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南开大学元素有机化学国家重点实验室陈弓教授课题组，开发了一种新颖的有机化学反应方法，让困扰化学界多年的“带有非酸性质子的三级碳手性中心的构型翻转”实现高效、可控。作为自由基化学领域的一个重要进展，该工作也为有机合成和药物分子的结构改造提供了一种方便、高效的“构型翻转”工具。日前，介绍该工作的论文发表于国际知名学术刊物《美国化学会志》上。
天津医科大学药学院刘阳平教授课题组《Chemical Science》封面文章揭示稳定杂化双自由基的分子手性构型对其DNP性能的调控机制
刘阳平 教授 课题组 Chemical Science 双自由基 分子手性构型 DNP性能
2018/5/23
天津医科大学药学院刘阳平教授和宋玉光副教授课题组近期报道了三苯甲基-氮氧（TN）杂化双自由基的分子手性构型对交换相互作用和动态核极化（DNP）增强效果的影响，首次揭示双自由基的分子手性构型是决定DNP性能的关键因素，为高场DNP增强的固体核磁共振（ssNMR）理论研究及DNP试剂研发提供了新思路，有望拓展高场ssNMR在结构生物学与材料学领域的应用。研究成果于2018年5月以Outside Fro...
天津医科大学刘阳平教授课题组《Chemistry - A European Journal》研发高效、特异的超氧自由基EPR探针
天津医科大学 刘阳平 教授 课题组 超氧自由基EPR探针 药学化学
2018/5/17
天津医科大学药学院刘阳平教授和宋玉光副教授课题组近期报道了新颖的超氧自由基探针，解决了现有电子顺磁共振（EPR）方法难于在生物体系中高效、特异性检测超氧自由基的问题。研究成果于2018年5月以封面文章发表于化学领域经典综合类杂志《Chemistry - A European Journal》（2016年影响因子5.317，五年平均影响因子5.184），题目为“Synthesis and Chara...
测定鸡骨草醇提物体外抗氧化自由基作用，为充分利用鸡骨草资源提供理论依据。方法 鸡骨草饮片以65%乙醇作为溶剂，pH=3条件下浸泡24 h，通过分光光度法测定鸡骨草醇提物清除超氧自由基(·O2-)、羟自由基(·OH)能力和清除1, 1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基能力，普鲁士法测定其还原Fe3+能力，并以丁基羟基茴香醚(butylated hydroxylanisole，BHA)作对照测...
茶多酚对慢性肾功能不全患者抗氧自由基作用机理
氧自由基 茶多酚 慢性肾功能不全
2008/11/28
茶多酚具有极强的供氢能力，与氧自由基结合转为惰性化合物，中止氧自由基连锁后应，对氧自由基具有卓越的清除能力。茶多酚是从海南绿茶中提取的天然多酚类化合物，通过海南茶多酚清除氧自由基的实验室研究和对慢性肾功能不全患者抗氧自由基、对抗脂质过氧化的临床研究，健康成人2个年龄组抗氧化指标检测，证实海南茶多酚能高效清除活性氧自由基，对抗脂质过氧化，改善肾功能总有效率达67.74%，使血浆丙二醛(MDA)、血尿...
非甾体有机物自由基分析研究
非甾体有机物 自由基分析
2008/11/18
该项目研究了在生理条件下非甾体类药物双氯酚酸钾、美洛昔康、布洛芬、吡洛昔康、奥沙普秦、酮洛芬、萘普生、氯诺昔康自由基与生物活性物质的电化学行为；研究非甾体类药物单一、定量地产生自由基的电化学新方法，并使之计量标准化；建立了准确、灵敏的定量检测新技术。项目采用电化学分析技术，其设备简单，价格低廉，有较高灵敏度，简单快速，特别是在自由基的产生和检测方面有独特的优势，可以定量地产生单一种类的任何自由基，...
该课题研究为探索某些药物干预对其是否有保护作用，采用人脐静脉内皮细胞以不同浓度OH损伤转代的内皮细胞造成细胞存活降低、凋亡、死亡，卡托普利可干预损伤造成的后果；再利用乳鼠传代心肌细胞。以不同浓度OH造成细胞存活降低、凋亡、死亡增加，人参总皂甙可干预并呈剂量依赖性的改善；同样卡普托利也可干预损伤结果，对心肌细胞有保护作用并在培养液中测得ACE活性降低。属国内领先水平。
杏化雨注射液对大鼠缺血再灌注皮质内自由基系统动态平衡的影响
杏化雨注射液 缺血再灌注损伤
2008/9/25
该课题应用大鼠脑缺血再灌注损伤模型，观察了银杏叶提取物注射A（杏花雨）对大鼠脑缺血再灌注后皮质内超氧化物歧化酶（SOD）谷胱甘肽过氧化物酶活性和丙二醛含量的影响，结果表明，杏花雨注射液可明显提高缺血/再灌注大鼠脑组织中的SOD和GSH-PX的活性，降低脑组织中MDA的含量，其作用与国外同类产品的作用相同；该研究为杏花雨注射临床用于防治脑缺血损伤性疾病提供了实验依据。达国内领先水平。
缺血性急性肾功能衰竭(IARF)常危及生命，也是多脏器功能衰竭的重要环节，如何防止IARF是临床多学科急待解决的一个课题。有大理资料表明，氧自由基(OFR)在IARF中 起重要作用。为此，寻找能够有效清除肾脏组织中OFR的清除剂是目前国内外广大学者努力 探索的问题之一。该项研究是以兔肾缺血再灌流致急民生肾衰观察SOD(超氧化物歧化酶) 在不同投药时程情况下，对肾脏OFR的影响从分子生的化学、形态学...
