为1.3mmol·L-1时,TMB-8(30μmol·L-1)可明显抑制BHQ,NE及KCl引起[Ca2+]i的升高。在细胞外钙为零+EGTA 0.1mmol·L-1时,TMB-8...
GABAB受体拮抗剂对小鼠学习记忆的促进作用
学习 记忆
2010/3/1
用一次性被动回避性条件反射方法,观察了r-氨基丁酸(GABAB)受体(GB-R)激动剂巴氯芬(baclofen)及GK-R受体拮抗剂CGP35348和CGP36742对小鼠学习和记忆获得、巩固及再现的影响;结果表明,GR-R拮抗剂可显著改善巴氯芬所致的学习和记忆获得障碍,并能显著改善巴氯芬、亚硝酸钠所致的记忆巩固障碍及巴氯芬、乙醇所致的记忆再现障碍,提示GB-R拮抗剂有望成为新型治疗老年性痴呆的药...