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胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体是当前治疗II型糖尿病和肥胖症最受关注的药物靶标之一。GLP-1受体激动剂不仅能促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖，还能延迟胃排空、抑制食欲，从而减轻体重。GLP-1受体激动剂司美格鲁肽能够降低糖化血红蛋白水平接近1.8%、降低体重超过15%，被认为是革命性的治疗肥胖症产品。2022年，司美格鲁肽的全球销售额为108亿美元，2023年预期销售额将超过2...
阿片类药物如吗啡、芬太尼、美沙酮等是一类很重要的止痛镇静药，临床上可有效控制急性疼痛如手术后疼痛、癌症引发疼痛等。吸食阿片类药物也可带来愉悦感，无形中成为了非医疗使用的主要原因。
2020年7月28日，中国科学院上海药物研究所徐华强课题组联合上海齐鲁锐格医药研发有限公司在B类GPCR小分子激活研究领域取得重大进展——首次解析了完全激动剂小分子化合物与胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）复合物的冷冻电镜结构，阐述了小分子完全激动剂激活胰高血糖素样肽-1受体的分子机制。该研究成果在线发表于国际知名学术期刊《细胞研究》（Cell Research）。
2018年4月3日，清华大学药学院肖百龙研究组在《自然·通讯》(Nature Communications) 期刊发表了题为《机械门控Piezo1离子通道利用一条类似杠杆传递通路进行长程化合物及机械门控》(A lever-like transduction pathway for long-distance chemical- and mechano-gating of the mechanose...
一种新型ppar-γ激动剂
白藜芦醇 ppar-γ激动剂
2008/9/8
该研究发现，白藜芦醇是一种较强的PPAR-γ激动剂，这一发现为引导发现白藜芦醇更多的药理作用。尤其在糖尿病和冠心病治疗方面的潜在功能奠定了理论基础。目前这一发现已申报了我国的专利。白藜芦醇作为具有抗衰老、抗肿瘤等功效的保健药物已经成为世界上许多制药公司开发的热点。目前每公斤约为人民币2万元。然而，其潜在的许多药理作用尚待开发，随着研究的进一步深入，白藜芦醇更多的治疗适应症将得到确认。无论是作为单...
该发明公开了一种重组VPAC2型特异激动剂RMROM及其表达方法与应用。该发明的RMROM是新型的VPAC2型受体的特异激动剂，具有更高的降低血糖的功能，可应用于与VPAC2型受体密切相关的疾病的诊断和治疗。同时，利用该发明的方法获得的RMROM多肽硫脂及其水解产物具有比化学合成的多肽高的稳定性，该发明的表达方法效率高、成本低，应用前景广阔。
Isolated mouse tail artery strip was used for the study of α1-,α2-adrenoceptor agonists and antagonists. NA (α1 and α2 agonist) was shown to have greater activty in contracting tail artery. Phenylephr...