搜索结果: 1-15 共查到“药物化学 抗肿瘤活性”相关记录45条 . 查询时间(0.146 秒)
利用“微生物细胞工厂”高效生物合成抗肿瘤活性化合物（图）
微生物细胞工厂 生物合成 抗肿瘤 活性化合物
2019/7/31
中国医学科学院药物研究所朱平研究团队利用“微生物细胞工厂”高效生物合成具有良好抗肿瘤活性的达玛烯二醇-Ⅱ糖苷，该成果近期作为杂志封底图片发表于国际著名期刊《Green Chemistry》，论文标题为 “Construction and Optimization of Microbial Cell Factories for the Sustainable Production of Bioact...
竹叶兰中联苄类化学成分和抗肿瘤活性研究
竹叶兰 联苄 化学成分 抗肿瘤活性
2012/3/21
进行竹叶兰干燥根茎中的化学成分和体外抗肿瘤活性研究。 方法: 乙醇提取,硅胶、SephadexLH-20及ODS柱色谱分离,采用UV,NMR和MS等方法确定化合物的结构。采用MTT法测试化合物对人肝癌细胞Bel-7402和人胃癌细胞BGC-823抗肿瘤药理活性。 结果: 分得6个化合物,分别为2,7-二羟基-1-(对-羟基苄基)-4-甲氧基-9,10-二氢菲(2,7-dihydroxy-1-(p-...
紫杉醇类似物的合成及抗肿瘤活性
抗肿瘤活性 紫杉醇
2010/1/7
Sinenxan A(SIA)为生物合成法得到的新紫杉烷化合物。为寻找有抗肿瘤活性的新型taxol类似物,对SIA进行结构修饰.设计合成了10个化合物,在母核中引入四氢呋喃环,在14β-位或10β-位连接taxol/taxotere侧链,部分化合物显示一定的抗肿瘤活性。并讨论了这类化合物的构效关系。
目的：设计合成有抗菌抗肿瘤活性的喹诺酮药物。方法和结果：根据推理药物设计原理，设计并合成了16个新型抗菌抗肿瘤喹诺酮类化合物，并研究其构效关系。结论：用9株细菌及4株肿瘤细胞评价了它们的体外抗菌活性(MIC值)及抗肿瘤活性(抑瘤率%)。其中，化合物16～20有较好的抗肿瘤及抗菌活性。
1-(5-取代糠基)吲哚啉-2-酮衍生物的合成和初步抗肿瘤活性
合成 抗肿瘤 吲哚啉-2-酮 衍生物
2009/11/30
为了寻找具有较好抗肿瘤活性的新型吲哚啉-2-酮类化合物，本研究以5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯与5位不同取代的吲哚啉-2-酮(2a～2d)为原料，首先经缩合得3-吡咯亚甲基-吲哚啉-2-酮(3a～3d)，再经N烃化反应得到1-(5-甲酰基糠基)-3-(吡咯亚甲基)-吲哚啉-2-酮(4a～4d)，然后与吲哚啉-2-酮缩合得到以5-亚甲基糠基连接的双吲哚啉-2-酮化合物(5a～5...
4(3H)-喹唑啉酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性
喹唑啉酮衍生物 合成 抗肿瘤活性
2009/11/30
将6-溴甲基-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮在无水磷酸钾存在下与二硫化碳以及不同的胺反应，合成了一系列具有二硫代氨基甲酸酯侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物，其结构经ESI-MS，1H NMR，元素分析或HRMS所证实。采用MTT法测定了目标化合物8a~8q对人慢性髓性白血病K562细胞和人宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性，结果表明化合物8q对K562和Hela细胞的体外生长具有显著的抑制作用，I...
考察本实验室合成的N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺［N-(2-hydroxypropyl) methacrylamide，HPMA］聚合物-5-氟尿嘧啶(5-flurouracil，5-FU)接合物(P-FU)的体外释药、体内分布及抗肿瘤活性。以小鼠血浆为介质，考察P-FU中5-FU的释放规律；以小鼠H22肝癌实体瘤模型(皮下型)为肿瘤模型，考察接合物在荷瘤小鼠体内的分布情况、药代动力学规律及抑瘤活...
