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促甲状腺激素释放激素 (TRH) 是一种三肽 (L-pyroglutamyl–L-histidinyl–L-prolinamide)，广泛分布于大脑和脊髓，具有内分泌激素和神经肽的双重作用。尽管 TRH 具有很高的生理潜力，但仍有几个缺点阻碍了其广泛的药理应用。已经合成了许多 TRH 类似物以避免这些不良特性。其中一种类似物，他替瑞林（TAL）表现出改善的中枢神经系统活性和更好的药理特性。TAL ...
“我们正在全球范围内开展治疗新冠的三个多中心Ⅲ期临床试验，预计第一个针对新冠轻中症患者的Ⅲ期临床试验下个月有中期数据结果，针对新冠重症患者的Ⅲ期临床试验明年上半年有结果。中国临床试验已获国家药监局批准，目前我们正积极准备患者入组。”
我国科学家对生长激素释放激素受体的结构、功能和相关疾病的研究取得重要进展（图）
科学家 生长激素 激素受体
2020/10/19
2020年10月15日，中国科学院上海药物研究所王明伟/杨德华团队和徐华强团队联合浙江大学基础医学院张岩团队在Nature Communications发表了题为“Structural basis for activation of the growth hormone-releasing hormone receptor”的研究论文, 首次报道了人源GHRHR与GHRH和Gs蛋白复合物的高分辨率...
过去十年，中国前列腺癌的发病率不断增长，已成为中国男性最常见的泌尿生殖系统肿瘤，位列男性肿瘤第四位。据估算每年我国60岁以上前列腺癌的新发病例为56600人，随着我国人口老龄化的加剧，前列腺癌的发病率还将持续增长。国家药品监督管理局8月14日批准强生公司在华制药子公司—西安杨森制药有限公司旗下的新一代雄激素受体抑制剂安森珂（阿帕他胺），用于治疗转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）成年患者，...
人源甲状旁腺激素受体结构与功能研究取得重要进展（图）
人源 甲状旁腺 激素受体结构
2019/4/17
国际学术期刊《科学》（Science）于4月12日以长文（Research Article；DOI: 10.1126/science.aav7942）形式发表了中国科学院上海药物研究所徐华强团队和王明伟团队、浙江大学基础医学院张岩团队以及美国匹兹堡大学医学院Jean-Pierre Vilardaga团队的合作研究成果——应用冷冻电镜技术精准（分辨率=3.0A）解析了1型人源甲状旁腺激素受体（Par...
新世纪的新机遇：基于激素受体结构的药物发现（图）
新世纪 新机遇 激素受体结构 药物发现
2012/12/18
2012年11月29日下午，由上海药物所徐华强研究员主讲的学术讲座“新世纪的新机遇：基于激素受体结构的药物发现”在药物所承嘏厅举行。冯林音研究员主持讲座。药物所33个课题组近110名科研人员参加了此次讲座。
脊髓糖皮质激素受体在神经病理性疼痛中的作用
糖皮质激素受体 神经病理性疼痛 脊髓
2012/10/23
观察脊髓背角糖皮质激素受体（glucocorticoid receptor, GR）在慢性病理性神经痛中的作用。 方法 成年SD大鼠分为假手术组、坐骨神经慢性压迫损伤（CCI）组、CCI+生理盐水组、CCI+RU38486治疗组。测定各组大鼠不同时间点热缩足反射潜伏期（TWL）；CCI组于术后7、14 d处死大鼠，取L4~L6脊髓冰冻切片，应用免疫组织化学方法观察GR表达变...
金雀异黄素衍生物的合成及潜在的雌激素受体调节活性
选择性雌激素受体调节剂 MCF-7细胞增殖 合成
2012/3/31
以金雀异黄素为母体，取代氨基烷氧基为侧链，设计、合成了20个金雀异黄素衍生物，其中16个未见文献报道，并检测了其对雌激素受体阳性的人乳腺癌细胞株MCF-7的体外活性，以研究其潜在的雌激素受体调节活性。结果表明，化合物4a、4b、4d、4e及4f对MCF-7细胞的增殖有显著的抑制作用，48 h和72 h的抑制率均大于40% (P<0.01)。化合物8d及9a对MCF-7细胞增殖具有一定的促进作用；化...
