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利塞膦酸钠     利塞膦酸钠  骨质疏松症  双膦酸盐  药物       2008/11/4
该产品是第三代双膦酸盐药物,用于骨质疏松症等病症的防治,其疗效好,副作用小、适用范围广。根据WHO统计,世界总患病人数超过2亿人,我国60~70岁为58%,70岁以上达100%。患病总人数约为8000万人,每年有400万人因此而骨折。该项目首次建立以烟酸为起始原料的合成工艺,解决了中间体3-乙酸吡啶需要进口的问题,实现了原料来源国产化。目前该项目临床研究已结束,技术处国内领先水平。
将人成骨样细胞MG63接种于置玻片的六孔培养板中,于第6、12、18d,取出细胞片,分别采用Van Gieson氏苦味酸复红染色法、改良钙-钴法、茜素红染色法观察MG63细胞Ι型胶原、碱性磷酸酶在增殖、分化时期表达的变化及矿化结节的形成;将人成骨样细胞MG63细胞予以不同浓度的利塞膦酸钠(10-10mol/l;10-9mol/l;10-8mol/l 10-7mol/l)干预72h,ELISA法...
 该项目由起始原料烟酸、乙醇经酯化、酰化、硫代、水解、双膦酸化反应得利塞膦酸,经成盐反应得粗品,再精制、脱色得利塞膦酸钠原料。利塞膦酸钠片由利塞膦酸钠、辅料按处方过筛、称取,在制粒机中混合制得湿颗粒,干燥、整粒、压片,化验合格后包装、入库。利塞膦酸钠为第三代双膦酸药物,抗骨质再吸收作用是第一代双膦酸化合物依屈膦酸钠的100倍,是第二代化合物帕米膦酸钠的10倍,市场规模巨大。

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