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本发明涉及一种制备1,2,3-三取代吡咯衍生物的方法。具体方法是由N-取代亚甲基氮杂环丙烷与二炔，以Ni(COD)2为催化剂，发生[3+2]环加成反应制备1,2,3-三取代吡咯衍生物。该方法起始原料廉价易得，操作简便，条件温和，不使用配体。
手性是自然界的基本属性。发展手性分子的高效精准合成方法对于生命科学、材料科学和新药研究等领域均具有十分重要的意义。含两个连续手性中心的叔醇广泛存在于药物和生物活性天然产物分子中，其高效高立体选择性构建是化学合成领域的重要挑战性研究前沿。近期，中国科学院上海有机化学研究所施世良研究员团队首次实现了普适的动态动力学不对称酮加成反应，发展了从易得的消旋酮原料直接转化为含两个连续手性中心的复杂叔醇的新方法...
中科院上海分院上海有机所发现催化竞争性2+2及4+2环加成反应的天然酶（图）
上海有机所 催化 天然酶
2023/2/15
北京时间2023年2月24日，上海有机化学研究所刘文研究员、潘李锋研究员及美国加州大学洛杉矶分校（UCLA）化学系的Ken. N. Houk实验室合作，在 Nature Chemistry 上发表了一篇题为“A cyclase that catalyses competing 2+2 and 4+2cycloadditions”的研究成果（https://www.nature.com/articl...
中国科学院上海有机所在不对称1,5-共轭加成反应研究中获进展（图）
催化合成 钯氢催化
2022/11/24
中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学重点实验室何智涛课题组致力于不对称催化合成和生命小分子修饰等领域。2022年11月22日，该课题组在《德国应用化学》上，在线发表了题为Umpolung Asymmetric 1,5-Conjugate Addition via Palladium Hydride Catalysis的研究论文。该工作利用钯氢催化策略，发展了一类新颖的极性反转的1,5-...
中科院天然产物有机合成化学重点实验室何智涛课题组致力于不对称催化合成和生命小分子修饰等领域。2022年11月18日，该课题组在Angew. Chem. Int. Ed. 上在线发表了题为 “Umpolung Asymmetric 1,5-Conjugate Addition via Palladium Hydride Catalysis”的研究论文 (doi.org/10.1002/anie.20...
中国科学院大连化学物理研究所发表催化分子间环加成反应综述文章（图）
催化分子间 环加成反应 合成化学
2021/1/19
近日，我所仿生催化合成创新特区研究组（02T4组）陈庆安研究员和万伯顺研究员团队发表了题为“Reactivity of ynamides in catalytic intermolecular annulations”的综述文章，系统介绍了催化分子间环加成反应的研究现状与发展前景。分子间环加成反应可以将不同的结构片段进行整合，具有较高的步骤和原子经济性，是构建杂环的最直接和高效的方法。氨基杂环是很...
南京大学戈惠明、谭仁祥和梁勇研究团队首次鉴定出能够催化[6+4]环加成反应的一类酶家族，相关成果“Enzyme-catalysed [6+4] cycloadditions in the biosynthesis of natural products”2019年3月13日在线发表在英国《自然》杂志上。南京大学助理研究员张博博士以及博士研究生王凯标、王文和汪欣为该论文共同第一作者。戈惠明、谭仁祥、...
Diels-Alder[4+2]环加成反应，是应用极其广泛的六元碳环合成方法。而对于更小的四元碳环的合成，根据Woodward-Hoffmann分子轨道对称守恒原理，协同的[2+2]环加成反应在基态时轨道对称性不匹配，将产生显著的动力学能垒，阻碍反应的发生。因此，相比于较成熟的[4+2]环加成反应，如何促使烯烃[2+2]环加成反应的进行，是有机合成方法学研究中的前沿领域之一。协同的烯烃[2+2]环...
新疆医科大学药学院有机化学课件第九章 醛酮 亲核加成反应。
中国科学院化学研究所光化学院重点实验室研究员陈辉在理论计算研究铁促发[2+2]及[2+1]烯烃环加成反应机理方面取得突破。在前期工作中，科研人员与中科院上海有机化学研究所相关课题组合作，对三齿膦氮配位环境的铁叶立德化合物的电子结构、及其与烯烃的[2+1]环加成反应的机理开展了密度泛函理论计算研究。研究发现，铁叶立德化合物在与烯烃的反应中，可异构化为不稳定的铁卡宾中间体，从而与烯烃发生[2+1]环加...
近日，中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室黄汉民研究小组应邀在美国化学会出版的Chemical Reviews 期刊上发表了题为Transition-Metal-Catalyzed Direct Addition of Unactivated C−H Bonds to Polar Unsaturated Bonds 的综述性文章。基于小组自2...
(S)-5,5'-二溴-6,6'-二(4-三氟甲基苯基)-2,2'-联萘酚与(S)-5,5'-二乙炔基-6,6'-二丁基-2,2'-二丁氧基-1,1'-联萘酚通过Pd催化的Sonogashira反应合成了一种新的手性线性高分子聚合物,研究了这种高分子在Et2Zn不对称醛加成反应中的应用.结果表明这种高分子在Ti(OiPr)4的存在条件下展示了良好的反应活性.而且,这种高分子配体在循环利用10次后可...
中国科学院兰州化学物理研究所碳氢键活化及加成反应研究获进展（图）
碳氢键活化 加成反应 研究
2012/12/5
中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室在碳氢键活化及加成反应研究方面取得新进展。通过过渡金属催化剂实现的简单碳氢化合物与碳碳、碳氮和碳氧等多重键的直接碳氢键活化及加成反应是实现相关碳碳-键和碳-杂键构建的最经济、最高效的方法之一。兰州化物所科研人员自2010年报道了首例过渡金属催化2-取代的吡啶、喹啉和喹喔啉等衍生物与亚胺的直接sp3碳氢键活化及亲核加成反应以来，在该方向已取...
我国水溶液中铜催化叠氮炔环加成反应研究获新进展（图）
水溶液中铜催化叠氮炔环 加成反应 研究新进展
2011/8/23
铜催化叠氮炔环加成反应作为点击化学的精髓，具有反应高效、条件温和、产物收率高和后处理简单，且末端炔基的应用可提供高的区域选择性等优点，故而这一重要反应在有机合成、药物化学、表面及高分子化学、以及生物偶联方面得到广泛应用。