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中国科学院上海药物研究所发现线粒体复合物Ⅲ抑制剂改善代谢综合症（图）
线粒体 复合物 Ⅲ抑制剂 代谢综合症
2014/7/22
二甲双胍、噻唑烷二酮类抗糖尿病药物都具有调控线粒体的功能，并且其抗糖尿病的作用与抑制线粒体呼吸从而调控细胞能量状态有关。线粒体功能调节剂展现了改善代谢综合症的有利效应，中国科学院上海药物研究所李佳研究组利用线粒体复合物Ш的抑制剂嘧菌酯（azoxystrobin，AZOX，一种常用农药）作为工具化合物，发现其改善高脂诱导胰岛素抵抗小鼠的糖脂代谢紊乱，增加对胰岛素的敏感性。该研究结果为线粒体复合物Ш的...
新型磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂洛士辛的药效及药化学研究
心力衰竭 磷酸三酯酶 洛土辛
2008/7/14
该成果首次证明洛士辛为一新型磷酸二酯酶Ⅲ抑制药，特点是：对心肌的正性肌力作用强于氨力农；延长心肌细胞动作电位时程；扩张血管（包括冠状动脉），提高血小板cAMP；不加快心率，有松弛心肌作用。有希望开发成为治疗急性充血性心力衰竭及休克心功能障碍的强心药。
新型磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂洛土辛的药效及药化学研究
洛土辛磷酸二酯酶Ⅲ型 抑制剂 药效学
2008/7/11
该项成果主要用于治疗急性充血性心力衰竭及心源性休克。研究中获得洛土辛的主要红外、紫外、核磁及质谱测定数据，确定了其优化提取工艺；证明洛土辛可明显地、剂量依赖性(1-100μmol/L)地增加心肌收缩力，且优于磷酸二酯酶Ⅲ抑制药氨力农。洛土辛松弛5-羟色胺诱发血管收缩，可明显改善大鼠及狗的血流动力诸指标。它可剂量依赖性地延长APD20和APD90，增加慢内向钙电流及单细胞L型钙通道电流，EC50为3...