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本发明涉及一种以生物活性为导向确定海棠果有效部位的制备方法。该方法以海棠果为原料，经过预处理，浸泡，纯化和浓缩，并结合高效液相色谱技术，使用反相高效液相色谱技术进行分段，以抗氧化生物活性（DPPH自由基清除）和抗炎活性（COX?2酶抑制剂）为导向，并对其进行生物活性研究，实现快速，高效地制备海棠果有效部位。该方法具有操作方便、条件可控、便于海棠果中有效主成分的快速分辨和确认，在一定程度上解决了海棠...
含苹果酸酯的石蒜碱衍生物的合成及生物活性
石蒜碱 苹果酸酯 衍生物 抗癌活性
2022/3/23
以具有生理活性的石蒜碱为先导化合物，设计、合成了几种含取代苹果酸酯片段的石蒜碱衍生物。所有新化合物均通过核磁共振波谱、质谱、旋光光谱及圆二色光谱进行了结构表征。抗肿瘤活性初步研究结果表明，含取代苹果酸酯的石蒜碱类似物在保持石蒜碱抗肿瘤活性的同时，对正常细胞的毒性显著下降，此结果为新型高效、低毒石蒜碱类化合物的设计奠定了基础。
以NVP-BEZ235为先导化合物，设计合成了10个磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（PI3K/mTOR）抑制剂；目标化合物的结构经核磁共振波谱（NMR）和液相色谱-质谱（LC-MS）分析确证.采用噻唑蓝（MTT）比色法在人急性单核细胞白血病细胞株（MV4-11）、人乳腺癌细胞株（BT474）和人前列腺癌细胞株（PC-3）中测定了目标化合物的抗肿瘤活性，并对其构效关系进行了初步的讨论.结...
以具有四氢苯并[4，5]咪唑并[1，2-a]吡嗪新骨架的凝血酶抑制剂1为先导化合物，设计合成了14个氨基甲酸酯衍生物（2a~6a，2b~6b和7~10）.同时，在化合物1结构的基础上，引入具有抗血栓活性的川芎醇（HTMP），设计合成了新型结构的化合物11.目标化合物的结构均经1H NMR，13C NMR和HRMS确证.生物活性测试结果显示，所有目标化合物对凝血酶诱导的血小板聚集均有一定的抑制活性，...
近年来，金催化剂在均相化学反应中的应用越来越引起了化学家们的重视，化学家们形象的称之为Gold Rush。究其原因，主要是因为金催化的反应大都具有反应条件温和，操作简单，反应时间短，反应选择性高等特点。此外，金催化过程中往往涉及到非经典碳正离子中间体，许多反应伴随着发生碳正离子的重排串联反应，从而形成有趣的分子结构。因此利用金的这些催化特性进行天然产物和具有生物活性分子的合成就成为了一个新的研究热...
3-N-苄氧羰基-β-氨基丁酸水杨酸酯类化合物的合成及其生物活性
D,L-β-氨基丁酸 水杨酸酯 植物诱导抗性 生物活性
2010/1/19
利用活性分子组合的原理,把两种具有诱导活性的水杨酸酯类化合物和D,L-β-氨基丁酸连接在一个分子内,合成了9个新化合物,所有新化合物经元素分析及1H NMR确认. 生物活性初步测定结果表明,该类化合物具有一定的诱导活性.
3-取代-5-芳基噁唑-4-酮类化合物的合成与生物活性
噁唑酮 扁桃酰胺 生物活性
2009/11/23
以香草醛和取代扁桃酸为原料, 经多步反应合成了N-取代苯乙基扁桃酰胺, 在对甲苯磺酸催化下, 和醛脱水关环, 得到一系列新颖的3-取代苯乙基-5-芳基噁唑-4-酮类化合物和N-扁桃酰四氢异喹啉类化合物. 所有化合物通过红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析和高分辨质谱对其结构进行表征, 并对其构效关系进行了讨论.
新型α1受体拮抗剂先导化合物的寻找: 2-[4-(芳氧烷基)哌嗪-1-基]苯并噁唑的合成、生物活性及3D-QSAR研究
良性前列腺增生 α1受体 拮抗剂 苯并噁唑 哌嗪 比较分子力场分析
2009/11/23
为寻找用于治疗良性前列腺增生的新型α1受体拮抗剂, 以2-({4-[2-(2-氯苯氧基)乙基]哌嗪-1-基}甲基)-5-甲基苯并噁唑(wb5c)为先导物, 以5-氯-2-氨基酚和取代苯酚为原料, 经缩合、卤代、氨化、Williamson醚合成、取代等反应, 设计合成了8个新化合物, 其结构经ESI-MS, 1H NMR, IR及HRMS确证. 大鼠肛尾肌收缩功能实验表明, 目标化合物具有中等强度α...
