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以双功能手性叔胺硫脲作为催化剂,用于催化2,5-二羟基-1,4-二噻烷与氮叔丁氧羰基(N-Boc)醛亚胺的不对称[3+2]环化反应.实验结果表明,在10%(摩尔分数)手性催化剂的作用下,反应底物均能高产率地转化成目标产物,并且得到高达95%的对映选择性和7:1的非对映选择性,实现了一系列含有四氢噻唑骨架的双手性中心化合物的合成.
阐述了拜耳法流程中有机物的来源及对氧化铝生产过程的影响,以高有机物矿石对拜耳法生产物料性质、设备和产品质量的影响为主线,创新提出了蒸发浓缩结晶去除有机物,该工艺避开了传统细晶种洗涤法工艺流程长、成本高等缺点,有效解决了有机物对氧化铝生产过程的影响,实现全流程有机物产排平衡。
在模拟生理条件下,运用荧光光谱、激光闪光光解(LFP)和分子对接等技术研究了8种具有抗肿瘤活性的嘧啶衍生物(PDs,其中PDs A 5-FU为成药,PDs B-H为实验室自制)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用. 利用Stern-Volmer方程和激光闪光光解技术分析了PDs对HSA的荧光猝灭机制,
以高效氯氰菊酯为芯材,乙基纤维素为壁材,采用溶剂蒸发法制备了微胶囊,并对其理化性能进行表征,通过单因素实验研究了工艺参数对微胶囊外观形貌、粒径大小及分布、包封率、载药量和缓释性能的影响. 结果表明,乳化剂种类和剪切时间可以显著影响微胶囊的外观形貌;随着乳化剂用量增大,微胶囊粒径减小,分布变窄,当Tween-80用量从4%增加至8%时,微胶囊平均粒径从59.9 μm减少到29.8 μm,
以双夹板形的笼型倍半硅氧烷(DDSQ)和叔丁基氧羰基(Boc)保护的C2-对称双脯氨酰胺为底物,通过硅氢加成反应和脱Boc反应,制得主链含DDSQ的C2-对称双脯氨酰胺手性聚合物催化剂;对其化学结构、分子量及热失重性能进行了表征. 将制备的聚合物催化剂应用于催化不对称Aldol反应,探讨了其催化性能. 结果表明,催化产物均具有较高的产率和立体选择性,且该催化剂便于分离纯化,循环使用6次后催化活性未...
海洋来源真菌Penicillium pinophilum次级代谢产物中Azaphilones类化合物的分离及抗菌活性
海洋真菌 Penicillium pinophilum Azaphilone类化合物 绝对构型 抗菌活性
2019/1/21
采用硅胶、十八烷基硅烷键合硅胶填料(ODS)和Sephadex LH-20凝胶柱层析等手段从一株渤海来源真菌Penicillium pinophilum次级代谢产物中分离得到3个Azaphilones类化合物:Pinophilin G(1),Pinophilin B(2)和Sch 725680(3),其中,化合物1为新化合物. 通过核磁共振波谱(1H NMR,13C NMR)、长程异核位移相关谱(...
以1种环境友好的双水杨酸螯合硼为阴离子中心,以咪唑环为阳离子骨架,合成了7种新的具有不同烷基直链的螯合硼离子液体D-CnImBScB(n=4,6,8,10)和CnImC8BScB(n=4,6,10).利用核磁共振波谱(1H NMR)、热重分析(TGA)和差示扫描热量(DSC)等技术对7种双咪唑螯合硼离子液体进行了结构和热稳定性分析.以聚乙二醇(PEG200)作为基础油,双边咪唑螯合硼离子液体D-C...
