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上海药物所等揭示5-羟色胺家族部分受体的配体识别和G蛋白选择调控机制（图）
羟色胺 G蛋白偶联受体 抑郁症 精神分裂症
2022/6/21
G蛋白偶联受体（GPCRs）是真核生物中最大的一类膜蛋白，在感知胞外信号和介导胞内信息转导中发挥了重要作用，并参与调控多种生理过程，与人类疾病密切相关，是重要的药物靶标蛋白家族。GPCR与第二信使环磷酸腺苷相关的信号通路中，主要通过刺激型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）来区分细胞内不同的信号传递方式。了解受体对Gs和Gi信号通路的选择性机制是人们在GPCR和相关信号转导领域长期关注的科学问题。
5-羟色胺是一种重要的神经递质，它在大脑中发挥作用，赋予我们感受快乐和幸福的能力，因此也被称为“快乐神经递质”。5-羟色胺系统参与人体广泛的生理功能，包括调节大脑的记忆、认知、情感、学习和成瘾性，该系统的失调可能会引起多种精神类疾病，如抑郁症、精神分裂症、躁郁症、双相障碍、偏头痛等。5-羟色胺的生理功能是由十几种5-羟色胺受体介导的，明确它们的分子结构和功能机制，会为抑郁症和精神分裂症等精神类疾病...
右美沙芬对小鼠大脑5-羟色胺含量的影响
右美沙芬 5-羟色胺 神经递质 镇咳 高效液相-荧光检测法
2013/11/6
初步探讨右美沙芬通过增加小鼠脑部5-羟色胺(5-HT)的含量的镇咳机制. 方法 采用反相高效液相荧光检测(RP-HPLC-FLD)法,以磷酸可待因为对照药,测定右美沙芬对小鼠脑部5种单胺类神经递质含量的影响. 结果右美沙芬的镇咳机制与单胺类神经递质5-HT有关,右美沙芬组的5-HT含量比空白组增加了43.50%,差异有统计学意义(P <0.01),5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)含量比空白组增加...
3种选择性5-羟色胺再摄取抑制药代谢性相互作用的处方分析
5-羟色胺再摄取抑制药 代谢 药物相互作用 处方分析
2013/11/6
了解选择性5-羟色胺再摄取抑制药(SSRIs)氟西汀、舍曲林和帕罗西汀的合并用药情况,为临床合理用药提供参考. 方法 以代谢酶学为指导,从代谢性相互作用的角度对处方进行回顾性分析. 结果3种SSRIs的处方总量为1 985张,其中氟西汀并用CYP2C19抑制药或底物的处方9张,氟西汀、舍曲林和帕罗西汀并用CYP2D6底物或抑制药的处方分别为16,15和12张,氟西汀和舍曲林并用CYP3A4底物或抑...
5-羟色胺2C受体基因-759C/T和-697G/C多态性与抗精神病药物所致体质量增加的关联
抗精神病药物 体质量增加 5-羟色胺2C受体基因-759C/T多态性 5-羟色胺2C受体基因-697G/C多态性
2009/4/17
5-羟色胺2C受体基因-759C/T和-697G/C多态性与抗精神病药物所致体质量增加的关联。
肺动脉高压的5-羟色胺1B受体机制探讨
肺动脉高压 5-羟色胺 重建肺血管构形
2008/11/18
应用肺动脉高压整体动物模型、离体肺血管/肺标本实验、肺血管平滑肌细胞（PASMC）增殖/DNA合成实验以及细胞生物学实验等方法系统地对肺动脉高压时肺小血管5-HT受体机制进行研究，探讨肺动脉高压时肺内肌型动脉收缩和构型重建的5-HT1B受体机制，为肺动脉高压的治疗提出新的靶部位。通过抗肺动脉高压药效学研究，发现影响5-HT1B受体的化合物对肺动脉高压病理模型有明显改善作用，因此该类化合物有先导化...