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中国科学院上海有机所阿扎菲酮型天然产物合成研究获进展（图）
阿扎菲酮 天然产物 合成
2023/12/13
阿扎菲酮 (azaphilone) 是一类含有吡喃醌母核或其变体的聚酮天然产物，具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等生物活性。Acremolactone B (1) 是Sassa等在真菌Acremonium roseum I4267中发现的结构独特的阿扎菲酮型天然产物，含有一个四取代吡啶环和五个连续手性中心。该分子具有良好的除草活性，但它的自然稀缺性限制了进一步的生物学研究。
中国科学院新疆理化技术研究所专利：一种橙酮类衍生物及其用途
中国科学院新疆理化技术研究所 专利 橙酮类衍生物
2023/12/5
本发明涉及一种橙酮类衍生物及其用途。所述的衍生物是以6?羟基苯并呋喃酮或羟基取代的茚酮，在浓度50%的KOH作用下与不同取代的苯甲醛、杂环甲醛或肉桂醛反应，生成橙酮类衍生物，部分产物在BBr3作用下脱除甲基生成目标产物。所涉及的合成方法反应条件温和、实验步骤简捷，底物适用面广。通过考察所合成的48个化合物对白色念球菌（CA）、大肠杆菌（EC）、金黄色葡萄球菌（SA）的抗菌活性后表明：化合物A6、A...
本发明涉及一种含杂环橙酮类衍生物及其用途。所述的化合物以6?羟基苯并呋喃?3(2酮为或取代的2,3?二氢?1茚?1?酮起始原料，与芳醛或芳杂醛在碱性条件下经羟醛缩合反应，得到橙酮及杂环取代的橙酮衍生物，再与2,3,4,6?四乙酰氧基?α?D?吡喃葡萄糖溴化物、酰氯类化合物或卤代烃在碱性下发生亲核取代反应，生成橙酮类衍生物。所涉及的合成方法反应条件温和、实验步骤简捷，底物适用面广。分别考察所合成的2...
本发明涉及一种三环噻唑并[5,4?嘧啶酮类衍生物及其用途，该衍生物以氰基乙酸乙酯为初始原料，在亚硝酸钠和磷酸作用下生成羟胺化合物（A），经保险粉还原得2?氨基氰基乙酸乙酯（B），分别和乙酸酐，劳森试剂反应得5?氨基?4?甲酸酯噻唑类化合物(D)，再经NBS溴代后，在三氯氧磷作用下，得2?溴?二氢吡咯[1,2?噻唑并[5,4?嘧啶酮类化合物(F)和2?溴?7,8?二氢?5吡啶[1,2?噻唑并[5,4...
本发明涉及一种三氮唑[5,4?d]嘧啶酮三环类化合物及制备方法和用途，该类化合物以不同取代苯胺为初始原料，在盐酸和亚硝酸钠的作用下与叠氮化钠发生反应生成相应的苯基叠氮化合物（a1?a7），接着与氰基乙酸乙酯在新制乙醇钠的作用下得到二环三唑类化合物（b1?b7），然后在三氯氧磷作用下，分别和吡咯烷酮、戊内酰胺和ε?己内酰胺反应成环得三氮唑[5,4?嘧啶酮三环类化合物(c1?c21)；并考察了21个化...
本发明涉及一种2?取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物是由一枝蒿酮酸和硫酸二甲酯反应得到一枝蒿酮酸甲酯后，在强碱二异丙基氨基锂的作用下和不同取代苄基溴反应，得到2?取代一枝蒿酮酸甲酯衍生物，然后在氢氧化锂条件下脱甲酯，得到2?取代一枝蒿酮酸衍生物，然后在碱性条件下，与3?(对氟苯基)?5?氨甲基异噁唑反应得到2?取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物，该方法反应条件温和，实验步骤...
中国科学院新疆理化技术研究所专利：一种吡唑并[3,4-d]吡咯(啶)并[1,2-a]嘧啶酮亚芳基类衍生物及其用途
中国科学院新疆理化技术研究所 专利 吡唑并[3,4-d]吡咯(啶)并[1,2-a]嘧啶酮 亚芳基类衍生物
2023/12/4
本发明涉及一种吡唑并[3,4?吡咯(啶)并[1,2?嘧啶酮亚芳基类衍生物及其用途，该衍生物以1?甲（苯）基?5氨基?4吡唑甲酸乙酯为初始原料，在三氯氧磷作用下，分别与吡咯烷酮及戊内酰胺反应，生成环得1?甲（苯）基?二氢吡唑并[3,4?吡咯并[1,2?嘧啶?4(6酮（A和C）和1?甲基四氢吡唑[3,4?吡啶[1,2?嘧啶?4(1酮（E），然后在乙醇氢氧化钠条件下与不同取代的芳香醛及杂环芳香醛反应，生...