氟喹诺酮C3杂环取代衍生物的合成及抗肿瘤活性研究(I)：环丙沙星噻二唑希夫碱
氟喹诺酮 噻二唑 希夫碱 抗肿瘤活性
2009/11/30
为发现氟喹诺酮类抗肿瘤先导化合物，用氨基噻二唑杂环替代环丙沙星(1)C3羧基形成环丙氟喹诺酮氨基噻二唑(2)骨架，然后与芳香醛缩合得到相应的希夫碱目标化合物(3a～3j)。新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征，并用MTT法评价了它们体外对SMMC-7721、HL60和L1210 3种癌细胞株的生长抑制活性。结果表明，所合成的11个新化合物均具有潜在的体外细胞毒活性，其中目标化合物3d和3f的IC...
红蓼抗肿瘤活性次生代谢产物的研究
抗肿瘤 红蓼 次生代谢产物
2008/12/10
红蓼为蓼科蓼属植物，前期在对多种抗肿瘤中药体外抗肿瘤细胞实验研究中，发现红蓼抗肿瘤活性较强。该课题采用传统中药化学与超临界萃取技术，提取分离其抗肿瘤活性成分和活性单体，阐明其抗肿瘤活性物质基础和作用机理。
设计了在同一分子中含有多种具有抗肿瘤活性的基团（氮芥、Schiff碱等），提高药物的抗肿瘤活性。在药物分子中，引入平面刚性基团以期对于药物的抗肿瘤活性起协同作用。探讨了合成化合物（即苯甲醛氮芥衍生物金属配合物）对k562人白血病细胞株、L1210细胞株、SSMC-7721人肝癌细胞株的抗肿瘤活性，配合物显示活性的分子生物学机制。
天然产物鬼臼毒类新化合物的合成和抗肿瘤活性的研究
鬼臼毒类 酰胺类 异硫氰酸酯 囟代芳香酰胺类
2008/10/31
以甘肃所产鬼臼毒为原料，合成了二十六个新的鬼臼毒类化合物，包括囟代芳香酰胺类化合物，自旋标记VP－16衍生物和自旋标记酰胺类及异硫氰酸酯类化合物、用化学和光谱方法确定了结构。以VP－16为对照，对合成的化合物进行了HCT.A－2780.HL－60和KB细胞试验（in ViTro），大部分化合的显示出优良的杀伤效应，其中有部分化合物明显优于目前临床使用的VP－16。特别是4β－稳定氮氧自由基取代的...
可用作药物或保健品的具有增强免疫力、抗肿瘤活性的寡糖
寡糖保健品 药物 增强免疫力 抗肿瘤活性
2008/10/27
该发明涉及具有免疫、抗肿瘤活性寡糖的结构及可用做增强免疫力、抗肿瘤，治疗癌症的保健品或药物用的寡糖结构。免疫及抗肿瘤试验表明，这些寡糖是具有主链为1→3β连接的葡聚寡糖，其侧链为1→6连接或其它连接。所述的寡糖在使用时可注射或口服（单独用或与其它物质合用）。可用作增强免疫力、抗肿瘤，治疗癌症的保健品或药物。
新型5－氟尿嘧啶类药物的合成及其抗肿瘤活性研究
肿瘤 5-氟尿嘧啶类药物
2008/10/7
本项目首次设计合成了下列7个系列共68个未见文献报道的新型5-氟尿嘧啶类衍生物，研究了各下列化合物的结构与波谱性质之间的相关规律，发现并探讨了它们的波谱特性，提供了一批较完整的理化数据和波谱数据。在系统考察影响反应各因素的基础上，研究了各系列目标化合物及其相关中间体的合成方法及分离纯化方法，对中间体和目标产物的反应条件进行了优化。进行了体外抗肿瘤活性测定试验，主要测定它们对肿瘤细胞的抑制活性，测...
哌啶酮类法尼基转移酶抑制药的微波幅射合成与抗肿瘤活性
法尼基转移酶抑制药 微波辐射 抗肿瘤活性
2013/10/9
合成设计哌啶酮类法尼基转移酶抑制药，并对其抗肿瘤活性进行初步评价。方法以取代苯甲醛为起始原料，经Perkin反应和Michael加成，最后在微波辐射条件下环合得到目标化合物，并用MTT法测试它们抑制人Hela细胞和ANC-1细胞的IC50值。结果采用微波辐射技术合成哌啶酮类化合物，反应时间为20～45 min，产率为36.0%～67.1%。经1H-NMR、ESI-MS及IR对化合物的结构确证，总共...