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天津大学药学院尉迟之光团队及国际合作团队在Nature Chemical Biology发文揭示双酰胺类药剂激活鱼尼丁受体的分子机理（图）
天津大学药学院 尉迟之光 双酰胺类药剂 鱼尼丁受体 分子机理
2020/8/25
2020年8月17日，天津大学尉迟之光团队和加拿大英属哥伦比亚大学Filip Van Petegem团队合作在Nature Chemical Biology发表了题为Structural basis for diamide modulation of ryanodine receptor的研究论文，首次阐明了双酰胺类药剂与鱼尼丁受体结合的结构基础，为进一步理解双酰胺的作用机理以及抗药性产生的机制提...
成簇的规律间隔的短回文重复序列(clustered regularly interspaced short palindromic repeats, Crispr)/Crispr相关蛋白(Crispr-associated proteins, Cas)系统彻底变革了基因编辑和基因表达的方式，其中靶向切割DNA特定位点的Crispr/Cas9系统的研究日趋成熟，而目前靶向切割RNA的Crispr/C...
新分子实体与新药研发
新分子实体 新药研发 化合物
2013/7/31
综述新分子实体（new molecular entity，NME）这一概念的准确含义及其与新药研发的关系。方法 查阅美国食品药品监督管理局（FDA）网站资料和相关文献，对新分子实体的含义进行分析、推理和总结。结果 新分子实体与化合物是否已知、药物治疗效果以及药物的质量水平没有关系；新分子实体的开发遵从药物研究的一般要求，虽然开发难度大，但具有一定潜在优势。结论 准确理解新分子实体的含义能够有效避免...
制备具有主动肝靶向作用的低分子量半乳糖化脂肪酰壳聚糖聚合物胶束材料并进行结构表征，对其形成的胶束特性进行研究。方法 以甲磺酸为溶剂及反应介质，利用脂肪酰氯(棕榈酰氯及月桂酰氯)与壳聚糖的-OH进行酰化反应制备具有不同碳链长度及取代度的脂肪酰壳聚糖，再利用EDC·HCl活化乳糖酸，与所得的脂肪酰壳聚糖的2位氨基反应制备半乳糖化脂肪酰壳聚糖。用红外光谱、1H核磁共振谱对其结构进行表征及取代度的计算，并...
研究库拉索芦荟多糖的分离纯化,测定分离得到的纯化多糖PSA2的相对分子质量及其多糖和蛋白质的含量. 方法采用水提醇沉法提取粗多糖,反复冻融法除蛋白质,DEAE-cellulose 52和Sephadex G-100凝胶色谱柱纯化多糖,得到纯化组分(PSA2),高效凝胶渗透色谱(HPGPC)法测定PSA2的相对分子质量,苯酚硫酸法测定其多糖含量,考马斯亮蓝G-250法测定其蛋白质含量. 结果 PS...
上海药物研究所靶向c-Met抗肿瘤小分子抑制剂研究取得进展
上海药物研究所 靶向c-Met 抗肿瘤 小分子抑制剂
2011/5/3
受体酪氨酸激酶c-Met在绝大部分的癌及部分肉瘤中高表达并异常激活，在肿瘤发生发展、侵袭转移、化疗抗性等各个环节均发挥关键作用。不同于其他激酶，c-Met作为肿瘤信号网络通路中的关键节点蛋白，因可以与细胞表面其他激酶、受体相互作用而备受关注。特别是，MET基因扩增与20%的EGFR-TKIs获得性耐药密切相关，因此寻找新颖高效的c-Met抑制剂已成为医药界研究的前沿热点。
分子印迹聚合物在缓控释给药系统中的应用
分子印迹聚合物 缓控释给药系统 研究进展
2013/10/31
分子印迹聚合物是一类对目标分子具有特异选择性的高分子聚合物。随着分子印迹技术的进步,分子印迹聚合物已被用于设计新型药物传递系统,其在缓控释给药系统中的应用显示出巨大潜力,正受到越来越多的关注。该文综述近年来分子印迹聚合物在药物控释传递系统中的研究进展。
目的 介绍聚丙交酯乙交酯共聚物（poly(lactide-co-glycolide，PLGA)纳米粒和微粒的研究概况及其在大分子药物传递方面的应用。方法 查阅国内外有关文献并进行综合分析。结果 PLGA具有良好的生物相容性和生物降解性，已被广泛的应用于蛋白质、多肽等大分子药物的载体。结论 将PLGA与其他物质混合或者对PLGA进行结构修饰，改善PLGA的性质，可提高其作为药物载体的能力。PLGA纳...
好好用药 用好好药——合理、正确、科学地使用分子靶向药物
合理 科学 分子靶向药物
2009/6/3
肿瘤分子靶向药物以其疗效好，不良反应比细胞毒性药物轻，深受患者和医生欢迎，如曲妥珠单抗作为乳腺癌治疗领域的第一个分子靶向药物，在术后长达一年辅助治疗中的疗效肯定，使用安全。但所谓“是药三分毒”，随着分子靶向药物临床使用越来越广泛，如果医生用药经验不足，不重视不良反应的观察和处理也会严重威胁患者安全。
白细胞介素-6小分子拮抗剂的研究进展
白细胞介素-6 细胞因子 拮抗剂
2009/3/25
白细胞介素-6(IL-6)是一种多功能细胞因子,在免疫应答、造血调控和急性期反应中起重要作用。然而，IL-6的异常表达与许多自身免疫性疾病和肿瘤的发病机制及发展进程相关。因此，发展针对IL-6的拮抗剂将有可能用于这些疾病的治疗。近年来，已有部分IL-6拮抗剂用于临床，但多为中和抗体等大分子。由于这些大分子存在相对分子质量大、不易保存、抗原性强等缺点，所以发展新型特异性拮抗IL-6的小分子药物将成为...
一种小分子抗病毒药物maraviroc
抗病毒药物 maraviroc CCR5拮抗剂
2009/3/25
尽管目前市场上有多种AIDS治疗药物，但由于逆转录病毒易出现耐药性，必须通过现有药物的更新换代来克服病毒耐药性带来的问题。目前一种新的小分子抗病毒药物maraviroc可以特异性拮抗化学因子CCR5受体，而CCR5受体是HIV感染的必经途径，因此它可以作为一种广谱抗HIV药物。前期临床试验结果表明，maraviroc具有良好的药代动力学和安全特性，因此在HIV的联合治疗中具有广阔前景。目前mara...
已经确定了许多血管新生的诱导物，包括血管内皮生长因子家族、血管生成素、转化生长因子、血小板衍生生长因子、肿瘤坏死因子-α、白介素和成纤维细胞生长因子家族。较好理解血管新生的生物学，可揭示治疗若干与这些复杂过程有关的疾病的新靶标。不同血管新生抑制剂可能的用途，目前正在临床加紧研究。本文对介导血管新生的最重要分子机制作了总结。
该发明所述的微粒体制备用高分子乳化-稳定剂主链为亲水性高分子链结构，其支链为疏水性碳氢长链。具体结构是一类含盐基碳氢长支链的聚丙烯酰胺衍生物。由于其特定的结构，因此具有稳定乳液及成球的作用。用该物质作为微包囊的稳定剂，尤其适于在水体系对药物固体粉末的微包囊化。对于药物溶液的微包囊，按下列步骤进行：将生物降解性聚内酯高分子用二氯甲烷、三氯甲烷或二氯乙烷溶解，制成浓度为5～300毫克/毫升的溶液；将胰...