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丝裂霉素是上世纪60年代于土壤链霉菌中分离得到的活性天然产物家族,拥有吲哚醌并吡咯并氮丙啶骨架所组成的特征6/5/5/3稠环。丝裂霉素在生物体内还原后被赋予了高亲电性即DNA烷基化能力,因此具有良好的抗肿瘤活性,其代表性成员丝裂霉素C半个世纪以来在临床上应用于多种癌症的化疗。丝裂霉素的工业生产主要依赖链霉菌的发酵,然而人们关于其生物合成机制知之甚少。早期的同位素标记实验阐明了丝裂霉素的主要前体:3...
吡啶是一类广泛存在于药物和天然产物分子中的重要分子骨架,同时也是重要的有机合成中间体以及配体结构单元,因此对吡啶环进行直接转化具有重要意义。吡啶的不对称C-H官能团化反应可以以高原子利用率和高步骤经济性得到手性吡啶,是合成这类产物的理想方法。但是到目前为止,仅有少数几例的吡啶不对称C-H官能团化反应报道,且反应仅发生在吡啶2位,而吡啶4位的不对称C-H官能团化反应还未有报道。
活性天然产物的靶点与作用机制等分子药理学研究对于天然产物的创新药物研发至关重要;中药药效物质和作用靶点不清晰,是阻碍中药现代化与国际化的重要因素;用现代科学技术阐明中药主要活性成分的作用靶点和分子机制,在分子层面对药用植物活性成分-靶点作用关系研究,是中药现代研究的关键与核心。
2022年7月5日,中国博士后科学基金会网站公布了2022年度“博士后创新人才支持计划”(简称“博新计划”)和中国博士后基金第71批面上资助获资助人员名单,中国农业科学院生物技术研究所在站博士后谢李楠均成功入围,成为中国农业科学院生物技术研究所首位获批“博新计划”的博士后研究人员。
小分子天然产物与生物在自然界中共同进化,其生物学功能影响着宿主细胞特定的生理代谢过程,从而在医药健康及现代农业生产中起着非常重要的作用。过去数十年的实践表明,小分子天然产物是新型药用先导化合物的重要源泉,天然产物来源的创新医药与农药是新药创制的主体,因此,发现和研究具有新颖化学结构与新型生物学活性的天然产物对生命科学、医学及农业科学等领域均有重要意义。
水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv. oryzae, Xoo)引起的水稻白叶枯病是水稻生产上最严重的病害之一,目前水稻白叶枯病的防治药剂匮乏且抗药性问题显著,因此急需开发新型防治药剂进行交替使用。小白菊内酯(PTL)是来源于菊科或木兰科植物的倍半萜内酯化合物,天然产物化学项目组前期研究发现PTL可作为开发水稻白叶枯病防治药剂的先导化合物,且氧化胁迫对其抑菌活性至关重要。基于...
小分子天然产物与生物在自然界中共同进化,其生物学功能影响着宿主细胞特定的生理代谢过程,从而在医药健康及现代农业生产中起着非常重要的作用。过去数十年的实践表明,小分子天然产物是新型药用先导化合物的重要源泉,天然产物来源的创新医药与农药是新药创制的主体,因此,发现和研究具有新颖化学结构与新型生物学活性的天然产物对生命科学、医学及农业科学等领域均有重要意义。
2022年4月29日,中国科学院大连化学物理研究所合成微生物学研究组(1823组)周雍进研究员团队与海军军医大学药学系张磊教授合作,在酚酸类天然产物合成生物学研究方面取得新进展。合作团队在酿酒酵母中构建与优化了酚酸生物合成途径,强化了关键辅因子的供给和周转,实现了酚酸化合物的高效合成。
2022年4月24日,生农中心微生物农药资源与新药创制团队参与编撰的学术专著“Natural Products from Actinomycetes - Diversity, Ecology and Drug Discovery” 在Springer Nature出版社正式出版发行(DOI : 10.1007/978-981-16-6132-7)。
天然产物具有资源丰富、安全有效、环境友好和毒副作用小等特点,是天然酶抑制剂的重要来源之一。从天然产物中筛选有效、低毒、价廉的酶抑制剂具有重要意义。低共熔溶剂(Deep eutectic solvents, DES)作为一类新型离子液体,具有制备简单、蒸气压低、可生物降解、成本低和设计性强等特点。2022年来,中国科学院兰州化学物理研究所中科院西北特色植物资源化学重点实验室手性分离与微纳分析课题组在...
2022年4月1日,国际期刊阿拉伯化学杂志《Arabian Journal of Chemistry》(IF=5.165)在线发表了中药材研究所天然产物团队在粉葛方面的研究成果“Production of bioactive compounds from callus of Pueraria thomsonii Benth with promising cytotoxic and antibact...
海洋面积广阔,环境独特,同时蕴藏着丰富的微生物资源。近年来,越来越多的海洋天然产物化学家将研究聚焦在海洋来源微生物的活性次级代谢产物上,力求寻找骨架新颖且具有成药潜力的活性分子。中国科学院南海海洋研究所热带海洋生物资源与生态重点实验室(LMB)和广东省海洋药物重点实验室刘永宏研究团队长期从事海洋微生物活性天然产物研究,先后从不同的海洋微生物中分离鉴定了多种活性物质,相关成果发表在Organic L...
2021年11月10日,中国农业科学院生物技术研究所作物高光效功能基因组创新团队发现了影响光合产物蔗糖运转效率的关键基因 SEM1 ,为培育高光效作物提供了新的基因资源。相关研究成果发表在《植物杂志(Plant Journal)》。
近期,中国科学院上海有机化学研究所桂敬汉课题组完成了pinnigorgiols B和E的首次合成(J. Am. Chem. Soc. 2021, 10.1021/jacs.0c13426)。受Kigoshi等人提出的aplysiasecosterol A生源合成的启发(Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 7073),他们设计了半频哪醇重排和酰基自由基环化的策略来进行三环...
中国科学院长春应用化学研究所所韩福社课题组在报道了Dippinine-Chippiine同系天然产物(+)-Tronocarpine(图一,1)的首次不对称全合成及其绝对构型确定后(Angew.Chem.Int.Ed.,Frontispiece cover;Tetrahedron),最近在该领域的研究中再次取得重要进展。他们设计并发展了以吲哚-内酰胺衍生物12(图二)与丙烯醛衍生物的不对称Mich...

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