搜索结果: 1-15 共查到“药学 P450”相关记录17条 . 查询时间(0.064 秒)
目的 使用原代培养的人肝细胞研究倍半萜烯内酯类化合物衍生物ACT001对P450酶的诱导作用，为ACT001的临床使用提供参考。方法 分别将3批次的冷冻原代人肝细胞进行接种培养，使用ACT001对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4进行诱导，实时荧光定量PCR（qRT-PCR）测定P450酶mRNA表达水平，液相色谱-质谱联用（LC-MS/MS）法测定P450酶活力。结果 P450酶mRNA表...
吡格列酮能部分抑制2型糖尿病大鼠肝脏微粒体细胞色素P450活性
吡格列酮 糖尿病 细胞色素P450 微粒体
2020/9/24
探讨吡格列酮对糖尿病大鼠肝脏微粒体细胞色素P450 （CYP450）活性水平的影响。方法：40只大鼠随机均分为正常对照组、糖尿病组、低剂量（3 mg/kg）吡格列酮组、高剂量（6 mg/kg）吡格列酮组（n=10）。除正常对照组外，其余各组给予高脂饲料喂养4周，采用链脲佐菌素（50 mg/kg）腹腔注射建立糖尿病大鼠模型。造模成功后，低、高剂量吡格列酮组大鼠给予相应剂量吡格列酮灌胃治疗2周，提取大...
细胞色素P450与外源物的相互作用研究进展
细胞色素P450 外源物 药物代谢 抑制
2014/9/3
细胞色素P450酶是一种多功能酶系，它既参与外源物的生物转化，也与内源性物质的代谢有关，并且作为肝细胞药物代谢的主要酶系参与药物毒性的代谢灭活。由于P450酶结构、功能和基因调控的多样性，自其发现以来，该酶系的研究一直是毒理学研究中的一个热点。本文综述了P450与药物代谢相关的主要亚型及其与药物的相互作用，探讨了P450酶与外源物代谢之间的相互作用机制。
细胞色素P450酶介导绝大多数药物的体内代谢,有些临床药物相互作用问题是由于药物对细胞色素P450酶的时间依赖性抑制引起的,但在传统的体外抑制筛选方法中并未包括对时间依赖性抑制的评价方案。本文综述了药物时间依赖性抑制的研究意义及评价方法 (包括单点抑制法、IC50shift筛选法、酶动力学实验法等),并介绍如何利用所得体外数据进行临床预测。
稳心颗粒对大鼠细胞色素P450酶的影响
稳心颗粒 细胞色素P450 药动学 药物相互作用
2013/11/7
用cocktail探针药物法评价稳心颗粒对大鼠体内CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1和CYP3A4亚型酶活性的影响. 方法 雄性Wistar大鼠随机分为稳心颗粒高、低剂量组和空白对照组. 稳心颗粒高、低剂量组灌胃给予稳心颗粒,空白对照组灌胃给予0.9%氯化钠溶液,连续7 d. 第8天腹腔注射探针药物咖啡因、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔、氯唑沙宗和氨苯砜. 尾静...
三维定量构效关系和同源分子模拟在细胞色素P450研究中的应用
细胞色素P450 三维定量构效关系 同源分子模拟 药效团
2010/3/31
细胞色素P450(CYP450)是参与各种外源物和内源物代谢的重要酶系，研究该酶与底物或抑制剂的相互作用对于阐明药物作用机制及疾病预防、治疗具有重要意义。CYP450对药物代谢的选择性不仅与底物本身密切相关，还与酶活性位点血红蛋白中的特殊氨基酸残基排列分布对底物的特异性识别有关。在人CYP450的晶体结构未知的情况下，三维定量构效关系、药效团及同源分子模拟被认为是目前深入研究酶活性位点的有效工具。...
