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本发明提供了黄芩素及其前体药物的一种医药新用途，即黄芩素在缓解盐酸伊立替康（Irinotecan，CPT-11）等临床化疗药物所导致的迟发型腹泻方面的应用。在盐酸伊立替康造成的小鼠迟发型腹泻模型上，黄芩素显示了十分良好的减毒作用。其治疗作用是通过抑制葡萄糖醛酸转移酶（UGTs）和羧酸酯酶（CES2）两种药物代谢酶以及抑制TNF-α、IL-1β和IL-6等炎症因子的表达来起到肠道粘膜保护的作用。
彭华课题组研究开发新一代高效、低毒的肿瘤特异性IL-12前体药物（图）
细胞免疫 肿瘤特异性 细胞免疫抑制
2022/9/15
2022年1月7日， Science Immunology 杂志在线发表中国科学院生物物理研究所彭华研究员与德克萨斯大学西南医学中心傅阳心教授的合作研究论文 "A tumor-specific pro-IL-12 activates preexisting cytotoxic T cells to control established tumors"，该研究开发了新一代高效、低毒的肿瘤特异性白介...
目的：制备亲脂性阿昔洛韦（ACV）前体药物的超饱和体系，增加ACV的皮肤生物利用度。方法：采用酸酐酰化法合成ACV的乙酸酯（ACV-Ace）、丁酸酯（ACV-But）和己酸酯（ACV-Hex）等3种ACV前体药物。使用核磁共振氢谱、高分辨质谱确证ACV及3种ACV前体药物的结构；采用超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱法测定ACV及3种ACV前体药物的浓度，并计算其在不同体积分数的丙二醇-水溶液中的...
该项研究以麻黄碱和伪麻黄碱与芳香醛合成了15种唑烷类化合物，其中9种是首次合成的新化合物。并且在体外仿生理条件下、不同温度和不同浓度磷酸盐缓冲液(PBS)中，首次对麻黄碱、伪麻黄碱衍生的唑烷水解反应过程进行了较为详细的研究。其中生物利用度研究采取了HPLC法对血清样品用饱和硫酸铵沉淀杂蛋白，结果表明，这些化合物毒性小，两种化合物具有协同作用，并具有较好的抗炎、解热镇痛作用。随着国际上对含PPA类药...
美普他酚的合成，前体药物和光学活性单体的研究
美普他酚 前体药物 药物设计
2008/10/22
该项目完成了盐酸美普他酚原料药生产工艺和合成新方法研究，其光学活性单体的研究包括拆分工艺和收率适合工业化生产，获得的(-)和(+)单体结构和绝对构型通过光谱和单晶X衍射确证；建立毛细管区带电泳法，并测定两个光学纯单体对映体过量值超过99%。右旋体的镇痛活性表明值得进行镇痛药开发研究，左旋体则具有更强的AChE抑制活性，均属于西药1-(3)类创新研究，已申请中国专利；原药及光学单体对角叉菜胶引起的...
前体药物及生物技术产品的临床前药代动力学规范研究
前体药物 生物技术 药代动力学
2008/10/21
前体药物的开发研究是获得新药的重要途径，国外研究前体药物的程序是将药代动力学研究放在开发前期，通过其动力学研究确定新药有无开发价值。生物技术药物是近年研究开发热点，我国近来许多机构研究过多种生物技术药物，这两类药物的药代研究极待有规范化的研究方法和程序。为此提出立项，得到原国家医药局新药研究管理中心的支持，被列为国家重点科技攻关项目（合同号：96-901-05-037）。其研究内容有方法的建立与严...
酮洛芬前体药物透皮吸收手性选择性研究
酮洛芬 前体药物 透皮吸收 手性选择性
2008/9/24
幼猪，酮洛芬前体药物在皮肤酯酶代谢中存在立体选择性。为进一步深入研究前体药物在皮肤中代谢特征、生物转化等微观处置特征，进一步揭示经皮吸收药物的手性药代动力学规律奠定了基础。为手性药物的开发和前体药物经皮吸收制剂的研制提供理论指导和技术借鉴。