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木质纤维素是自然界中含量最丰富、来源最广泛，又可再生的资源。利用非粮木质纤维素中富含的半纤维素、纤维素及它们水解（加氢）的下游平台分子如多元糖醇、呋喃醛等，可以合成多种燃料和化学品，对减少人类对化石能源的依赖具有十分重要的意义。中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室黄志威博士团队致力于生物质基高附加值化学品合成方面的研究。
近日，南科大理学院副院长、生物医药研究院院长、化学系讲席教授张绪穆研究团队开发出一种抗HIV药物关键中间体的高效合成方法，该类抗HIV药物对新型冠状病毒(COVID-19)也有初期活性，相关药物克力芝(洛匹那韦/利托那韦)已作为可能治疗新冠肺炎的药物之一进入临床实验阶段。该科研成果以封面文章形式在知名期刊Chemical Communication上发表。
中国科学院手性环氧氯丙烷药物关键中间体取得重大进展
中国科学院 手性环氧氯丙烷药物
2015/6/4
2015年5月30日，中国科学院上海有机化学研究所与舒兰市金马化工有限公司合作的“手性环氧氯丙烷药物关键中间体新一代制造工艺及工业生产技术”通过由中国科学院长春分院、吉林省财政厅和吉林省科技厅联合组织的项目验收。专家一致认为：“手性环氧氯丙烷药物关键中间体新一代制造工艺及工业生产技术具有自主知识产权，达到国际先进水平”。该项目由中国科学院上海有机化学研究所所长、中国科学院院士丁奎岭主持，先后得到“...
HIV蛋白酶抑制剂的关键中间体——手性氨基环氧烷合成研究进展
HIV蛋白酶抑制剂 手性氨基环氧烷 合成
2014/4/24
拟肽类HIV蛋白酶抑制剂是临床治疗艾滋病的主要药物，它们的共性结构片段——(2R, 3S)-3-氨基-4-苯基-2-丁醇从关键中间体手性氨基环氧烷得到，笔者对该中间体的合成研究进行归纳和总结。
卡巴他赛关键中间体7β,10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ的合成新方法
卡巴他赛 中间体 合成 甲基化
2014/1/11
以新方法合成抗癌药卡巴他赛关键中间体7β，10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ。方法：以10-脱乙酰基巴卡汀 Ⅲ为原料，选择性在7位、10位羟基引入保护基后，在13位羟基引入不同保护基，然后选择性脱去7位、10位羟基上的保护基，接着在7位、10位羟基上甲基化，后脱去13位保护基，从而得到7β，10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ；经1H-NMR对目标化合物进行验证。结果：经过5步反应合成了7β...
建立测定阿托伐他汀钙3种中间体的含量和有关物质的方法。方法：采用高效液相色谱法。3种中间体4-氟苯基苄基酮（FPAP）、苯基戊酰胺类化合物（M-2）和乙酸叔丁酯类化合物（L-1）分别使用乙腈-四氢呋喃-50 mmol/L枸橼酸铵溶液（pH4.0，3 ∶ 2 ∶ 5）、甲醇-50 mmol/L磷酸二氢钠溶液（60 ∶ 40）和甲醇-水（85 ∶ 15）为流动相；FPAP以Agilent Eclips...
HPLC测定止痒乳膏中间体中黄芩苷的含量
止痒乳膏 黄芩苷 高效液相色谱法 中间体
2012/11/5
采用高效液相色谱法测定止痒乳膏中间体中黄芩苷的含量。 方法: 采用Eclipse Plus C18 色谱柱,以甲醇-0.37%磷酸为流动相,梯度洗脱,检测波长280 nm,流速1.0 mL·min-1。 结果: 黄芩苷在0.0792~0.792 μg线性关系良好(r2=0.999 9),回收率98.87%,RSD 1.14%(n=6);监测3批止痒乳膏中间体表明:黄芩水提物中黄芩苷的含量分别为5....
复方双黄连粉针剂金银花中间体化学成分研究
金银 双黄连粉针剂 制剂中间体 化学成分
2012/8/2
对复方双黄连粉针剂中配剂金银花中间体的化学成分进行系统分离和鉴定,以寻找引起不良反应的物质基础。 方法 :采用柱色谱以及制备型HPLC等方法进行分离、纯化,运用1H-和13C-NMR,ESI-MS等谱学方法和技术对化合物结构进行鉴定。 结果 :从配剂金银花中间体中分离并鉴定了20个化合物,分别为黄酮类化合物:槐属苷( 1 )、木犀草素-7-O-葡萄糖苷( 2 )、芦丁( 3 )、槲皮素( 4 );...