海带褐藻多糖硫酸酯的降解与岩藻寡糖的制备
褐藻多糖硫酸酯 岩藻寡糖 酸水解
2019/1/18
采用稀酸水解的方法降解粗褐藻多糖硫酸酯(FPS)制备了硫酸化岩藻寡糖.通过考察降解及沉降条件研究了FPS的水解及沉降规律.通过理化性质分析发现,沉降所得上层清液为杂合硫酸化岩藻寡糖[岩藻糖(Fuc)含量>55%].进一步采用Bio-Gel P4低压凝胶渗透色谱分离纯化,得到4种以岩藻糖为主的低聚合度硫酸化寡糖.单糖组成分析和电喷雾质谱(ESI-MS)分析结果表明,各组分主要为系列低聚合度硫酸化岩藻...
重组内切纤维素酶Fpendo5A转化三七总皂苷
三七皂苷 内切纤维素酶 生物转化 液相色谱-质谱联用
2019/1/18
从嗜热细菌基因组中克隆到1个新的纤维素酶基因,并在大肠杆菌中进行了高效可溶性表达,粗酶液经镍柱亲和层析进行分离纯化.利用快速分离液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用仪(RRLC/Q-TOF-MS)对重组内切纤维素酶Fpendo5A转化三七总皂苷的产物结构进行了鉴定,并进一步阐明其转化机制.结果表明,
依据杀伤战斗部装药对破片爆轰加载过程的特征,设计了与其较为相似的滑移爆轰单元结构实验模型,采用闪光X射线照相方法获得了预制破片和轻质壳体在两种典型排布顺序下的破片初速及破损情况,并结合应力波传播理论对实验结果进行了分析。结果表明:破片外置时,初始应力波由低阻抗金属材料向高阻抗金属材料传播,破片受到壳体传入的冲击波及空气传入的拉伸波作用,初速较高,轻微破损;破片内置时,初始应力波由高阻抗金属材料向低...
合成了16个三氟丙炔为端基的液晶化合物,以苯甲醛衍生物与1,1,1-三氯三氟乙烷的有机锌试剂进行加成脱水成烯,再通过Suzuki偶联反应后脱去HCl制得目标产物,总产率>67%,气相色谱(GC)纯度>99.5%,通过红外光谱(IR)、核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)确定其结构。 利用DSC和POM对该类化合物的热性能进行了测试,结果表明,联苯类的化合物不具有液晶相,而三联苯类的化合物具有近晶A相...
绿卡色林衍生物的合成、体外代谢及体内活性研究
绿卡色林 前药 代谢稳定 体内活性
2019/1/21
将选择性5-HT2C受体激动剂类减肥药绿卡色林分子中的仲胺转化成氨基甲酸酯类前药,设计合成了13个氨基甲酸酯类化合物.新化合物的结构经核磁共振波谱、红外光谱及高分辨质谱确证.通过体外代谢稳定性实验,筛选出半衰期长且可通过代谢持续产生绿卡色林的新化合物6b.对化合物6b的大鼠减肥药理实验结果表明,在日剂量相同的条件下,化合物6b给药1次/d比绿卡色林给药2次/d的减肥效果略好.
以对碘苯甲醛和二氟氯乙酸钠为原料,经5步反应合成了4个新型二氟乙烯端基异硫氰酸酯化合物,经气相色谱(GC)检测纯度均大于98.7%,总收率为23%~31%.采用红外光谱(IR),核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)等技术对化合物的结构进行了表征.通过差示扫描量热(DSC)法和偏光显微镜(POM)研究了化合物的介晶性,采用外推法得到了化合物的双折射率和旋转黏度值.结果表明,
羰基还原酶CR2重组酶体系不对称合成(S)-N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩)-1-丙胺
生物催化 酶 重组酶体系 不对称还原 (S)-N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩)-1-丙胺
2019/1/21
构建了羰基还原酶CR2重组酶体系,并优化了相关的酶促催化反应条件.通过在催化体系中添加辅酶NADP+(0.1 mmol/L)和辅底物葡萄糖(120 g/L),在30℃及pH=8.0的条件下反应4 h,CR2重组酶体系不对称还原N,N-二甲基-3-酮-3-(2-噻吩)-1-丙胺(DKTP,10 g/L),合成了高光学纯度(S)-N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩)-1-丙胺[(S)-DHTP,...