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Ras/Raf/MEK/ERK信号通路, 在肿瘤细胞的增殖、分化、凋亡、转移、代谢等过程中起着重要的作用, 本文着眼于Ras/Raf/MEK/ERK信号通路中的关键靶点, 以法尼基转移酶 (FTase) 为主靶点, 以Raf-1激酶为次靶点, 借助计算机辅助药物设计 (CADD), 构建法尼基转移酶抑制剂 (FTIs) 和Raf-1激酶抑制剂的药效团模型, 设计出同时与这两个靶点相匹配的多靶点配体...
新型抗肿瘤药物LFY(西药Ⅰ类)研究
LFY 抗肿瘤药物 研究
2008/10/13
LFY是一种叶酸与LY(原无抗肿瘤作用的多聚糖)复合物,其对动物体内外富含叶酸受体的肿瘤细胞生长具有显著抑制和降低肿瘤恶性程度作用,且对正常机体无明显毒副作用,可望开发成一种对诸如肝癌、肺癌、宫颈癌等肿瘤具有明显治疗作用的新型抗肿瘤药物。此外,鉴于LFY的中间件-LY及其亚锡复合物、放射性核素复合物分别作为淋巴系统靶向诊断药物的原料药、药盒和针剂,已取得国家二类新药证书,故LFY又具备靶向淋巴系...
新型抗肿瘤药物-重组平颏海蛇磷脂酶A2
海蛇磷脂酶 蛇毒 肿瘤重组基因 抗癌药
2008/10/13
该成果通过构建平颜色海蛇毒腺CDNA文库及功能筛选,是了两种磷脂酶的A2(PLA2)新基因,PLA2是蛇毒中含量丰富的一类酶,具有结构的相似性和功能的复杂性。PLA2除了酶活性外,还蛤有多种生理活性,如神经毒、心脏毒、肌肉毒、细胞毒、溶血作用、出血作用、出血作用、水肿作用、促凝或抗凝作用等。不同来源的蛇毒PLA_2所具有上述生理作 用各不相同,每种PLA_2在一级结构上具有明显差异,因而预示着其功...