搜索结果: 106-120 共查到“知识库 药物分析学”相关记录1204条 . 查询时间(1.628 秒)
乙肝疫苗体外经大鼠皮肤渗透与离子导入给药特性研究(英文)
离子导入 乙肝疫苗 经皮转运
2011/8/1
对乙肝疫苗进行体外经皮实验以评价疫苗在被动扩散和离子导入情况下的经皮渗透特性。体外透皮研究采用Franz扩散池, 以SD大鼠的腹部皮肤为渗透屏障, 以酶联免疫法测定药物累积渗透量和在皮肤中的滞留量。乙肝疫苗 (质量浓度为23 μg·mL−1与46 μg·mL−1) 经完整皮肤被动扩散的经皮渗透量与皮肤滞留量均极 少, 24 h累积渗透量仅 (2.1 ± 0.1) ng·cm...
灯盏乙素苷元4'-L-氨基酸衍生物的设计、合成与抗氧化活性
灯盏乙素苷元 L-氨基酸 抗氧化活性 前药
2011/8/1
为了设计合成具有较强神经细胞氧化损伤保护作用及较好理化性质的灯盏乙素苷元4'-L-氨基酸衍生物, 以灯盏乙素苷元为先导化合物, 根据主动转运原理在改善口服药物生物利用度应用上取得的成功经验, 采用拼合设计原理在先导化合物的4'-羟基上引入L-氨基酸酯、醚结构, 设计、合成灯盏乙素苷元4'-L-氨基酸衍生物。采用H2O2诱导PC12细胞氧化损伤模型对设计化合物进行了体外抗氧化活性评价, 同时进行了目...
薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤的构效关系研究
薯蓣皂苷元衍生物 Bcl-2 体外抗肿瘤活性 构效关系
2011/8/1
为阐明薯蓣皂苷元衍生物的体外抗肿瘤活性的构效关系, 基于Bcl-2蛋白小分子抑制剂的三维药效团模型的各药效点的特点, 本研究利用autodock4.2将薯蓣皂苷元衍生物和Bcl-2进行了大量对接及分析, 选择性的合成了31个化合物, 采用MTT法测定了这些化合物对A375、A549、HepG-2和K562等4个肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。初步的构效关系研究表明, 薯蓣皂苷元失F环的26-位脂肪酸酯...
《Clinical Trial Simulations - Applications and Trends》（图）
Clinical Trial Simulations - Applications and Trends Holly H.C. Kimko Carl C. Peck
2013/12/4
This edition presents a review of the principles and progress surrounding clinical trial simulations (CTS), along with case studies illustrating CTS in various therapeutic and application areas. In ad...
肠道药物转运体及其研究方法
肠 膜转运蛋白类 药物吸收
2011/8/1
口服药物在肠道中的吸收是决定药物生物利用度的重要因素。肠道中有许多药物膜转运蛋白介导药物的吸收、分布、排泄及药物相互作用等。明确其转运机制有利于提高药物的安全性和有效性, 从而指导临床合理用药。通过体内外方法预测药物经转运体在肠道中的转运情况。本文介绍了肠道内转运药物的主要膜转运蛋白, 阐述了口服药物经肠道转运机制, 概括了研究肠道药物转运体的主要研究方法, 并对多种体内外转运体研究方法的优缺点进...
马钱子碱每日低、中、高 (3, 15和60 mg·kg−1) 剂量以及高剂量马钱子碱和甘草次酸 (每日25 mg·kg−1)、甘草苷 (每日20 mg·kg−1) 配伍, 分别对Wistar大鼠连续灌胃给药7天后, 检测不同给药组对CYP3A、CYP1A2、CYP2E1和CYP2C的酶活性和mRNA表达的影响。与对照组相比, 高剂量马钱子碱使CYP3A活性下降2...
以本课题组合成的含萘丁美酮结构单元的β-氨基酮为原料, 采用硼氢化钾还原, 简洁高效地合成了25个新型β-氨基醇化合物, 其结构经IR、MS、1H NMR、13C NMR和HR-MS证实。体外抗糖尿病活性研究结果表明, 多数β-氨基醇的抗糖尿病活性好于对应的β-氨基酮; 化合物5hd1和5id2的α-葡萄糖苷酶抑制活性超过阳性对照物, 分别达到74.37% 和90.15%; 5个化合物的过氧化物酶...
