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最近,中国科学院广州生物医药与健康研究院的张天宇课题组验证了结核分枝杆菌(简称结核菌)核糖体蛋白L3的第154位氨基酸突变(Cys154Arg)可以导致结核菌对恶唑烷酮类药物耐药,提出了构建可以高效筛选能克服由于L3突变而导致耐药的新型恶唑烷酮类药物的药物筛选模型以及其编码基因rplC(T460C)基因突变可能作为诊断临床结核菌对该类药物耐药的分子诊断标记。2016年3月7日,该成果“Oxazol...
基于结构生物学的抗结核菌新药的研制
结构生物学 抗结核新药 药物化学
2008/12/15
研究发现,结核杆菌的细胞膜上的脂肪酸和脂质与人体差异很大,因此抑制脂肪酸和脂质合成的药物对人体的副作用会较小,选择这样的部分进行药物开发有较大的成功机会。该研究准备选择5-8种与脂肪酸和脂质合成相关的酶作用为标的蛋白,开展蛋白质结构的分析,在此基础上开展计算机药物设计和合成工作,最后的在抗性株上进行试验,得到满意的效果后可以开展动物毒性试验和其他药物临床前研究。研究基础:已经有两种新的酶蛋白结构得...