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上海药物所揭示腺苷受体A3AR结合选择性配体的分子机制(图)
分子机制 临床试验 药物
2024/4/28
2024年4月16日,中国科学院上海药物研究所徐华强/蔡洪敏团队与谢欣团队在Nature Communications合作发表了题为“Cryo-EM structures of adenosine receptor A3AR bound to selective agonists”的研究成果。本研究利用冷冻电镜技术解析了临床试验药物CF101 (商品名:Piclidenoson)和 CF102(商...
四川大学钮大文教授团队发表医工结合最新研究成果(图)
糖基化 四川大学 医工结合
2023/11/28
2023年11月24日,四川大学华西医院生物治疗全国重点实验室/化工学院钮大文教授团队在science上发表了一篇题为“Palladium catalysis enables cross-coupling–like SN2-glycosylation of phenols”的文章。生物治疗国重博士生邓莉凡同学与核医学科王颖伟博士为文章共同第一作者,钮大文教授为通讯作者。
速激肽是一种广泛分布于神经系统和免疫系统中的神经肽,通过激活三种速激肽受体(tachykinin receptor, NK1-3R)调控疼痛、血管舒张和激素释放等多种生理功能。三种内源性速激肽(SP、NKB及NKA)以不同的亲和力及较低的选择性激活三种速激肽受体NK1R、NK2R及NK3R。聚焦速激肽信号通路的激活机制研究,2022年7月26日,中国科学院上海药物研究所徐华强/尹万超团队联合中国科...
纳米粒子-药物结合物临床转化应用取得新进展
分子工程 纳米粒子聚乙二醇 环戊二烯硅烷分子
2023/6/8
抗体-药物结合物(ADC)在靶向给药方面具有非常明显的优势,但其不足以克服肿瘤异质性所带来的给药局限。
中国医学科科学院基础医学研究所王晨轩团队在单分子水平揭示药物分子硫黄素T以选择性寡聚态结合靶点胰淀素蛋白的微观机制(图)
王晨轩 单分子水平 药物分子硫黄素T 寡聚态结合靶点 胰淀素 蛋白 微观机制
2020/8/14
2020年8月5日,中国医学科科学院基础医学研究所王晨轩团队在Science Advances发表了“Molecular recognition of human islet amyloid polypeptide assembly by selective oligomerization of thioflavin T”的论文。该研究在单分子水平揭示了药物分子硫黄素T以寡聚态与靶点胰淀素蛋白结合...
为逆转三磷酸腺苷结合转运蛋白G2(ABCG2)介导的肿瘤多重耐药提供理论参考,更好地服务于新药开发及临床合理用药。方法:以“ABCG2”“多重耐药”“耐药逆转”为关键词检索近几年中国知网、万方数据库、PubMed数据库(关键词为相对应的英文),对所获得的文献进行整理、归纳和分析,综述ABCG2对多药耐药的作用及如何逆转耐药。结果与结论:ABCG2表达水平与肿瘤化疗效果有密切关系,其过表达可使多种抗...
研究顺铂对阿霉素与人血清白蛋白结合的相互作用。方法 采用荧光光谱法研究不同浓度顺铂对阿霉素与人血清白蛋白结合的相互作用。结果 顺铂与阿霉素对人血清白蛋白都有猝灭作用。顺铂对白蛋白的猝灭方式为动态猝灭,而阿霉素对白蛋白的猝灭方式为静态猝灭。结论 温度为17 ℃和37 ℃时,阿霉素与白蛋白的结合常数分别为2.13×104,2.76×104 L·mol-1,2者的结合位点数为1。当加入不同浓度的顺铂后,...
替代对照品法测定新疆孕马尿中3种主要结合雌激素含量
高效液相色谱法 校正因子 孕马尿 结合雌激素
2014/4/24
建立HPLC替代对照品法测定新疆孕马尿中3种主要结合雌激素的含量。方法 采用HPLC在不同条件下测定替代对照品雌酮硫酸钠对于马烯雌酮硫酸钠及17α-双氢马烯雌酮硫酸钠对照品的校正因子,利用校正因子和替代对照品雌酮硫酸钠测定孕马尿中3种主要结合雌激素的含量。结果 以替代对照品法测得的结果与常规含量测定方法结果一致。结论 在高效液相色谱仪上使用替代对照品法测定孕马尿中的3种主要结合雌激素的含量,此方法...
槲皮素-铝配位分子印迹聚合物的制备及其结合特性研究*
槲皮素 Al(Ⅲ) 分子印迹技术 识别特性
2014/2/25
制备槲皮素-Al(Ⅲ)配位分子印迹聚合物,并且对其特性进行研究,为分子印迹技术和生物识别过程及机理的进一步理解奠定基础。方法 以α-甲基丙烯酸为功能单体、槲皮素- Al(Ⅲ)配合物为模板分子在甲醇中合成金属配位键的印迹聚合物,并且通过紫外光谱、红外光谱、透视电镜分析及吸附试验对聚合物进行了表征及性能的研究。结果 紫外光谱表明,槲皮素、Al(Ⅲ)与α-甲基丙烯酸发生了三元配位作用,槲皮素- Al(Ⅲ...
喹啉酮类小分子p53-MDM2结合抑制剂3D-QSAR研究
p53-MDM2 结合抑制剂 异喹啉酮
2013/12/2
设计、合成高活性的小分子p53-MDM2结合抑制剂,建立具有预测能力的3D-QSAR模型。方法 采用分子模拟软件Sybyl,利用比较分子场方法(CoMFA)、比较分子相似性指数法(CoMSIA),选择已报道的具有p53-MDM2结合抑制活性的一类有相同母核的21个异喹啉酮衍生物作为训练集,7个作为预测集进行3D-QSAR模型的建立和验证。结果 模型具有较高q2(q2CoMFA=0.545,q2Co...
马钱子生物碱血浆蛋白结合率的测定与比较
血浆蛋白结合率 超滤法 高效液相色谱法
2012/7/19
测定马钱子总生物碱中主要有效成分马钱子碱和士的宁的血浆蛋白结合率,并与同浓度单成分的血浆蛋白结合率进行比较。 方法 :采用超滤法和高效液相色谱法对马钱子生物碱在大鼠血浆中的血浆蛋白结合率进行测定。 结果 :单成分的马钱子碱在0.520,1.300,2.600 mg·L-1下的血浆蛋白结合率分别为(65.60±3.01)%,(68.20±7.80)%,(59.58±3.78)%。单成分的士的宁在...
星点设计结合效应面法优化声学脂质微泡的制备
声学脂质微泡 星点设计 效应面法 造影
2009/11/20
声学微泡是近年发展起来的药物靶向递送系统,利用超声波作用促进药物或基因定位释放到细胞或组织中。本文利用星点设计(CCD)结合效应面法(RSM)优化声学脂质微泡制备条件。蛋黄磷脂、Tween 80和聚乙二醇1500是影响2~8 μm微泡浓度的主要因素。本文应用星点设计综合考察这些因素,利用效应面优化法得到最佳处方。实验评价指标为2~8 μm粒径的微泡浓度。采用多元二次方程对实验结果进行拟合,从而产生...