观察淫羊藿总黄酮对去卵巢大鼠下丘脑和海马雌激素受体α及β mRNA表达的影响，探讨其治疗绝经后骨质疏松的作用机制。方法：将10～11 月龄SD雌性大鼠48只, 随机分为假手术组、去卵巢模型组、淫羊藿总黄酮组和雌二醇（E2）组。以双侧卵巢切除法建立大鼠骨质疏松模型。淫羊藿总黄酮组、E2组分别用淫羊藿总黄酮、E2给药4 个月,采用RTPCR 法检测各组下丘脑和海马ERα，ERβ mRNA的表达。结果...
醋酸棉酚和15甲基PGF2α甲酯对大鼠子宫胞浆雌激素受体的影响
醋酸棉酚 假孕 雌激素受体
2009/12/8
假孕大鼠口服醋酸棉酚40和80 mg/kg连续5天,平均每个子宫的胞浆蛋白和雌激素受体量明显减少。以每mg蛋白计,雌激素受体浓度同对照组差异不显著。幼大鼠口服醋酸棉酚40mg/kg连续8天,作饱和分析测得对照组和给药组Kd值分别为1.04×10-10和1.09×10-10mol。最大受体结合数分别为432.0和358.8 fmol/子宫。实验发现棉酚在高浓度时对3H-雌二醇同其受体的结合有抑制作用...
目前已达到共识的是乳腺癌组织中雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)的表达水平是估测肿瘤的生物学行为及患者预后和对内分泌治疗反应的重要指标。为临床制订治疗方案提供科学依据。同时ER、PR与其它肿瘤的关系也逐渐引起人们的关注。ER、PR的检测方法有多种，而适于临床应用是特异灵敏、简便易行、易于推广的免疫组化法。其所需的试剂-抗ER、PR单克隆抗体(McAb)由于国外产品极其昂贵，限制了ER、PR科研...
米非司酮不敏感妇女孕激素受体基因点突变研究
受体孕激素 分子生物学 妇科学基因 转烃计划生育
2008/10/22
运用分子生物学检测米非司酮不敏感妇女孕激受体基因点突变的存在。该方法：选择药流成功10例，在上海市7所医院共收集到药物流产失败继续妊娠11例，药物流产失败胚胎停育5例，采取所有病例的脱膜组织和外周血，进行RT-PCR/PCR、SSCP、酶切反应，检测PCR产物的积分光密度，进行相关性分析，结果：药民功10例中，除1例有极微量的HPR基因点突变外，其余9例HPR基因均无点突变存在。药流失败继续妊娠的...
选择性雌激素受体调节药的临床应用
雌激素受体调节药 临床研究
2013/9/18
综述了选择性雌激素受体调节药对绝经后妇女乳腺癌、骨质疏松症及对子宫、心血管系统的影响.介绍了他莫昔芬、托瑞米芬、他莫昔芬衍生物及苯并噻吩类化合物等几种雌激素受体调节药.
含有脂环的三苯乙烯化合物的合成和抗雌激素受体活性的研究
抗雌激素受体活性 三苯乙烯
2010/1/14
目的 为寻找高效低毒的雌激素受体拮抗剂，设计合成了新结构骨架的三苯乙烯类化合物。方法 通过McMurry反应得到三苯乙烯中间体，再经醚化反应得到目的物。通过抗小鼠子宫增重实验测定化合物的拮抗活性，竞争性结合雌激素受体实验测定化合物对受体的亲和力。结果 本文共合成了35个新化学实体，并利用X-射线晶体衍射和氢谱确定了化合物的构型。结论 所有化合物均能与受体结合(IC50<10-6mol.L-1)，其...
According to the character of structure and activity of the test reagents Ⅰ～Ⅳ, two new reagents Ⅴ and Ⅵ for detecting estrogen receptor of human mammary cancer cells were synthesized.This simplifies t...