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HPLC手性固定相法拆分丁苯酞及其衍生物对映体
丁基苯酞 高效液相色谱法 Chiralpak IC
2014/4/8
建立丁基苯酞(3-n-butylphthalide，NBP)及其衍生物6-Br-NBP的手性HPLC拆分方法。方法 以纤维素-三(3,5-二氯苯基氨基甲酸酯)为固定相的手性Chiralpak IC柱，系统研究NBP及其衍生物6-Br-NBP在HPLC系统中的拆分，分别考察流动相改性剂、柱温、流动相流速等对拆分效果的影响。结果 当流动相为正己烷-无水乙醇(98∶2)、流速为0.8 mL·min-1、...
壳聚糖衍生物及其在药物传递系统中的应用
壳聚糖 衍生物 药物传递系统
2013/12/3
对壳聚糖修饰或改性使其具有更好的溶解性、pH敏感性、靶向性等功能是近年来壳聚糖研究的重要方面。壳聚糖衍生物在药物传递系统中的应用更为广泛,可用于制备纳米粒、智能凝胶、胶束、微球等药物载体。本文综述了近年来壳聚糖的化学修饰或改性及其在药物传递系统中的应用。
维A酸衍生物抗癌药物的研究进展
维A酸 衍生物 抗肿瘤
2013/7/27
维A酸（tretinoin）有良好的肿瘤抑制能力,但是它本身毒性大、水溶性差,限制了其在临床上的进一步应用。通过对其羧基修饰,可进一步提高其抗肿瘤能力、增加水溶性等。方法 通过分析文献中具有抗肿瘤活性的维A酸及其衍生物的研究结果,总结维A酸衍生物改性的规律,为设计高活性、易临床应用的维A酸类抗肿瘤药物提供指导。结果与结论 维A酸与羟基苯胺形成的酰胺或酯,或与其他药物分子形成的键合物,具有更高的抗肿...
EGCG乙酰化衍生物对肝癌细胞细胞毒增敏作用
AcEGCG 肝癌细胞 细胞毒 增敏
2014/8/5
探讨表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)乙酰化衍生物(AcEGCG)是否对人肝癌细胞SMMC-7721有细胞毒增敏作用。方法 用四甲基偶氮噻唑蓝(MTT)法检测EGCG和AcEGCG分别联合柔红霉素(DNR)对人肝癌细胞SMMC-7721的毒性作用,实验设35、100、160μmol/L EGCG及AcEGCG组、35、100、160μmol/L ...
研究丙泊酚衍生物CQMU-039 对全脑缺血再灌注模型大鼠脑损伤的保护作用及其机制。方法：取大鼠48 只，随机 均分成模型组、丙泊酚组（丙泊酚注射液，100 mg·kg－1）、假手术组和CQMU-039 低、中、高剂量组（CQMU-039 生理盐水溶液，20、 50、100 mg·kg－1），采用夹闭双侧颈总动脉合并低血压建立全脑缺血再灌注模型，术后30 min 腹腔注射相应药物，术后第8 天观察...
