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新方法让抗生素合成不再漫长——有望避免耐药性问题
新方法 抗生素 耐药性问题
2020/9/24
英国《自然》杂志23日发表的一项药物研究最新成果，美国团队报告成功完成一种模块化合成新抗生素的方法，这种新抗生素将有望避免抗生素耐药性问题。研究显示，利用该方法合成的其中一种化合物对细菌感染小鼠模型中的耐药菌株有效。科学界认为，遏制耐药性感染增多趋势需要新的抗生素。但过去30年里，仅有非常少量的新抗生素被开发出来。
林可酰胺类抗生素合成再获突破
林可酰胺类 抗生素合成 硫修饰基团
2016/9/12
中科院上海有机化学所刘文团队阐明了林可酰胺类抗生素的后期关键生物合成途径。相关成果近日发表于《美国化学会志》。
本文报道了用L(+)—天门冬氨酸为原料,经Schmidt重排反应得到L(+)-2,3-二氨基丙酸,再在Ph3P—(PyS)2—CH3CN系统中环合得到4-无取代单环β-内酰胺抗生素的关键中间体,N-苄氧甲酰基-3 S-氨基-2-氧吖丁啶(Ⅲ)的方法。研究了用2,2′-二苯并噻唑二硫醚代替(PyS)2作为环合氧化剂;以(Ⅲ)制备了三个新的单环β-内酰胺抗生素衍生物(Ⅷa),(Ⅷb)和(Ⅷc)。