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鬼臼毒素是天然芳基内酯木脂素类化合物，主要从鬼臼属植物的根茎中分离得到，具有广泛的生物活性，如抗癌、杀虫、抗真菌、抗病毒、抗炎、神经毒性、免疫抑制等。这些性质引起了医药界和学术界的广泛关注，科学家们在化学合成、构效关系和机理研究等方面做出了重要的努力。通过对鬼臼毒素的结构修饰，已经成功得到了几种商业化的抗癌药物以及候选药物。
鬼臼毒素固体脂质纳米粒的抗肿瘤活性及药代动力学研究
鬼臼毒素 固体脂质纳米粒 肿瘤
2009/8/27
评价鬼臼毒素(PPT)被固体脂质纳米粒(SLN)包裹前、后的抗肿瘤效果以及在动物体内的药代动力学特点. 建立昆明小鼠S180肉瘤模型, 将PPT-SLN、PPT分别以5mg/kg的等效剂量对小鼠每天腹腔注射, 连续3周, 每天量取肿瘤体积, 并观察小鼠状态、体重的变化. 末次给药24 h后处死小鼠, 剥取瘤块称重, 计算抑瘤率. 将PPT-SLN、PPT以10mg/kg的等效剂量对小鼠腹腔注射, ...
摘要 在微波作用的无溶剂条件下，由4β-叠鬼臼毒素与炔烃反应，合成了8个含有 1,2,3-三唑的鬼臼毒素衍生物，并用IR, ~1H NMR, MS确定了这些化合物的结构。 该反应操作简单，产率较高，副产物少，同时具有原子经济性。
摘要 对若干个鬼臼毒素衍生物进行了量子化学计算，根据其电子结构及有关分析结果，结合它们对体外L1210白血病细胞生长的抑制活性(IC50)，讨论了它们的活性部位及构效关系，发现具有较高活性的化合物分子中有三个重要部位：C4位为有效的修饰位点；B环及E环是重要的活性部位，其中B环是接受电子的主要活性部位，其正电性越高，活性越强；E环及其4'位酚羟基氧的负电性越高，活性越强。
鬼臼毒素及其衍生物热分解反应的动力学研究
热分解 鬼臼毒素 衍生物 动力学参数
2007/12/22
摘要 利用DSC和TG-DTG技术研究了鬼臼毒素（1）及其4种衍生物，苦鬼臼毒素（２），脱氧鬼臼毒素（３），β－脱水苦鬼臼毒素（４）和鬼臼酯酮（５）的热行为和热分解的动力学参数。建立了它们在热分解反应的第一阶段中积分和微分形式的动力学机理函数，用积分和微分方法从TG-DTG曲线得到了动力学参数表观活化能Ea和指前因子A。化合物1~3的最可机函数的微分形式为 (1－α)2，化合物4的为2/3R...
摘要 4-溴-4-脱氧-4'-去甲表鬼臼毒素与硒脲作用生成假硒脲盐.该化合物在三乙胺作用下转化为类似于硒醇的不稳定中间体;而在氮气保护下,与活泼卤代烃室温反应即可得到相应的硒醚.六个硒取代的化合物均显示良好的体外抑制L1210及KB细胞活性.
以天然产物鬼臼毒素(1)为原料，合成了四种二醇及氨基醇类鬼臼毒素衍生物：4-O-乙基表鬼臼苦醇(4)，(1R,2S,3R,4S)-1-3',4',5'-三甲氧基苯基-2-氨甲基-3-羟甲基-4-乙氧基-6,7-亚甲二氧基-1,2,3,4-四氢萘(5)，(1R,2S,3R,4S)-1-3',4',5'-三甲氧基苯基-3-羟甲基-2-氨基-4-乙氧基-6,7-亚甲二氧基-1,2,3,4-四氢萘(6)和...
2种八角莲中鬼臼毒素类化合物的研究
小檗科八角莲属 八角莲 鬼臼毒素类化合物
2012/11/13
对产于云南大理和中甸的小檗科Berberdaceae八角莲属Dysosma(R.E)Woodson八角莲Dysosma versipellis中鬼臼毒素类化合物进行了研究,利用反复硅胶柱层析进行分离和纯化,从中得到了8种鬼臼毒素类化合物,通过波谱学技术和化学反应确定了其化学结构.