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手性药物对映体的环糊精手性流动相、手性固定相HPLC法拆分
手性识别 环糊精 对映体 高效液相色谱法
2010/1/7
使用β-环糊精(CD)作为手性流动相添加剂或手性固定相,采用反相高效液相色谱法首次拆分了抗胆碱能药物盐酸戊乙奎醚、盐酸苯环壬酯和盐酸卡马特灵。结果表明,3个手性药物4对对映体完全达到基线分离。求得其包络常数、包络比和分离度,并结合其他结构类似的化合物,从结构—分离因子关系的角度研究了其拆分机理。详细研究了影响容量因子和分离度的各种因素。
该专利以环糊精分子为偶联剂，以适当方得抗Ⅳ型胶原酶单抗3D6Fab′片段，将Fab′片段与平阳霉素偶联，获得偶联物Fab′-平阳霉素，分光光度法测定结果表明偶联物分子量为68kDa，该偶联物对人口腔鳞癌KB细胞、小鼠肝癌22细胞等呈阳性免疫反应。以克隆形成法检测偶联物对体外培养的KB细胞的杀伤作用，结果表明偶联物对靶细胞KB的作用强于平阳霉素，体内实验用肝癌22模型，Fab′-平阳霉素偶联物抑制肝...