新型芳磺酰基色氨酸酯以及芳磺酰基谷氨酸二酯类化合物的合成与生物活性研究
乙酰羟酸合成酶 生物活性 抑制性
2009/11/23
在乙酰羟酸合成酶(AHAS)与磺酰脲类化合物复合物晶体结构的基础上, 利用分子对接法进行MDL/ACD三维数据库虚拟筛选, 得到了部分结合能较低的小分子化合物结构. 对其中的芳磺酰基色氨酸酯以及芳磺酰基谷氨酸二酯类化合物进行了合成, 共合成22个具有潜在活性的新衍生化合物, 其结构通过核磁、质谱、红外及元素分析验证, 并对所有新化合物进行了体内、体外活性测试. 初步的体外生物活性测试结果表明, 两...
新型含吡唑环的N-甲氧基氨基甲酸甲酯类化合物的设计、合成及生物活性
吡唑 N-甲氧基氨基甲酸甲酯类化合物 生物活性 杀菌活性
2009/11/23
以苯(吡啶)乙/丙酮类化合物为原料, 经酯化、环化和缩合三步制得新型含吡唑环的N-甲氧基氨基甲酸甲酯类化合物3a~3r, 化合物及其中间体的化学结构经红外光谱、核磁共振谱及元素分析确认. 生物活性结果表明, 化合物3在400 mg/L下分别对水稻稻瘟病、黄瓜霜霉病和小麦白粉病具有很好的防治效果. 对水稻稻瘟病, R1为甲基或甲氧基取代的苯基时活性最好; 对于黄瓜霜霉病和小麦白粉病, R1为苯基或甲...
新型三唑啉酮类化合物的合成及生物活性
三唑啉酮 除草活性 黄瓜子叶生根
2009/11/23
分别以2,4,5-三氯苯胺和盐酸氨基脲、甲酸为起始原料, 设计并合成两个系列新型1,2,4-三唑啉酮类化合物(5, 7). 通过 1H NMR, MS和元素分析确证了其结构, 生物活性测定结果表明, 化合物5系列的除草效果优良, 而化合物7系列则基本没有除草活性, 但表现出很强的促进黄瓜子叶生根活性.
含有络合功能基的非天然氨基酸的设计、合成及在生物活性肽中的应用
络合功能基 非天然氨基酸 生物活性肽
2009/11/17
设计合成了一类侧链带有络合基团的非天然氨基酸, 即侧链带有N,N-二羧甲基氨甲基、N,N-二酰胺甲基氨甲基和N,N-二羟乙基氨甲基的苯丙氨酸衍生物, 并将这类非天然氨基酸用于促性腺激素释放激素(LHRH)类似物的固相合成. 高效液相色谱分析结果表明, 粗肽的纯度较好, 易于纯化; 用电喷雾质谱测定了多肽的分子量. 这些非天然氨基酸可作为其它肽类药物合成的构建单元.
以中草药有效成分β-榄香烯为起始原料, 经烯丙位的氯代反应及亲核取代反应, 成功地合成一种含水溶性基团TEG的三齿吡啶螯合剂, 并与稳定的三羰基铼配位, 得到了一种新的三羰基铼配合物, 在此基础上利用铼的放射性同位素Re-188进行了放射性标记. 反应中间体及最终化合物分别用IR, 1H NMR, HRMS, HPLC或元素分析等技术进行表征, 并对该化合物进行了初步的体外抗癌活性研究. β-El...
以取代邻氨基苯甲酸为起始原料, 设计并合成了一系列未见文献报道的含1,2,3-噻二唑的邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物. 所有化合物的结构均经元素分析和1H NMR确证, 并且采用X射线单晶衍射分析方法测定了化合物7g的结构. 初步的生物活性试验结果表明, 部分化合物具有一定的杀菌活性.
Exendin-4类似物的生物活性及结构
Exendin-4类似物 螺旋结构 稳定性 生物活性
2009/11/13
针对Exendin-4的N端螺旋中第10~18位氨基酸序列LSKQMEEEA设计了Ex1, Ex2序列, 并进行活性、稳定性及其结构方面的研究, 为进一步设计具有Exendin-4活性的短肽抗酶解序列提供了理论依据, 进而为开发可供口服的类肽糖尿病药物奠定了结构理论基础.