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海洋来源抗骨质疏松药物先导物的发现研究获进展
骨质疏松 海洋微生物 药物化学
2024/3/7
近日，中国科学院南海海洋研究所研究员刘永宏团队与合作者在海洋来源抗骨质疏松药物先导物的发现领域取得重要进展。他们从红树林根和根际土壤来源的两株青霉真菌中分别筛选发现了可作为抗骨质疏松药物先导化合物的坦桑瓦酸和雌诱素类衍生物并阐明作用机制。相关成果分别发表于《药物化学杂志》和《欧洲药物化学杂志》。
本发明属于细胞体外培养技术领域，建立了骨髓间充质干细胞/破骨前体细胞/卵泡颗粒细胞共培养模型，应用于抗骨质疏松药物的快速筛选。本发明提供的共培养体系，是在上下两层培养系统中，骨髓间充质干细胞和破骨前体细胞在下层培养室直接接触培养，卵泡颗粒细胞贴壁培养在上层培养室的半透膜上：该培养体系是在体外条件下模拟骨组织的骨重建过程；并以药物对碱性磷酸酶、抗酒石酸酸性磷酸酶和雌激素释放的影响，应用于抗骨质疏松药...
国家二类新药抗骨质疏松药物阿仑膦酸钠产业化
阿仑膦酸钠 国家二类新药 抗骨质疏松药 制药工艺
2008/12/16
阿仑膦酸钠是氨基二膦酸盐类骨吸收抑制剂，主要通过抑制破骨细胞活性，增强成骨细胞的矿化作用来抑制各种因素所导致的骨丢失，增加骨密度，防治骨质疏松。所以它绝不是普通、单纯的钙制剂。它是目前唯一被美国FDA批准为用于治疗和预防骨质疏松症的二膦酸盐类药物，被列为21世纪最有潜力的“巨型炸弹”药物之一。1996年，重庆医药工业研究院完成阿仑膦酸钠项目的研究，同年，海南曼克星制药厂以1000万元的巨额转让费独...
抗骨质疏松药物阿仑膦酸钠产业化
阿仑膦酸钠 骨质疏松 产业化
2008/10/31
1996年，重庆医药工业研究院完成阿仑膦酸钠项目的研究，同年，海南曼克星制药厂以1000万元的巨额转让费独家获得技术转让，并进行三期临床试验、科研工艺攻关、工业性试验，并完成试生产转正式生产的全部科研工作，获卫生部正式生产批文。 目前，阿仑膦酸钠正成为抗骨质疏松首选药品，其应用面已进一步推广到了男性患者。随着市场的更进一步推广，阿仑膦酸钠的应用面及用量正呈逐年高速增长的态势。
新型骨导向抗骨质疏松药物研究
骨质疏松 大黄蒽醌 骨导向雌激素
2008/10/8
该课题首次提出利用大黄酸作为趋骨性载体合成骨靶向雌激素，LC-1增强了雌酚酮的抗骨质疏松活性，减弱甚至消除了雌酚酮对子宫的刺激性；雌酚酮组小鼠子宫重量明显增加，LC-1组与正常对照组子宫重量无明显差别。LC-1可促进小鼠长骨Erα、Erβ表达，但在子宫却仅对Erβ有促进作用，对Erα的表达无明显影响。提示LC-1可能对雌激素受体具有选择性。合成了15个目标化合物，积累了30～50mg供体外活性筛选...