18-甲基炔诺酮中间体的拆分
18-甲基炔诺酮中间体 拆分
2009/12/10
D-及L-18-甲基炔诺酮是以消旋19-去甲基13β-乙基-3β,17β-双羟基17α-乙炔基-4-雄甾烯(Ⅲ)为原料,经Ⅲ的丁二酸单醋与(+)α-甲基苯乙胺成盐,然后分离,分别水解,氧化即得D-左旋18-甲基炔诺酮(Ⅶa)和L-右旋18-甲基炔诺酮(Ⅶb)。如用(—)α-甲基苯乙胺,首先得L-构型的右旋18-甲基炔诺酮(Ⅶb),而母液中的D-左旋体未进行分离。
合成硫胺及其中间体的研究Ⅳ.——γ-氯代乙酰丙醇乙酯合成方法的改进
硫胺 γ-氯代乙酰丙醇乙酯
2009/11/27
合成硫胺及其中间体的研究Ⅳ.——γ-氯代乙酰丙醇乙酯合成方法的改进。
环氧洛芬钠原料及其中间体
环氧洛芬钠 解热镇痛药 制药工艺 有机合成
2008/12/15
产品功能及应用领域：环氧洛芬钠属于解热镇痛药的一种，是布洛芬等的改良换代型产品，由于其毒副作用小、疗效快、剂型多，尤其对关节炎镇痛有特效，目前成为国际上畅销药。该公司面对国内外各类制药、医药企业，为其提供合成制剂的原料。技术特点：该公司通过生产工艺调整、生产中间环节控制、催化剂选择和设备设计定制等手段从甲苯、丙烯酸为起始原料通过逐步工艺完成合成。与国内外同类产品比较：该公司环卖洛芬钠原料集价平均为...
主要内容简介：苯乙酸及其盐(苯乙酸钾、苯乙酸钠等)是一种重要的医药化工中间体，特别是作为青霉素合成的主要原料而具有很大的市场，目前国内每年需要1万吨以上。由于中国大量出口青霉素，苯乙酸的需要量还在逐渐增加，苯乙酸的主要生产工艺为氰化苄水解法，其工艺缺点为成本高、污染严重(产生大量含CN废水)，极需改进。经过多年的改进研究，已成功地应用催化羰基合成法生产苯乙酸新工艺。该工艺系利用一氧化碳与氯苄作用生...
高血压药物AC及中间体合成新工艺
中间体 β受体阻滞剂 高血压 药物AC合成
2008/12/8
β受体阻滞剂是心血管类疾病中应用最广泛、最活跃的一类药物，主要起到对心脏兴奋的抑制作用和对血管平滑肌的舒张作用等。该所在抗高血压药物方面开展了积极的研究，并取得了良好的结果。其中该项目的研究内容为抗高血压类药物AC的合成。AC即是上述β受体阻滞剂的一种，具体为具有心脏选择性的β肾上腺素受体阻滞剂，同时具有内交感神经活性，对高血压、心律不齐等病症有明显疗效。该项目改进了AC的合成路线，优化了反应条...
第三代头孢类药物中间体POM的研究
头孢类药物 药物中间体 氯甲基物 戊酯
2008/11/27
POM（氯甲基物戊酯）是重要的医药原料和中间体，是合成第三代头孢类药物盐酸-头孢他美酯的主要原料。盐酸头孢他美酯是新型、高效、广谱抗菌药物。采用该技术生产的POM产品收率大于80%，纯度大于99%，达到了国际同类产品水平，属国内领先水平。现POM的生产成本为4.7万元/吨，售价为9～9.7万元/吨，每吨利税为4.3～5万元。以年产60万吨的中试规模计算，获利税可达258～300万元。近年来，盐...
合成维生素B1的重要中间体r-氯代乙酰丙醇新工艺
维生素B1 r-氯代乙酰丙醇
2008/11/26
该产品是合成维生素B1的重要中间体，有三种合成方法：一种是氯代丙酮法；一种是三乙法；一种是丁内酯法。该公司一直以来合成该产品也是采用了三乙法，即乙酰乙酸乙酯法，由于该方法存在成本高，收率低，耗能大，生产不安全，所需原料需要进口等缺点，导致该公司竞争力不强。在有关部门的大力支持下，该公司独立研究开发了该产品合成的新工艺。该工艺的优点在于成本低，收率高，生产安全，原料易得。该工艺用于大规模生产后，...