搜索结果: 1-4 共查到“药学 吡咯里嗪酮”相关记录4条 . 查询时间(0.237 秒)
吡咯里嗪酮类化合物的药用基础研究
药用基础 吡咯里嗪酮
2008/11/28
该项成果是以吡咯里酮为先导化合物，设计合成了其236个衍生物，试验了它们的抗炎镇痛和解热镇痛作用活性，并进行了初步的毒理研究。筛选出了有药用研究价值的活性化合物，为我国创制该类新药提供了一个方面的化合物基础。该项成果达到国际先进水平。
目的寻找高效低毒、有抗炎镇痛活性的新的吡咯里嗪酮类化合物。方法以二芳基取代杂环类COX-2选择性抑制剂为模板，以吡里酮为母体，设计并合成了5，6-二芳基-2，3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物。用IR，1HNMR和MS确定其结构。用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定这些化合物的(po 200mg·kg-1)抗炎及镇痛活性。结果合成了17个新化合物(1-17)。生物实验结果显示，多数化合物有一定...
目的研究5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物抗炎作用的三维构效关系,为进一步设计新结构类型化合物提供理论依据。方法和结果用计算机辅助药物设计专家系统(Apex-3D)软件模拟并构建药效基团模型和三维构效关系(3D-QSAR)方程。结论化合物的抗炎活性与分子总疏水性、空间体积和吡里酮环1位基团和两个次级作用部位的性质有关；增加吡里酮环1位基团π电子密度,降低分子总疏水性,及减弱6位苯...
目的探讨5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物的作用机制.方法以化合物ZZ-122为例,应用分子对接方法模拟化合物与环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)的作用.结果从ZZ-122与COX-1和COX-2的结合模式,形成复合物的分子间相互作用能及相应原子间形成氢键的能力表明,ZZ-122易于与COX-2结合,而不易与COX-1结合.结论ZZ-122可能是一个COX-2...