一类新型的四氢异喹啉类PPARα/γ受体激动剂的设计、合成与活性研究
四氢异喹啉 PPAR激动剂 抗糖尿病 合成
2011/8/1
为得到更高效的PPAR (过氧化物酶体增殖激活受体) α/γ受体激动剂, 设计合成了新型的四氢异喹啉类化合物, 通过1H NMR、HR-MS对化合物结构进行了确证, 并测定了化合物的体外PPARα/γ受体激动活性。其中化合物8a具有PPARα/γ双受体激动活性, 其PPARα/γ受体激动活性与阳性对照品WY14643、罗格列酮相比活性更强。
探讨沙蟾毒精 (arenobufagin) 对体内外血管生成的抑制作用。采用MTT法检测沙蟾毒精对人鼻咽癌细胞 (CNE-2)、人喉癌细胞 (Hep2)、人神经母细胞瘤 (SH-SY5Y)、人结肠癌细胞 (LOVO)、人前列腺癌细胞 (PC-3及DU145) 和人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的细胞毒性及运用光学显微镜观察细胞形态的变化, 发现沙蟾毒精剂量依赖性抑制CNE-2、Hep2、SH-...
泊洛沙姆407诱发金黄地鼠脂质代谢紊乱模型及其初步机制
血脂异常 金黄地鼠 脂质代谢 调脂药物
2011/8/1
采用泊洛沙姆 (poloxamer 407, P-407) 诱导金黄地鼠形成脂质代谢紊乱实验动物模型, 并对其脂质代谢紊乱机制进行初步探讨; 同时评价该模型对两类市售调脂药物的反应性。选择6周龄的雄性金黄地鼠腹腔注射P-407, 首剂量为300 mg·kg−1, 之后每72 h以200 mg·kg−1的维持剂量腹腔注射。与正常对照组相比, 模型组血清中TG、TC、free-...
土荆皮中二萜类化合物的HPLC-ESI/MSn鉴定(英)
土荆皮 二萜 质量控制 定性分析 高效液相色谱-多级质谱 裂解
2011/7/29
使用高效液相色谱-多级质谱法 (HPLC-ESI/MSn) 研究了土荆皮二萜的ESI/MSn裂解行为, 并对土荆皮中的二萜类化合物进行了定性分析。土荆皮二萜的特征裂解是内酯环和C4-O键的断裂。此外, C-18、C-7和C-8位取代基的离去在多级质谱 (MSn, n = 3～4) 中也可观察到。对于C-4位乙酰氧基取代的二萜, [M+Na−60]+ 和[M−H−...
大黄应用范围广、疗效确切, 然而近年来国内外实验报道大黄中蒽醌成分具有肝、肾细胞毒性。本文对比研究了生熟大黄总提取物灌胃给药后游离蒽醌在正常SD大鼠组织中的分布。肝、脾和肾组织中游离蒽醌类成分含量采用UPLC-MS/MS法测定。生熟大黄总提物 (相当于生药量14.69 g·kg−1) 灌胃给药, 连续12周。结果表明, 游离蒽醌在生大黄组大鼠组织中的分布浓度高于熟大黄组; 大黄游离蒽醌...
效应面法优化新型自微乳化口腔速溶膜
自微乳化给药系统 口腔速溶膜 效应面法 Box-Behnken 吲哚美辛
2011/8/1
本文研制了一种顺应性强且可提高水难溶性药物口服生物利用度的新剂型——自微乳化口腔速溶膜。采用Box-Behnken设计效应面法对其处方进行优化, 考察处方中固体载体微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素的用量对体外崩解时间、体外释放度、形成微乳后的粒径及抗拉伸性的影响。筛选最优处方制得的口腔速溶膜崩解时间为 (17.09 ± 0.72) s, 形成微乳粒径为 (28.81 ± 3.26) ...
虾青素可能通过H+传递功能保护NaN3损伤的人胎肝L-02细胞
虾青素 线粒体膜电位 活性氧自由基 细胞凋亡
2011/8/1
观察虾青素 (astaxanthin) 对呼吸链复合体 Ⅳ 抑制剂叠氮钠 (NaN3) 损伤的人胎肝L-02细胞保护作 用, 并初步探讨其作用机制。100 mmol·L−1 NaN3用于构建肝损伤细胞模型, 通过测定不同浓度虾青素 (0.01、0.10、1.00及10.00 nmol·L−1) 对损伤细胞存活率 (MTT检测)、细胞内活性氧 (reactive oxygen...