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合成去甲文拉法辛。方法 以对羟基苯乙酸为原料,经羟基保护,水解得对苄氧基苯乙酸(3),再经二氯亚砜氯代,二甲胺胺解得N, N-二甲基-4-苄氧基苯乙酰胺(5),5在正丁基锂催化下与环己酮反应得N,N-二甲基-2-(1-羟基环己基)-4-苄氧基苯乙酰胺(6),6经BH3/THF还原,Pd/C催化氢解后制得目标化合物去甲文拉法辛(1)。结果 目标化合物经元素分析、氢谱、质谱和红外光谱确证其化学结构,总...
文拉法辛缓释剂与氯米帕明治疗躯体化障碍的疗效比较
文拉法辛缓释剂 氯米帕明 躯体化障碍
2013/10/25
比较文拉法辛缓释剂与氯米帕明治疗躯体化障碍的疗效和不良反应。方法躯体化障碍患者130例,随机分为两组。治疗组64例,对照组66例,分别用文拉法辛缓释剂与氯米帕明治疗8周。用90项症状清单(SCL90)中的躯体化、抑郁和焦虑3个因子总分以及临床疗效总评量表病情严重程度(CGISI)评定症状变化,用不同减分率评定疗效。用不良反应量表(TESS)评定药物不良反应。结果治疗组痊愈率61.8%,总有效...
抗抑郁药-文拉法新合成研究
文拉法 抗抑郁药 合成
2008/10/27
文拉法新(Venlafaxin)是新一代抗议郁药。具有起效快,疗效高和复发率低等特点。同时无口干、便秘、尿潴留及视力模糊等副作用,课题组对文拉法新生产工艺进行了研究,开发了以对羟基苯甲醛为原料,经九步反应合成文拉法新的生产路线。对各步反应进行了工艺研究——摩尔比、温度、反应试剂,溶剂和后处理方法等,其中关键二步反应取得了重大改进。本研究在1-[氰基(对甲氧基苯基)]环己醇合成中以价格低廉碱性试剂...
盐酸文拉法辛自主创新工艺
创新工艺 盐酸 文拉法辛
2008/9/10
该公司的自主创新工艺是在文献的基础上进行消化吸收再创新,改进后的收率达到70%左右,比文献提高20-30%;该工艺已取得中国专利证书,正在等待美国专利局授权;产品质量超过美国药典、欧洲药典标准,达到国际领先水平,获得客户认可;该工艺已获得FDA认证批准,并与美国2个大的制药企业建立了合作关系,客户已购买产品进行制剂产品的试生产,正在向美国FDA进行ANDA仿制药申报。
目的 研究盐酸文拉法辛渗透泵控释片衣膜的最佳处方。方法 利用正交设计优化处方,根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况。结果 所得衣膜的优化处方为:包衣材料为醋酸纤维素,增塑剂为PEG‐1500,增塑剂用量为20%,衣膜厚度(以片芯增重表示)为5%。结论 以优化处方包衣的渗透泵控释片,在10 h内呈现良好的零级释放特征。
目的 制备盐酸文拉法辛药物树脂复合物,并考察在静态条件下影响药物树脂形成的因素。方法 以强酸性阳离子交换树脂(001×7)为载体,在静态条件下考察了离子交换树脂的粒径、交换温度、树脂用量对药物树脂的制备即静态交换动力学特性的影响,并对交换动力学曲线进行拟合,考察了不同条件下的交换反应速率常数、平衡速率常数、活化能、反应热和熵值。结果 树脂颗粒越小、反应温度越高,达到平衡所需时间越短。树脂用量越大,...
文拉法辛速释与缓释胶囊治疗抑郁症的成本-效果比较
文拉法辛 抑郁症 成本-效果分析 药物经济学
2013/10/11
比较口服文拉法辛速释与缓释胶囊治疗抑郁症的成本与效果。方法将符合CCMD-Ⅱ-R抑郁症诊断标准的门诊患者共98例随机分为两组,每组49例,A组给予文拉法辛速释胶囊,B组给予文拉法辛缓释胶囊,疗程8周。采用汉密尔顿抑郁量表评定疗效,并评定不良反应情况。采用痊愈率和有效率作为疗效评价指标。结果采用文拉法辛速释胶囊和缓释胶囊治疗的患者,痊愈率分别为64.30%和73.36%,有效率分别为80.70%和8...
文拉法辛与氟西汀治疗抑郁症的疗效及药物经济学分析
氟西汀 抑郁症 药物经济学
2013/9/30
比较文拉法辛与氟西汀治疗抑郁症的疗效及不良反应,并对其作出药物经济学评价。方法: 选择60例抑郁症患者随机分为两组,文拉法辛组30例给予文拉法辛75 mg·d1,po。氟西汀组30例给予氟西汀20 mg·d1,po,均连续治疗6周。结果:文拉法辛组总有效率86.7%,C/E=324.31,氟西汀组总有效率83.3%,C/E=337.88,ΔC/ΔE=-8.12。两组疗效及不良反应相当。结论:文...
文拉法辛治疗持续性躯体形式疼痛障碍35例
文拉法辛 阿米替林 躯体形式疼痛障碍 持续性
2013/9/29
观察文拉法辛治疗持续性躯体形式疼痛障碍的疗效。方法: 将持续性躯体形式疼痛障碍初诊患者70例随机分为治疗组和对照组各35例,两组分别给予文拉法辛和阿米替林,均以25 mg,po,bid,根据病情渐增至50 mg,po,tid。分别在治疗后第4天和第1,2,4周评定疗效。结果:治疗组和对照组完全缓解分别为9,8例,明显缓解分别为13,10例,轻度缓解分别为8,10例,无效分别为5,7例;有效率分别为...