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日前,由药学院应国清教授课题组和杭州九源基因工程有限公司共同完成的浙江省“生物制药技术”重大科技专项“多肽、蛋白类药物聚乙二醇修饰关键技术研究及 PEG-G-CSF的研制”项目顺利通过省科技厅组织的专家组验收。专家组对项目取得的成绩给予了高度评价,认为该研究成果将为我国多肽、蛋白类药物聚乙二醇修饰共性技术的建立、发展及其在药物研发及临床药效评价过程中的应用奠定了基础。
本文针对目前限制多肽、蛋白类药物微球控释系统临床应用的包封率和释放问题,重点介绍了近年来国内外有关的研究进展,包括影响包封率和释放的详细原因、影响因素,以及在提高包封率和控释方面成功的经验和方法技术。
多肽/蛋白类药物在人类疾病治疗过程中起着越来越重要的作用,但通常该类药物半衰期短,需频繁注射给药,患者顺应性低,因此多肽/蛋白类药物的缓控释制剂尤其是生物可降解微球引起了广泛关注,但该类药物较不稳定,其在提取分析、微球的制备、储存及释放过程中均易失活。本文主要针对微球中多肽/蛋白类药物不稳定的因素及解决方法加以综述。
口服递送系统是多肽蛋白类药物非肠道给药的一种理想替代途径,但难度很大。如何能增强大分子药物对消化道粘膜细胞的渗透性,是提高多肽蛋白药物口服生物利用度并达到临床要求的基本问题。要提高大分子药物的口服生物利用度,通常有以下3种策略:(1)对大分子药物的理化性质进行修饰(亲脂性或酶易感性);(2)增加大分子药物新的功能(受体识别或细胞透过性);(3)采用转运载体。无论采用以上何种策略,都必须保证大分子药...

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