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该产品是继7-ACA、7-ADCA之后，新兴起的又一重要活性头孢菌素中间体，由于其来源和结构的特性，决定了它具有比7-ACA更大的优越性。产品可以利用价廉物丰的青霉素G钾制得，因而具有可靠、稳定的原料来源和较低的制备成本；以青霉素G钾起始经一系列化学反应制得，更易于实现国产化；应用范围广，可用于制备7-ACA系列的头孢菌素，并由于其自身的结构特点，较7-ACA在制备头孢菌素药物上，具有操作简单，...
该项目经对GCLE合成工艺的研究，确定了新工艺。采用特殊的一步开环工艺，使开噻物不通过结晶而直接进行开环工艺，减少了工艺过程；一步开环工艺，不仅革除了国家专控溶媒A，消除了对环境造成的污染，而且大幅度降低了GCLE每公斤的原料成本；该工艺通过特殊的催化剂，使反应向正反应方向进行，从而提高收率5%，使开环反应取得较好的效果；化工艺采用了特殊的氯化剂替代氯气，不仅解决了对大气的污染和氯气的危害性，...
本项目完成了新型头孢菌素中间体--GCLE的小试工艺、批产1公斤和3公斤的中试工艺研究，已经成功转让。研制的GCLE的合成工艺，具有操作简便易行，无苛刻的反应条件，不使用特殊的原料，适合于工业化生产的优点。并以头孢菌素医药中间体GCLE为原料，开发下游产品。第三代头孢菌素品种头孢地尼已独家获得新药证书，已投入生产；本项研究成果对调整天津市医药工业产品结构，加快医药工业的发展将起到重要作用。
头孢药物高效主核GCLE
GCLE 头孢药物
2008/9/12
该研究采用三大步合成GCLE：第一步酯化氧化（含侧链氧化），改变溶剂、简化操作、降低成本、提高质量。原工艺（文献）分层11次，采用难以回收CH_2Cl_2溶剂，沸点低、污染环境、操作复杂；第二步，开环酯化及酯交换。研究混合溶剂用于开环机理，提高收率及酯交换中PH的实质性影响；第三步，直接以氯气氧化，改变电解氯化或其他氯化剂氯化及闭环工艺。该反应属相转移催化的溶剂及催化剂的交换，达到收率92～95%...