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中国科学院大连化学物理研究所专利：一种醇氧化制醛或酮的方法
中国科学院大连化学物理研究所 专利 醇氧化 醛 酮
2024/1/25
本发明提供一种醇氧化制醛或酮的方法，该方法包括用2，2，6，6-四甲基哌啶-氧自由基，三氯化铁，硅胶和氧气在溶剂中对醇进行氧化生成醛或酮。
本发明涉及一种多羟基黄酮类化合物的制备方法，该方法以多取代甲氧甲氧基苯乙酮和苯甲醛为原料，在碱的催化作用下先生成多取代甲氧甲氧基查尔酮，再在酸的催化作用下，脱去保护基或进一步发生关环反应制备得到多羟基黄酮类化合物。该方法反应条件温和，实验步骤简捷。
本发明涉及一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物是由一枝蒿酮酸和3-取代苯基-5-氨甲基-异噁唑衍生物为原料，在缩合剂N, N-二环己基碳二酰亚胺的作用下合成而得，并对所合成的衍生物进行了初步的体外抗甲（H3N2, H1N1）和乙型流感病毒活性测试。实验结果表明，化合物2c（N-[(3-对氟苯基-异噁唑-5-基)-甲基]-一枝蒿酮酸酰胺）对甲型H3N2流感病毒表现出一定的抑制活...
本发明涉及一种查尔酮酰胺类衍生物的制备方法和用途，该方法以不同的取代氨基查尔酮为原料，在三乙胺的存在下，与苯甲酰氯、乙酰氯和对甲苯磺酰氯反应所得。并对所合成的化合物进行了酪氨酸酶活性测试，实验结果表明：化合物1d和1h具有一定的激活酪氨酸酶活性。该方法反应条件温和，实验步骤简捷。通过本发明所述方法获得的查尔酮酰胺类衍生物在制备治疗白癜风药物中的用途。
本发明涉及一种查尔酮苯并噻唑酰胺类衍生物的制备方法和用途，该类化合物以不同的取代氨基查尔酮为原料，先在酸的催化作用下，与液溴和硫氰酸钾发生关环反应生成相应的查尔酮苯并噻唑胺。再与苯甲酸在缩合剂N,N-二环己基碳二酰亚胺、对二甲氨基吡啶和1-羟基苯并三氮唑的作用下合成得到。并对所合成的新化合物进行了酪氨酸酶活性测试。实验结果表明：化合物2d、3b具有一定的激活酪氨酸酶活性，化合物3d具有较好的激活酪...
本发明涉及一种4′-甲氧基查尔酮化合物的制备方法和用途，该类化合物以7种不同的对位取代苯甲醛为原料，在碱的催化作用下，与4-甲氧基苯乙酮发生缩合反应生成目标产物，即4′-甲氧基查尔酮化合物。该类化合物能够激活酪氨酸酶的活性、同时增加细胞内黑素含量，而且可用于临床上制备治疗白癜风的药物。对所合成的化合物进行了体外酪氨酸酶活性测定，还进行了B16黑素瘤细胞中酪氨酸酶和黑素含量的测定。实验结果表明，化合...
本发明涉及一种基于点击化学的查尔酮衍生物及制备方法和用途，该类化合物以4′-炔丙氧基查尔酮为原料，在无水硫酸铜/维生素C钠体系的催化下，与苯环上不同取代的叠氮亚甲基苯反应得到。并对所合成的新化合物进行了酪氨酸酶活性测试。实验结果表明：化合物3a，8a，9a，15a具有一定的激活酪氨酸酶活性，化合物10a，14a具有较好的激活酪氨酸酶活性，其EC50小于阳性药物8-甲氧补骨脂。该方法反应条件温和，实...
本发明涉及一种含1,2,3-三氮唑的查尔酮衍生物及制备方法和用途，该类化合物以4-炔丙氧基查尔酮为原料，在无水硫酸铜/维生素C钠体系的催化下，与苯环上不同取代的叠氮亚甲基苯反应得到。并对所合成的新化合物进行了酪氨酸酶活性测试。实验结果表明：化合物3b，5b，6b，9b，10b，15b表现出一定的酪氨酸酶抑制活性。该方法反应条件温和，实验步骤简捷，本发明所述的含1,2,3-三氮唑的查尔酮衍生物在制备...
