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一个新的制备咪唑并[1，5－α]吡啶衍生物的串联反应
吡唑 P 吡啶 P 亲核反应 羧酸酯
2007/12/25
摘要 发现5－咪唑甲醛（1）与γ－溴代巴豆酸酯（2）在弱碱条件下首先进行亲核 取代反应生成3，继而生成γ－碳负离子并转移到α－位，然后进行了分子内亲核 进攻成环，脱水生成4的串联反应，提供了一个合成咪唑并[1，5－α]吡啶－7－羧 酸酯衍生物的新方法。
新型3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮衍生物的合成与除草活性研究
除草剂 对羟基苯基丙酮酸双氧化酶 吡咯烷
2007/12/25
摘要 为了进一步研究3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮类化合物构效关系, 以期发现高活性化合物, 利用19种酮酸酯与氨基酸酯合成了19个未见文献报道的新型3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮衍生物, 其结构均经过1H NMR, IR和元素分析确证. 初步生物活性测试结果表明, 其生长抑制活性高于对照药HPPD抑制剂磺草酮. 与已报道的高活性化合物相比, 对油菜的抑制率明显得到提高, 但对稗草的生长抑制...
新型2-杂环芳基苯并二氢吡喃-4-酮衍生物的三维定量构效关系研究
杂环化合物 稻瘟病 杀菌剂 吡喃酮 P 苯并吡喃 P 比较分子力场分析 抗毒素 植物抗毒素 定量构效关系 黄烷酮
2007/12/25
摘要 为开发新型环境友好杀菌剂，选择了黄烷酮类植物抗毒素为先导，利用生物等排取代原理对其结构进行修饰，设计合成了23个未见文献报道的2-杂环芳基苯并二氢吡喃-4-酮类化合物，并系统测定了所有化合物对水稻稻瘟病抑制活性的IC~5~0值。在此基础上，采用CoMFA方法对它们进行了三维定量结构活性关系研究，系统考查了网格结构、探针以及场类型对CoMFA结果的影响。研究结果表明，苯并二氢吡喃-4-酮苯环5...
摘要 由酰氯与各种酰肼反应得到中间体4，进而用三氯氧磷脱水闭环，合成了一系 列1，3，4-噁二唑衍生物5，用~1H NMR，IR，MS和元素分析对其结构进行了确证。
由4',4''-二羟基-2-甲酸－三苯基甲烷及其衍生物制备高碳超支化芳香聚酯
甲酸 P 三苯基甲烷 P 支化高聚物 聚酯
2007/12/24
摘要 合成了一系列含羟基和乙酰氧基的超支化聚酯，将4',4''二羟基-2-甲酸－三 苯基甲烷（酚酞啉）直接缩聚和将4~＇,4~＂-二羟基-2-甲酸－三苯基甲烷进行酯 交换反应都成功得到了超支化聚酯，以PS作标准物，由GPC测得的重均分子量为 2000到8000，~13C NMR测试表明聚合物支化度略高于50%，聚酯的玻璃化转变温度 依赖于末端和侧基官能团类型，该超支化聚酯末端含有反应性官能团，具有...
用脉冲辐解法研究水杨酸衍生物与羟基自由基之间的反应
水杨酸衍生物 羟基自由基 脉冲辐解
2007/12/24
摘要 利用脉冲辐解技术研究了水杨酸衍生物－水杨酸乙酯、水杨酸苄酯与羟基自由基之间的反应，首次测取了水杨醛、水杨酸苯酯与羟基自由基之间反应的的瞬态吸收谱和反应的速率常数。研究结果表明水杨酸乙酯和水杨酸苯酯能够有效地清除羟基自由基。
摘要 采用软球三Yukawa势代替文献中的硬核双Yukawa势描述带电蛋白质分子之间的色散吸引、色散排斥和屏蔽静电排斥作用, 采用Ross变分微扰理论推导出解析状态方程(EOS), 克服了文献中常用的平均球近似对多Yukawa势存在的困难. 应用新理论研究了牛血清蛋白(BSA)-NaCl水溶液在不同pH值、不同浓度下的渗透压. 结果表明该理论独立参数的个数仅比林阳政等人最近提出的理论多一个, 而精...
