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pH敏感性的TAT肽修饰胶束的制备及其体外评价
细胞穿膜肽 聚合物胶束 pH敏感 阿霉素
2011/8/1
本文采用具有pH敏感性的硬脂酰磺胺甲氧嘧啶、mPEG2000-DOPE和TAT肽 (transactivator of transcription peptide) 修饰的聚乙二醇化磷脂, 以薄膜分散法制备了载阿霉素的聚合物胶束。pH敏感胶束在pH 7.4的粒径约为20 nm, 阿霉素的包封率为 (99.1 ± 2.1) %。流式细胞术显示, pH 7.4和pH 6.8时TAT修饰的胶束均可迅速被...
pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物是指生物可降解材料与pH敏感单体聚合或其本身按照一定序列聚合而成的一种高分子材料，对环境的pH及温度变化产生应答。本文结合近年的研究报道，阐述了各种pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的作用机制和应用特点。目前，对pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的研究备受关注，其能较好的控制药物释放速度，并具有良好的生物相容性，在智能给药系统研究领域有着广阔的应用前景。
本文在合成pH敏感两亲性嵌段共聚物聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸(PEOz-PDLLA)的基础上，采用薄膜分散法制备多西他赛pH敏感嵌段共聚物胶束，利用芘荧光探针技术测定胶束的临界胶束浓度(CMC)；通过高效液相色谱测定胶束的载药量及包封率；分别利用透射电镜、动态光散射法和zeta电位分析仪对胶束的形态、粒径和表面电位进行了表征；采用透析法考察了载药聚合物胶束的体外释放行为。结果表明，胶束的临...
目的 研究pH敏感型布洛芬口服原位凝胶(IBU-ISG)在Beagle犬体内的药物动力学。方法 用RP-HPLC法测定6只Beagle犬口服IBU-ISG和布洛芬混悬液(100 mg)后不同时间血浆中布洛芬的浓度，计算药物动力学参数。结果 IBU-ISG与布洛芬混悬液的药物动力学参数分别为：tmax为(1.75±0.63)和(0.42±0.13) h，ρmax为(29.19±7.65)和(37.7...
pH敏感羧甲基甲壳糖纳米粒的制备及其结肠定位给药系统研究
结肠 定位给药 羧甲基衍生化 甲壳糖
2008/11/25
本项目主要研究定向合成羧甲基甲壳糖，有效控制各分子参数；将不同分子参数的羧甲基甲壳糖离子交联制备成纳米粒，以牛血清白蛋白为模型药物，考察它们在结肠部位的释药性能，优化出最佳分子结构；控制纳米粒的粒径或修饰其表面，提高它在结肠部位的渗透和吸收；将优化的羧甲基甲壳糖载体材料，包封胰岛素，进一步做动物实验，验证其结肠定位释放的性能。
该课题采用高血压病患者的淋巴细胞，通过流式细胞仪测定了高血压病患者服药前后细胞内pH值的变化。发现钙拮抗剂(氨氯地平)和血管紧张素转换酶抑制剂(依那普利)均有提高细胞内pH值的作用，有利于改善高血压病患者跨膜离子转运异常。对今后研究其它类降压药物对细胞内pH值的影响有参考价值。
克拉霉素黏附微球在低pH值溶液中的稳定性
克拉霉素 微球 稳定性
2013/10/25
考察克拉霉素在不同pH值条件下的稳定性及微球对药物的稳定作用. 方法 使用乳化溶剂挥发法制备克拉霉素生物黏附微球（Cla-Ec-Cb）. 以高效液相色谱法测定Cla-Ec-Cb中克拉霉素及克拉霉素原料药在不同低pH值条件下稳定性. 结果 克拉霉素原料药在pH值为1,2,3的盐酸溶液中的半衰期分别为（5.93±0.16）,（74.52±3.23）,（869.58±5.82） min; Cla-Ec...
pH值对马来酸噻吗洛尔角膜透过性的影响
马来酸噻吗洛尔 角膜透过性 pH值
2010/1/19
目的 研究pH值对马来酸噻吗洛尔(TM)角膜透过性的影响,为其处方设计提供理论依据。方法 测定TM的表观油水分配系数(DCapp)。用体外扩散实验考察各种pH值条件下离体兔眼角膜对TM的透过性。结果 由DCapp求得TM的分配系数和pKa分别为63.63和9.17。在生理介质中,TM的表观透过系数为1.43×10-5cm·s-1。随着pH值由6.65升高至9.20 ,TM透过角膜的滞后时间缩短到1...
报道了一种能同时快速测定血浆中酸性和碱性药物的固相萃取毛细管气相色谱法。在自制的并联双柱萃取装置上,两柱可在不同的pH下操作,分别提取酸性和碱性药物。通过对6类8种酸性和碱性药物的定性和定量实验表明,该法快速、灵敏。