本发明涉及一种含肉桂酰基的一枝蒿酮酸甲酯衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物是由一枝蒿酮酸和硫酸二甲酯反应得到一枝蒿酮酸甲酯，然后在樟脑磺酰吖啶的氧化下获得2?羟基一枝蒿酮酸甲酯，然后和肉桂酰氯在DMAP的催化下反应得到20个含肉桂酰基的一枝蒿酮酸甲酯衍生物，该方法反应条件温和，实验步骤简捷。将所得到的1d?20d个含肉桂酰基的一枝蒿酮酸甲酯衍生物进行了初步的体外抗甲型H3N2流感病毒活性测试。实...
中国科学院新疆理化技术研究所专利：一种间甲基苄叉四氢吡唑[3,4-D]吡啶[1,2-A]嘧啶酮化合物B及其用途
中国科学院新疆理化技术研究所 专利 间甲基苄叉四氢吡唑[3,4-D]吡啶[1,2-A]嘧啶酮
2023/11/30
本发明涉及一种间甲基苄叉四氢吡唑[3,4?d]吡啶[1,2?a]嘧啶酮化合物B及其用途，该化合物以1?甲基?5氨基?4吡唑甲酸乙酯为初始原料，在三氯氧磷作用下和戊内酰胺反应成环得1?甲基四氢吡唑[3,4?吡啶[1,2?嘧啶?4(1酮（A），接着在乙醇氢氧化钠条件下和3?甲基苯甲醛反应生成(甲基?9?(3?甲基苄叉)?6,7,8,9?四氢吡唑[3,4?吡啶[1,2?嘧啶酮类化合物（B）。该化合物B在...
中国科学院新疆理化技术研究所专利：一种黄酮类化合物槲皮素-3-O-(6”-咖啡酰基)-β-D-葡萄糖苷的用途
中国科学院新疆理化技术研究所 专利 黄酮类化合物 槲皮素-3-O-(6”-咖啡酰基)-β-D-葡萄糖苷
2023/11/30
本发明涉及一种黄酮类化合物槲皮素?3?O?(6''?咖啡酰基)?β?D?葡萄糖苷的用途。该化合物经初步实验证明：本发明所述的黄酮类化合物槲皮素?3?O?(6''?咖啡酰基)?β?D?葡萄糖苷在制备治疗白癜风的药物中的用途。该化合物能够显著促进黑色素合成的作用，且在相同剂量下，优于阳性对照药8?甲氧基补骨脂素，为白癜风治疗提供了新的药用活性化合物，具有很好的应用前景。
本发明涉及一种含氮杂环的一枝蒿酮酸酰胺衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物的合成是首先由一枝蒿酮酸在二异丙胺和2‑(7‑偶氮苯并三氮唑)‑N,N,N’,N’‑四甲基脲六氟磷酸酯的条件下与不同取代的含氮杂环化合物反应得到1‑20含氮杂环的一枝蒿酮酸酰胺衍生物，该方法反应条件温和，实验步骤简捷。并对所获得的含氮杂环的一枝蒿酮酸酰胺衍生物1&#...
本发明涉及一种由β-酮酸和炔丙基类化合物分子间催化脱羧合成手性β-乙炔基酮的方法。采用的手性铜催化剂是由铜盐与手性P,N,N-三齿配体在各种极性和非极性溶剂中原位生成。本发明可以方便地合成各种带取代基团的手性β-乙炔基酮化合物，其对映体过量百分数高达95%。本发明具有操作简单、原料易得、底物适用范围广、对映选择性高等特点。
中国科学院微生物研究所专利：重组载体、含有其的工程菌及在产α-酮戊二酸的应用
本发明公开了一种α,β-不饱和酮化合物的绿色合成方法，所述的合成方法是以饱和烷酮与芳香醛为底物，在氨基功能化离子液体与水所形成的催化体系中在20～150℃微波条件下充分反应，所得混合物经萃取分离、纯化、干燥即得到所述的α,β-不饱和烯酮化合物。本发明所述的制备方法高效简单，反应条件温和，产率高，催化反应体系对环境友好、重复性好，离子液体制备过程绿色并且具有很好的原子经济性。