孕烷X-受体对细胞色素P450 3A调控机制的研究进展
孕烷X受体 细胞色素P450 3A 基因表达调控
2009/7/21
细胞色素P450 3A（CYP3A）是参与临床药物代谢的主要CYP同工酶之一。孕烷X受体（PXR）属于核受体超家族（NR）的NR1Ⅰ亚家族。该受体作为药物代谢的关键转录调控因子，参与CYP3A的诱导表达。药物可通过多种途径激活PXR受体调控cyp3a基因的表达，其中包括PXR与其他核受体、转录因子及细胞信号转导通路间的相互作用等多种途径。目前，基于PXR的筛选方法已广泛应用于早期新药研发。
研究丹参酚酸A对大鼠肝微粒体细胞色素P450和细胞色素b5含量以及CYP1A2和CYP2E1活性的影响。 方法: 将大鼠分成溶剂对照组和丹参酚酸A给药组,每组10只,雌雄各半,丹参酚酸A给药组尾静脉注射给予丹参酚酸A 20 mg·kg-1·d-1,连续给药5 d;溶剂对照组给予相同剂量的溶剂,紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体细胞色素P450和细胞色素b5含量; 探针底物法评价CYP1A2和CYP2E...
cx目的： 评价阿托伐他汀对自发性高血压大鼠（SHR）血压和细胞色素P450羟化酶(CYP)4A1的调节作用。方法： 18只SHR随机分为3组：SHR对照组、阿托伐他汀50 mg组(HATV组)和10 mg组(LATV组)；6只Wistar-Kyoto大鼠(WKY)作为正常对照组。给药共10周,分别于给药前和给药后每2周测量大鼠尾动脉收缩压(SBP)；RT-PCR、Western blotting...
靶向细胞色素P450酶系：抗肿瘤药物发展的新思路
细胞色素P450酶系统 抗肿瘤药
2009/1/22
细胞色素P450（CYP）代表了一大类可催化大量内源性和外源性底物代谢的亚铁血红素酶系。肿瘤治疗中靶向CYP酶系的第一个成功应用是治疗乳腺癌的高效CYP19抑制剂（芳香酶）的开发。芳香酶抑制剂为雌激素依赖型肿瘤的激素去势疗法开辟了新纪元。本文首次全面分析了在药物开发中通过抑制或利用CYP酶系治疗肿瘤的策略。
中国科学院营养所发现人参皂苷对人体五种主要P450酶活性的影响
人参皂苷 P450酶活性 影响
2008/8/4
近日，国际学术期刊PLoS ONE发表了中科院营养所关于人参与药物相互作用的最新发现文章。
千百年来，在我国等许多亚洲国家一直把人参作为营养保健药物广泛应用于癌症、糖尿病和心脏病的防治过程中。鉴于人参与其他药物合用的日益普遍，研究人参与人参制品的安全性，特别是人参是否与其他药物发生相互作用、是否影响其他药物的代谢成为目前人们关注的热点。
在营养所王慧研究员的指导下，其博...
葛根素对细胞色素P450酶活性的影响
葛根素 重组酶 CYP450
2013/10/21
研究葛根素体外对细胞色素P450酶 1A2（CYP1A2）、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。方法 分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美托洛尔和咪达唑仑为探针药, 利用高效液相色谱法测定探针药与相应代谢产物的浓度,采用重组酶研究葛根素对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4酶活性的影响。结果 在体外重组酶反应体系中,葛根素对CYP...
葛根素对5种细胞色素P450酶体外活性影响研究
葛根素 重组酶 细胞色素P450酶
2013/10/16
研究葛根素体外对细胞色素P450酶亚型 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4等活性的影响。方法分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美托洛尔和咪哒唑仑为探针药，采用高效液相色谱法测定探针药与相应代谢产物的浓度，采用重组酶研究葛根素对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4酶体外活性的影响。结果在体外重组酶反应体系中，葛根素对CYP2C9...
细胞色素P450酶与用药选择
细胞色素P450 药物相互作用 合理用药
2013/10/8
多种药物合用时，应根据各种药物的结构特征、酶学基础等，合理选用同类药物，以避免和降低不良代谢性药物相互作用的发生。该文作者对大环内酯类抗生素，抗真菌药，H1、H2受体拮抗药，质子泵抑制药，β羟基甲基戊二酰辅酶A(βHMGCoA)还原酶抑制药，抗抑郁药类，苯二氮类及其他各类易发生代谢性相互作用的药物合并使用时，如何合理选用同类药物作一概述。
细胞色素P450酶系在药物代谢中的作用
细胞色素P450多态性 药物相互作用 药物不良反应
2013/9/29
该文从细胞色素P450概述、参与药物代谢的人类细胞色素P450亚型、细胞色素P450与药物的相互作用、细胞色素P450多态性在药物不良反应中的作用及细胞色素P450酶系产生药物不良反应的机制等方面综述细胞色素P450酶系对药物代谢的影响，为指导临床合理用药，避免药物不良反应及个体化用药提供参考。