抑制导致癌细胞转移的自由基复合物
癌细胞转移 自由基复合物
2008/9/2
该发明公开的是以提高化学稳定性为目的，由茶提取物EGCg与维生素C衍生物配合组成的一类复合物。这类复合物，不仅能消除引发癌细胞浸润转移的多种自由基，而且，当这两种物质有效组合后，其各自的稳定性得到提高，从而克服了这两种物质单独使用时的缺陷。
对九种天然产物清除自由基活性的理论评价
丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge) 银杏(Ginkgo biloba Linn) 红花(Carthamus tinctorius L) 抗氧化剂(Antioxidant) 量子化学计算(Quantum Chemistry Calculation) 灯盏花(Erigeron brevisecapus Hand. Mazz)
2008/3/6
本文用量子化学方法计算了灯盏花、丹参、银杏、红花等四种天然药物提取物灯盏花乙素、焦袂康酸、3,5-二咖啡酰氧基奎宁酸、飞蓬酯B、丹酚酸B、丹参素、银杏双黄酮、银杏苦内酯B、羟基红花黄色素A的O-H键解离焓和电离势，并以此为理论指标评价了其抗氧化活性。结果发现，在非极性溶剂中3,5-二咖啡酰氧基奎宁酸、飞蓬酯B、丹酚酸B等均具有较高的抗氧化活性，而在极性溶剂中，相比其它八种化合物，灯盏花乙素...
9-(4-乙氧羰基苯氧基)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐抑制自由基诱发鼠皮层神经元毒性及脑缺血损伤
9-(4-乙氧羰基苯氧基)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐 自由基 细胞培养 神经元 脑缺血 学习记忆
2010/1/20
目的考察9-(4-乙氧羰基苯氧基)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐(EDT)对自由基致原代培养大鼠皮层神经毒及小鼠脑缺血损伤的影响。方法原代培养的鼠皮层神经细胞,用H2O2致自由基损伤模型,测定细胞内丙二醛(MDA)及超氧化物歧化酶(SOD)活性。结扎单侧颈总动脉及迷走神经造成小鼠慢性脑缺血模型,用跳台法研究EDT对记忆障碍的影响。同时,检测了大脑皮层形态学变化,脑匀浆内MDA,...
高效液相色谱法测定4-[4″-(2″,2″,6″,6″-四甲基哌啶氮氧自由基)氨基]-4'-去甲表鬼臼毒素大鼠血浆浓度及药代动力学参数
鬼臼毒素 高效液相色谱法 药代动力学 4-[4″-(2″2″6″6″-四甲基哌啶氮氧自由基)氨基]-4'-去甲表鬼臼毒素
2010/2/22
建立了大鼠血浆中4-[4″-(2″,2″,6″,6″-四甲基哌啶氮氧自由基)氨基]-4'-去甲表鬼臼毒素(GP-7)浓度的HPLC测定方法。用ODS柱分离,甲醇-水-冰醋酸(59:41:0.6)为流动相,检测波长285nm。血浆甲乙醚-二氯甲烷混合液萃取,45℃水浴蒸干,残渣用流动相溶解进样,内标法定量;血药浓度在2～200μg·ml-1范围内呈线性关系,r=0.9997,血浆最低检测浓度0.2μ...
用高效液相电化学检测直接测定氧自由基
羟自由基 高效液相电化学检测器 DMPO Penton's反应 过氧化氢 超氧阴离子
2010/2/26
应用DMPO捕捉羟自由基(·OH)生成DMPO—羟游离基(DMPO-OH),经高效液相电化学检测羟自由基。选用ODS反相柱(10 μm)及柠檬酸30 mmol/L—乙酸钠50 mmol/L—3%乙腈为流动相,流速1-2 ml/min,检测电压0.6 V。采用EDTA-H2O2-Fe2+(FeSO4300 nmol/L,EDTA 300μmol/L,H2O2180μmol/L及DMPO 2 mmol...