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多环多异戊烯基取代酰基间苯三酚(polycyclic polyprenylated acylphloroglucinol,简称PPAP)是一类具有杂合生源途径的天然产物,主要包括桥环型、金刚烷型和由于上述两种架构类型进一步裂环、重排以及其前体的侧链环化得到的各种结构多样的衍生结构类型。其中金刚烷型PPAP由于刚性的笼状结构和类药的分子骨架长期以来受到有机化学家和药物学家的广泛关注,但对其活性研究却...
天然产物独特的结构是生物活性物质和药物发现的重要源泉,1981-2019年期间批准上市的小分子抗肿瘤药物中,天然产物直接成为新药的占比达9.7%,天然产物衍生物占23.2%。倍半萜类化合物广泛存在于植物、真菌、细菌和昆虫中,其结构多样,活性显著,特别是它们的抗肿瘤活性,引起了药物化学家的广泛关注。阿格拉宾、含笑内酯、青蒿素等倍半萜衍生物已被开发成抗肿瘤药物上市或处于临床研究中。倍半萜二聚体是由两个...
中国科学院广州生物医药与健康研究院胡文辉研究组在手性磷酸催化的C3-位取代的吲哚与b,g-不饱和-a-酮亚胺酯的C2不对称傅-克烷基化反应方面取得新进展,相关研究成果已于2015年1月16日在线发表在《有机化学通讯》(Organic Letters, DOI: 10.1021/ol5035222)。
以黄土丘陵区铁杆蒿(Artemisia sacrorum)草地为研究对象,采用野外调查与室内分析相结合的方法,分析其表层土壤有机碳含量和密度,以期揭示自然恢复过程中其动态变化规律以及海拔、土壤等因子对其的影响。结果表明,随着退耕年限的增加,铁杆蒿群落土壤平均有机碳含量呈先增加(退耕12~20 a)后减少(退耕20~28 a)再增加的趋势(退耕28~45 a),退耕12~20、28~40和40~45...
以裙带菜(Undaria pinnatifida, wakame)为原料, 经水提醇沉、DEAE-Sepharose Fast Flow、Sephacryl S-300和Sephacryl S-200凝胶柱分离纯化, 得到2个酸性多糖UPPS03和UPPS04. 高效凝胶渗透色谱测试结果表明, 其为均一多糖, 平均分子量分别为3.6×104和1.1×104. 采用糖组成分析、高碘酸氧化及Smith...
用对称透射法,测试聚酯(PET)取向非晶试样的二维广角X射线散射相干强度Ie(K,α),将不同方位角α上的Ie(K,α)非晶重叠峰曲线进行计算机分解,获得分子链间原子散射引起的二个峰为A(K=0.126)、B(K=0.169);分子链内原子散射引起的五个峰分别为C(K=0.304)、D(K=0.553)、E(K=0.374)、F(K=0.465)、G(K=0.606),K单位为nm-1.分析了它们...
用密度泛函理论研究了氧原子与氟代甲基自由基的反应.反应中出现的所有物种的平衡构型用B3LYP方法在6-311++G(2d, 2p)基组水平上进行了优化,同时对各物种进行了频率分析;在同一理论水平上计算了各反应通道的势能面变化,分析了反应物、中间体、过渡态、产物的振动模式随反应途径的变化关系,阐明了该多通道反应的反应机理.
利用离子阱飞行时间质谱仪的高质量精度、高分辨率及多级测定性能, 对儿茶素类化合物(二组对映异构体)质谱裂解进行研究, 并利用氢/氘交换法对裂解方式进行确证. 发现儿茶素对映异构体间具有相同的质谱裂解途径, 多级质谱无明显区别. 在二级质谱中, 表儿茶素/儿茶素(EC/C)丢失的CO2发生在A环, 丢失的C2H2O发生在B环. 1,4A-, 1,3A-, 1,2A-和[M-H-B环]-4个碎片离子为...
系统研究了各种醇类分子对肌血球素构象变化的影响. 结果表明, 在pH=4, V(醇)/V(水)=30/70的溶液中, 各种不同的醇类分子可以导致肌血球素构象的变化, 且这种变化与各种醇的不同分子结构有关, 如醇的烷基和结构变化会导致不同程度蛋白质分子构象的变化, 并呈现出一定的规律性. 随着直链烷基基团的增大, 醇分子对蛋白质分子结构的诱导变性能力提高; 仅改变醇分子结构时几乎产生相同的诱导效应,...
以传统中药材地鳖为原料, 采用匀浆、盐析、硫酸铵分段沉淀、透析和DEAE-52纤维素离子层析等纯化方法, 从其体内分离纯化得到一种纤溶活性蛋白(Fibrinolyric protein of Eupolyphaga sinensis Walker, EFP), 采用SDS-PAGE电泳法对该蛋白进行了分子量和纯度测定, 结果表明, 从地鳖中提取纯化的EFP为相对分子量为41300的单一成分, 具有...
采用双向凝胶电泳(2D-PAGE)技术优化分离金乌贼的脑及视神经节全蛋白质, 并选用肽质量指纹谱(Peptide mass fingerprinting, PMF)技术和数据库检索方法对2D-PAGE图谱上的部分蛋白质斑点进行鉴定, 初步构建了金乌贼视神经节(Optic ganglion of Sepia esculenta, SEOG)和脑神经节(Cerebral ganglion of Sep...
在生理条件下, 使用凝胶过滤色谱、荧光光谱、差示扫描量热分析、傅里叶变换红外光谱(FTIR)和葡激酶的纤溶活性分析研究了聚乙烯醇(PVA)和葡激酶的相互作用及其对葡激酶高级结构的影响. 凝胶过滤色谱研究结果表明, PVA与葡激酶之间形成了复合物; 荧光光谱和差示扫描量热分析结果提示, 葡激酶与PVA之间的相互作用没有破坏葡激酶的高级结构; 进一步使用红外光谱法结合可增强分辨率的傅里叶去卷积技术和高...
用聚乙二醇(PEG)定点修饰天花粉蛋白(TCS), 并比较了修饰前后TCS的生物活性、免疫原性及药代动力学等诸多性质. 选择TCS分子上可能的抗原决定簇位点KR173-174进行定点突变, 并将所构建的突变体TCSKR173-174CG在大肠杆菌中表达及纯化. 通过该突变体第173位引入的半胱氨酸残基进行PEG定点修饰. 通过比较研究, 分析所构建的PEG修饰型TCS的DNA酶活性、致核糖体失活活...
利用胰蛋白酶水解燕麦蛋白制备了高血管紧张素转化酶(Angiotensin I-Converting Enzyme, ACE)抑制活性的燕麦蛋白酶解物, 分别采用离子交换色谱、凝胶过滤色谱和反相高效液相色谱等分离手段从酶解物中分离出一种新的强活性ACE抑制肽, 其IC50值为77.3 μmol/L; 通过基质辅助激光解析电离飞行时间串联质谱对其进行结构鉴定, 其氨基酸序列为Glu-Gly-Gly-T...
铁蛋白是广泛存在于动物、微生物及植物体中的一种铁贮藏蛋白, 具有去除二价铁的毒性以及调节机体细胞铁代谢平衡的作用. 本文以黄豆种子为原料, 开发出黄豆铁蛋白提取新方法, 即将黄豆粗提液在55 ℃下加热15 min, 再将冷却后的上清液分别用500 mmol/L MgCl2和700 mmol/L柠檬酸三钠进行盐析. 离心得到的铁蛋白粗提液经透析后, 用DEAE-cellulose弱阴离子交换层析和S...

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