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国际组织呼吁全面禁止单一成分青蒿素类抗疟药
国际组织 单一成分 青蒿素类 抗疟药
2010/12/28
“遏制疟疾伙伴关系”组织日前在日内瓦呼吁国际社会重视疟疾抗药性的威胁，全面禁止生产和销售单一成分的青蒿素类抗疟疾药物，避免青蒿素类药物失去抗疟作用。
新抗疟药M6407的合成
新抗疟药M6407 合成
2010/1/28
A new drug, 4-(3′, 5′-bis-pyrrolidin-l-yl-methylene-4′-hydroxyphenyl)amino-7-chloroquinoline, was synthesized. After two years of pharmacological studies, it was found that the drug exhibited lower to...
硫氰化铬铵在药物比色分析上的应用Ⅱ 抗疟药奎宁、优奎宁、乙胺嘧啶、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹及其片剂的测定
硫氰化铬铵 药物比色分析 抗疟药 奎宁 优奎宁 乙胺嘧啶 磷酸氯喹 磷酸伯氨喹 片剂 测定
2009/12/2
本文报告了奎宁、优奎宁、乙胺嘧啶、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹及其片剂的硫氰化铬铵剩余试剂比色法。对沉淀生成与介质pH值的关系,沉淀的组成及比色测定的浓度范围等进行了系统研究。应用本法测定了上述药物及其片剂的平均回收率为99.96%,相对平均偏差为±0.20%,并与药典方法进行了比较,结果符合。
一种结合代谢的抗疟药体外筛选方法
体外筛选方法 代谢转化
2009/4/3
目的: 建立一种结合肝微粒体代谢的抗疟药体外筛选方法。方法: 在恶性疟原虫体外培养筛选抗疟药的常规方法基础上, 加入以大鼠肝微粒体及氧化型辅酶II等辅助因子组成的体外代谢系统, 分别检测常用抗疟药氯喹、咯萘啶、环氯胍与氯胍的抗疟活性。结果: 除氯胍外, 其它3药的原药即有抗疟活性, 但氯胍必须经代谢转化成代谢产物后才有抗疟作用。结论: 结合代谢的抗疟药体外筛选方法可以避免漏筛那些需经代谢转化后才具...
铁螯合剂类抗疟药的研究进展
铁螯合剂 抗疟药
2009/2/19
疟疾是危害人类健康的重要寄生虫病。据统计,全球约有40%人口受到威胁,每年发病人数为2·5~3亿,其中死亡人数约200万。对多种抗疟药具有抗性的恶性疟原虫正迅速扩散。因此,研制并开发新型抗疟药对控制全球疟疾具有重大意义。铁螯合剂作为一种新型抗疟化合物,近年来备受关注。
青蒿素类抗疟药的作用机制及耐药机制研究进展
青蒿素 抗疟药 作用机制 耐药性机制
2009/1/22
青蒿素及其衍生物是一类全新结构的抗疟药，具有抗疟作用迅速、高效、低毒且与大多数抗疟药无交叉抗性等特点。一般认为，青蒿素类药物的作用机制与其结构中的内过氧桥有关，最近又提出一些与以往不同的观点。治疗疟疾的其他药物如氯喹、甲氟喹、乙胺嘧啶等在治疗疟疾的过程中均已产生耐药性，而青蒿素类药物由于其独特的化学结构，是至今唯一没有出现耐药性的抗疟药，因此确定其作用机制，对避免其耐药性的产生，延长其使用寿命具有...
疟疾是一种严重危害人民健康的疾病。自1960年发现抗氯喹疟原虫 虫株以后，寻找新的无抗性药物是疟疾防治工作的一项重要任务。上海医药工业研究院 通过对国外文献调研和国内工艺条件的考察，设计并试验成功了2，4-二氨基-6-((3，4- 二氯苄基)亚硝基氨基)喹唑啉(简称硝喹，Nitroguinum)的合成路线。动物试验表明，本工艺生产的硝喹对鸡疟、鼠疟及猴疟红细胞内期和组织期均有较好的活性，对鸡疟在蚊...
全球抗疟药青蒿素供应紧缺
世界卫生组织 坦桑尼亚 抗疟药 青蒿素
2005/6/9
世界卫生组织（WHO）2005年6月6日在坦桑尼亚举行了为期3天的特别会议，旨在确保抗疟药青蒿素的有效供应。WHO的专家认为，以青蒿素为基础的联合药物治疗，每年可预防由恶性疟疾造成的数十万人的死亡，目前恶性疟疾每年造成4亿多人感染和至少100万人死亡，其中约80%在撒哈拉以南的非洲。统计资料显示，自2001年以来，已经有51个国家，其中34个非洲国家遵照WHO的建议，采用以青蒿素为基础的联合治疗药...
抗疟药本芴醇的合成新路线
本芴醇 乙酰化反应 氯乙酰化反应
2010/1/13
目的：设计了抗疟药本芴醇（I）的5步合成新路线。方法：该合成路线是以工业芴（II）为原料，经氯化制得2,7-二氯芴（III），III经氯乙酰化得到2,7-二氯-4-氯乙酰芴（IV），IV再经环氧化反应，依次与二正丁胺和对氯苯甲醛缩合制得I。结果：本文用化学方法及光谱分析证明，III进行酰化反应时，乙酰基和氯乙酰基主要进入芴环的4位，从而确立了本路线的可信性。结论：用新路线合成的I与老路线合成的本芴...
用X晶体衍射测定了氨基醇类抗疟药本芴醇( benflumetol I )的单晶结构,并与已知同类抗疟药金鸡纳生物碱进行了比较。再一次说明了氨基醇类化合物产生抗疟作用的三维空间结构特征。本芴醇的芴环平面与对氯苯基平面的二面角为52.8°。分子内 N-O 距离为2.709A,这一距离与金鸡纳生物碱分子内脂肪氮原子与氧原子之间距离相近。侧链中 N-C-C-O 的扭转角为47.6°。本芴醇单晶结构中存在...
合成了咯萘啶(Ⅰ)的有关化合物Ⅱ～Ⅴ,以探讨抗疟药咯萘啶化学结构中母环1位上氮杂原子及吡咯烷基Mannich碱侧链的存在,对该化合物抗疟作用的关系。经对有抗药性的疟原虫体内试验,合成的有关化合物Ⅱ～Ⅴ以及抗疟药氯喹和阿的平等的抗疟作用,均不如咯萘啶。提示上述氮杂原子及Mannich碱铡链的存在,对咯萘啶的抗疟作用,起着重要的和不可缺少的作用。