法研究发现“玫瑰树碱”衍生物对多种癌症有特别疗效
玫瑰树碱 衍生物 癌症 特别疗效
2010/12/3
法国国家科研中心的研究人员日前通过实验发现，“玫瑰树碱”的衍生物对多种癌症具有特别疗效，这一发现将有助于抗癌新药的研发。
环糊精及其衍生物在眼用制剂中的应用
眼用制剂 赋形剂 环糊精
2009/3/25
环糊精及其衍生物作为一系列眼用制剂的赋形剂，具有增加脂溶性药物的溶解度、提高药物的稳定性、增加药物的生物利用度、减少刺激性等作用，已成为眼用制剂研究的热点之一。本文综述了环糊精及其衍生物在眼部给药中的应用、安全性及局限性。
芳烷醇哌嗪衍生物及其在制备抗抑郁症药物中的应用
芳烷醇哌嗪 抗抑郁药
2008/11/12
本发明公开了一种芳烷醇哌嗪衍生物及其在制备治疗抗抑郁症药物中的应用。本发明涉及所述芳烷醇哌嗪衍生物对5－HT和NA再摄取有双重抑制作用，该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物的抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用机理的抗抑郁药，如地西帕明、氟西汀可能具有更广的适应症及较小的副作用，毒性较低，神经副反应小。该衍生物为具有结构通式I化合物的游离碱或盐。
芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物及其作为脑神经保护剂的应用
芳烷甲酰烷 基哌嗪 脑神经 保护剂
2008/11/12
本发明公开了一种芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物及其作为脑神经保护剂的应用。本发明的化合物芳烷甲酰烷基哌嗪类衍生物对抗缺血性脑卒中，尤其可作为缺血性脑梗塞急性期治疗剂及对缺血性脑卒中后的脑神经具有保护作用。本发明可用于制备缺血性局灶性脑梗塞急性期治疗剂和缺血性脑卒中后脑神经保护剂。本发明在动物试验中显示出对动物全脑缺血和局灶性脑缺血的预防和治疗作用，比目前使用于缺血性脑梗塞急性期治疗和脑卒中后脑神经保护...
芳烷酮哌嗪衍生物及其应用
芳烷酮哌嗪 镇静药 镇痛药物
2008/11/12
本发明公开了芳烷酮哌嗪衍生物及其在制备作为镇痛、镇静药物中的应用。本发明所述的衍生物为具有以右结构通式化合物的游离碱或盐。本发明的芳烷酮哌嗪衍生物在小鼠化学品致痛药理模型上，多数化合物显示较强的抗疼痛扭体反应作用，具有镇痛活性。两种动物四种镇痛模型研究结果表明，化合物IV－12是作用于中枢的新型非阿片类镇痛剂，其镇痛作用与吗啡相当，远强于目前临床广泛使用的必理通。大、小鼠动物多次试验未产生身体依赖...
共轭亚油酸及其衍生物的环糊精包结微胶囊
共轭亚油酸 衍生物 环糊精包结微胶囊 抗氧化剂药物
2008/11/5
该发明专利是一种共轭亚油酸及其衍生物的环糊精包结微胶囊该微胶囊由被包覆物质、环糊精、抗氧化剂组成。该发明将被包覆物质中加入环糊精，或者将环糊精配制成水溶液，再将被包覆物质加入水溶液中，同时加入抗氧化剂进行搅拌，降温冷却，真空过滤包结物，冷冻干燥即可得到微胶囊化产品。该产品除具有共轭亚油酸及其衍生物的生理活性外，其稳定性、抗氧化性明显增加。它可用于保健食品，食品添加剂及饲料添加剂；并具有抗癌、抗动脉...
石杉碱及其衍生物的注射用缓释微球的制备方法
石杉碱 缓释微球 注射
2008/10/14
该发明提供一种制备石杉碱及其衍生物的注射用缓释微球的方法。该方法采用油/油（O/O）乳剂-液中干燥原理微囊化。由于始终在无水环境中操作，本方法制备的石杉碱甲微球，在药物包裹率，降低突释作用，均匀缓慢释药方面比其它方法有明显的优势。
壳聚糖及其衍生物作为基因载体的研究进展
壳聚糖 基因载体 进展
2013/10/23
壳聚糖对DNA 有很好的结合和保护作用, 对生物体无毒、相容性好, 本身具有一定的抑制微生物和抗癌作用, 可通过复凝聚法制备, 而且还很容易改性制成不同途径给药的基因治疗载体. 该文介绍壳聚糖及其衍生物近年来作为基因载体的研究进展, 总结壳聚糖基因载体的制备 方法 、作用机制、转染效率的影响因素及改进 方法 和需解决的问题. 壳聚糖基因载体是一种新型基因载体, 具有广阔的发展前景.
环糊精及其衍生物在口服给药制剂中的应用
环糊精 环糊精衍生物 口服制剂
2013/10/12
环糊精(CD)及其衍生物是现代制剂中的重要辅料，在制剂领域有广泛的用途。CD及其新型衍生物具有不同的理化性质，选择合适的CD或CD衍生物可达到药物不同的释放要求。