本发明涉及一枝蒿酮酸含杂环酰胺衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物中三氮唑杂环衍生物的合成是首先由一枝蒿酮酸和氨基丙炔反应得到含有端基炔的一枝蒿酮酸酰胺衍生物，然后在硫酸铜和维生素C钠的催化下得到的，该方法反应条件温和，实验步骤简捷。本发明所述的衍生物中具有抗流感病毒的活性，部分化合物具有抗甲型流感病毒活性，大部分化合物具有抗乙型流感病毒活性，可作为抗流感病毒药物用于治疗流感。
本发明涉及一枝蒿酮酸含杂环酯类衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物中三氮唑杂环酯类衍生物的合成是首先由一枝蒿酮酸和3-溴丙炔反应得到含有端基炔的一枝蒿酮酸衍生物，然后在硫酸铜和维生素C钠的催化下得到的，该方法反应条件温和，实验步骤简捷。本发明所述的衍生物中具有抗流感病毒的活性，部分化合物具有抗甲型流感病毒活性，大部分化合物具有抗乙型流感病毒活性，该类化合物可作为抗流感病毒药物用于治疗流感。
本发明涉及一种4′-甲氧基查尔酮化合物的制备方法和用途，该类化合物以7种不同的对位取代苯甲醛为原料，在碱的催化作用下，与4-甲氧基苯乙酮发生缩合反应生成目标产物，即4′-甲氧基查尔酮化合物。该类化合物能够激活酪氨酸酶的活性、同时增加细胞内黑素含量，而且可用于临床上制备治疗白癜风的药物。对所合成的化合物进行了体外酪氨酸酶活性测定，还进行了B16黑素瘤细胞中酪氨酸酶和黑素含量的测定。实验结果表明，化合...
本发明涉及一种含1,2,3-三氮唑的查尔酮衍生物及制备方法和用途，该类化合物以4-炔丙氧基查尔酮为原料，在无水硫酸铜/维生素C钠体系的催化下，与苯环上不同取代的叠氮亚甲基苯反应得到。并对所合成的新化合物进行了酪氨酸酶活性测试。实验结果表明：化合物3b，5b，6b，9b，10b，15b表现出一定的酪氨酸酶抑制活性。该方法反应条件温和，实验步骤简捷，本发明所述的含1,2,3-三氮唑的查尔酮衍生物在制备...
本发明涉及一枝蒿酮酸含杂环及糖的酯类衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物中三氮唑杂环及糖的酯类衍生物的合成是首先由一枝蒿酮酸和3-溴丙炔反应得到含有端基炔的一枝蒿酮酸衍生物，然后在硫酸铜和维生素C钠的催化下得到的，进一步在甲醇/甲醇钠中脱去乙酰基得到目标化合物。该方法反应条件温和，实验步骤简捷。本发明所述的衍生物中具有抗流感病毒的活性，该类化合物可作为抗流感病毒药物用于治疗流感。
本发明涉及一枝蒿酮酸含杂环及糖的酰胺类衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物中三氮唑杂环及糖的酰胺类衍生物的合成是首先由一枝蒿酮酸和氨基丙炔反应得到含有端基炔的一枝蒿酮酸衍生物，然后在硫酸铜和维生素C钠的催化下得到的，进一步在甲醇/甲醇钠中脱去乙酰基得到目标化合物。该方法反应条件温和，实验步骤简捷。本发明所述的衍生物中具有抗流感病毒的活性，该类化合物可作为抗流感病毒药物用于治疗流感。
本发明涉及一种含苯基异噁唑查尔酮衍生物的制备方法和用途，该类化合物以4'-羟基查尔酮为原料，在碳酸钾的催化下，与不同的3-取代-5-溴甲基异噁唑反应得到。并研究了新化合物对非细胞体系中酪氨酸酶活性及细胞体系中黑素合成的作用。实验结果表明：化合物1、2、4、6、9、15表现出较好的酪氨酸酶激动活性，优于阳性对照8-甲氧基补骨脂素(8-MOP)；化合物1、2、4、5、7、9、11、15、16、17、1...