摘要 首次报道了以氧化糖为原料的氨基糖衍生物的合成方法。以2位氧化糖为原料 与芳胺反应得到羰基转至3位的2位脱氧2位胺基糖，此胺基糖径NaBH_4立体选择性 还原及AcOH脱去4，6位保护基，合成了新型的D－阿洛糖胺。X射线单晶衍射分析表 明其晶体中有多种氢键，由于氢键作用，晶体呈现三维超分子结构。对2位氧化糖 与H_2NC_6H_4COOEt反应生成α，β－不饱和酮糖的机理进行了探讨。以5位氧化...
一类吡唑衍生物的3D-QSAR研究
吡唑 P 杀虫剂 定量构效关系 水稻害虫
2007/12/24
摘要 通过比较分子力场分析方法（CoMFA）和比较分子相似性指数分析方法 (CoMSIA)，系统研究了30个2-烷基（烷硫基）-5-吡唑基-1，3，4-噁二唑（噻二?颉⑷颍├嗷衔镆种扑疚瓶莶【锘钚缘娜酆隙抗剐Ч叵怠６杂?CoMFA，研究了不同移动步长对考虑静电场和立体场作用时构效关系的影响；对于 CoMSIA,研究了移动步长、场的组合、衰减因子α等参数变化对构效关系的影响， 发现当考...
研磨法合成1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮衍生物
NH2SO3NH2SO3H 1，2，3，6-四氢嘧啶-2-酮 合成 研磨
2007/12/24
摘要 以NH2SO3H为催化剂, 室温无溶剂条件下, 研磨芳醛、β-酮酸酯和尿素合成了一系列1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮衍生物. 该方法具有反应条件温和、操作简便、环境友好、产率高等优点.
摘要 通过检测蛋白质与金纳米粒子结合前后的zeta电位和荧光淬灭的变化，研究金纳米粒子和蛋白质，如牛血清白蛋白以及免疫球蛋白G之间在不同pH条件下的相互作用。当加入蛋白质后，金胶体溶液在透射电镜和紫外－可见分光光度计检测时有聚集的现象。实验结果表明，当pH值增大时，zeta电位变化很明显，而结合常数Kb和化学计量数n增加的趋势比较平缓。总之，有两个因子能明显地影响金纳米粒子和蛋白质之间的相互作用，...
摘要 研究葡萄糖吡喃环上同时含有官能团环氧乙烷基和对甲苯磺酸酯时与二苯基膦锂的反应, 一种新的手性膦被得到。它的膦氧化物的晶体结构被测定, 构象为椅式(1C4), 吡喃环上的五个取代基均在直立键上。
摘要 通过N1-(2-呋喃烷基)-N3-羟乙基-5-氟尿嘧啶的Moffatt氧化, 再与亚磷酸酯的加成反应合成得到8个新型含环状α-羟基膦酸酯的N1-(四氢呋喃-2-基)-5-氟尿嘧啶衍生物, 采用IR, 1H NMR, 31P NMR, MS和元素分析对其结构进行了表征.
新型含吡啶基的不对称膦酸酯衍生物的合成与生物活性
吡啶 环状膦酸酯 立体化学 杀菌活性
2007/12/24
摘要 通过2-氯-5-氯甲基吡啶与亚磷酸酯的Michaelis-Becker反应合成得到10个新型含吡啶基的不对称膦酸酯衍生物, 并对环状亚磷酸酯与2-氯-5-氯甲基吡啶反应的立体化学进行了研究, 结果表明: 不对称环状亚磷酸酯的电子效应和立体效应对反应的立体化学有着重要影响. 初步的生物活性结果表明, 该类化合物不具有杀虫活性, 但显现出较好的杀菌活性.